肾上腺素受体阻断药,受体阻滞药 受体阻滞药,1.按对受体的选择性： 对1和 2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体： 哌唑嗪 选择性阻断2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明、哌唑嗪,第一节肾上腺素受体阻断药,分 布,功 能,肾上腺素受体分布与功能,阻断1和2 两受体， 属竞争性拮抗。,酚妥拉明,（phentolamine）,直接扩张血管,1血管扩张,阻 断 1,药理作用,外周阻力,扩静脉动脉,直立性低血压,阻 断 2,消除负反馈调节,NE释放,2心脏兴奋,DBP,反射,SBP,因此不作降压药使用！,临床应用-扩张血管 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭,问：酚妥拉明对 NE、Adr和ISO的血压作用有何不同影响？,不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,选择性1受体阻滞药,哌唑嗪（Prazosin）,选择性1受体阻滞药,哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压,为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？,分类 1.按对受体的选择性分： 阻断1和 2；普萘洛尔 选择性阻断1；阿替洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链,第二节 肾上腺素受体阻断药,分 布,功 能,肾上腺素受体分布与功能,药理作用 1. 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率,收缩力,传导 CO 血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血流量减少) 血压：对正常血压不影响，但对高血压可降低血压，临床用于治疗高血压。,BP 耗氧,治疗心绞痛,治疗快速型心律失常,(2) 支气管平滑肌： 阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，加重胰岛素引起 的低血糖反应； 甲亢：对交感神经的敏感性， 抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放 A BP,治疗甲亢,2.内在拟交感活性：如吲哚洛尔 3. 膜稳定作用：用于治疗心律失常 4. 其它作用： 抗血小板聚集,阻滞剂的临床用途,1. 治疗心律失常（室上性心动过速 ：房颤、房扑、窦性心动过速) 2. 治疗高血压； 3.治疗心绞痛； 4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。,不良反应,1. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 2. 抑制心脏功能: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意 3.外周血管收缩与痉挛 4.反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。,禁忌： 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；,表9-1 受体阻断药的药理学特征比较,药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h) 普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 + 90 10 25 氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46,体内过程 口服吸收90，但首关消除6070，生物利用度仅30 90%和血浆蛋白结合 无内在活性，膜稳定作用较强 临床用于心律失常，心绞痛，高血压，甲亢等。,普萘洛尔(propranolol),阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用,选择性1受体阻断药,血管痉挛性疾病,血管痉挛性疾病 -是由于交感神经系统功能异常，使微小动、静脉产生收缩，静脉血淤滞于毛细血管床，结果引起皮肤紫绀，肢体发冷和疼痛。,嗜铬细胞瘤,嗜铬细胞,肾上腺素,去甲肾上腺素 多巴胺,血压,复习题,试述传出神经系统受体的分布及生理效应 毛果芸香碱对眼的作用和用途是什么？ 何谓调节痉挛？ 新斯的明的哪些药理作用和临床用途？ 阿托品的药理作用、临床应用和不良反应？ 阿托品对眼的作用和用途与毛果芸香碱有何不同 比较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素在受体选择、药理作用和临床应用方面的异同。 为何肾上腺素适用于过敏性休克？ 何谓“肾上腺素作用的翻转”？ 酚妥拉明的药理作用和临床用途？ 1受体阻断药可用于哪些疾病治疗？其禁忌症有哪些？,