神经系统用药,昆明医学院附属甘美医院 昆明市第一人民医院 田静,内容,一、麻醉药 局部麻醉药 全身麻醉药 二、主要作用于中枢神经系统的药物 三、主要作用于自主神经系统的药物 抗重症肌无力药 抗胆碱药 抗肾上腺素药,（一）局部麻醉药,通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产 生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外 科手术。 按照化学结构，可将局麻药分为两类： 酯类：普鲁卡因； 酰胺类：利多卡因、布比卡因。 按照作用时效分类： 短效：普鲁卡因 中效：利多卡因 长效：布比卡因,局部麻醉药-利多卡因,作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒 性与药物浓度有关。吸收后对中枢神经有兴奋和抑制双相作 用，血药浓度5g/ml出现中毒症状，可引起惊厥。 全能麻醉药。 禁忌：局麻药过敏。 过敏严重可致呼吸停止、房室传导阻滞、呼吸抑制 注意事项 防止误入血管； 充血性心衰、严重心肌受损、严重窦心缓、不完全房室传导 阻滞或室内传导阻滞者慎用。 用药期间监测血压、心电图，心律失常或加重立即停药。,局部麻醉药-利多卡因,【适应症】 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手 术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。也可用于急性 心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋 地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心 律失常。,局部麻醉药-利多卡因,【药物相互作用】 1与西咪替丁、美托洛尔等合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡 因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整本品剂量，并 应心电图监护及监测血药浓度。 2巴比妥类可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。 3与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药 浓度。 4异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾 上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。 5与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两 性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。,（二）全身麻醉药,是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的药物。 吸入全麻药 静脉全麻药：氯胺酮、丙泊酚,全身麻醉药-丙泊酚,【药理作用】通过激活GABA受体-氯离子复合物， 发挥镇静催眠作用。起效迅速(约30秒)、短效。 【适应症】 静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成 部分或麻醉辅助药。使用丙泊酚通常需要配合使用 镇痛药。 【药物相互作用】 动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药 伍用，相互间无相关作用，和地西泮、咪达唑仑合用 时延长睡眠时间，阿片类药物增强其呼吸抑制作用。,二、主要作用于中枢神经系统药物,（三）镇痛药、解热镇痛抗炎抗风湿药 （四）抗痛风药 （五）抗帕金森病药 （六）抗癫痫药 （七）脑血管病用药 （八）镇静催眠药 （九）其他药物 （十）抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药,（三）解热镇痛、抗炎、抗风湿药,按化学结构分为： 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚 水杨酸类:乙酰水杨酸 吡唑酮类：安乃近片（氨基比林与亚硫酸钠） 其它有机酸类:布洛芬片、吲哚美辛 双氯芬酸（钾、钠）、 复方制剂：复方氨林巴比妥注射液、去痛片、 氨酚咖敏片、小儿氨酚黄那敏颗粒,解热镇痛、抗炎、抗风湿药,解热镇痛、抗炎、抗风湿药,解热镇痛抗炎类药又名非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热、镇痛作用。 【共同作用机制】 抑制环氧酶（前列腺素合成酶, COX）而减少前列 腺素（ PG ）合成。PG是引起发热、炎症和疼痛的 重要介质。,非甾体抗炎药,1具有解热、镇痛、抗炎作用。 镇痛作用部位：外周。 2对中度疼痛亦可能有效 。 3具有封顶效应（天花板效应：当用量达到一定水平时， 增加药物剂量不增加镇痛效果，而不良反应明显增加） 故不能无限增加剂量 。 4 用于WHO癌症三阶梯止痛治疗治疗中，一种非甾体类 镇痛药无效，应考虑换用阿片类镇痛药。 5. 临床上主要用于治疗发热和炎症性疼痛。 6. 器官毒性：胃穿孔、胃溃疡；肝肾毒性；血液毒性,对乙酰氨基酚,【用法用量】 口服成人一次0.30.6g，一日34 次，一日用量不宜超过2g。儿童按体重一次10 15mg/kg，每46小时1次；12岁以下儿童每24小 时不超过5次剂量，疗程不超过5天。 【不良反应】 常规剂量下，偶尔可引起恶心、呕 吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过 敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板 减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害 等，很少引起胃肠道出血。,对乙酰氨基酚,【注意事项】 1对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。 2因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天。 3服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。 4. 酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎患者、肾功能不全者长期大量使用本品应慎用。 5. 严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。 6. 孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。 7. 3岁以下儿童应避免使用。 8. 老年患者应慎用或适当减量使用。,对乙酰氨基酚,【药物相互作用】 1长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥）或解痉药的患者，长 期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。 2与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。 3与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 4长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性 的危险。 5异烟肼可使本药的肝毒性增加。 【药物过量】 解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予 140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉 给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸，对肝脏 有保护作用。不得给活性炭，因它可影响解救药的吸收。拮抗剂12小时 内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如 血液透析等。,乙酰水杨酸,【药理作用】 1.镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机 械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成 2抗炎作用：确切的机制尚不清楚。 3解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周 血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。 此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有 关。 4抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主 要在于抗炎作用。 5抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶， 抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，减少前列 腺素的生成而起作用。,乙酰水杨酸,【药代动力学】 口服后经胃肠道完全吸收。吸收后迅速降解为主要 代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达 峰时间分别为10-20分钟和0.3-2小时。由于阿司匹 林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在 碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其 吸收延迟3-6小时。可分布于全身各组织，也能渗入 关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨酰尿酸及葡糖 醛酸结合物。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排 泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。,布洛芬,【药物相互作用】 1饮酒或与其他非甾体类药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。 2与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 4与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 5与维拉帕米、硝苯吡啶同用时，本品的血药浓度增高。 6可增高地高辛的血浓度。 7可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。 8与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 9丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。 10可降低甲氨蝶呤的排泄，不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。,双氯芬酸,【注意事项】 对本品过敏者及12个月以下的儿童禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应，胃或肠道溃疡患者者禁用。 有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。 双氯芬酸钠对限制钠盐摄入量的病人应慎用。 可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。 对联合使用利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的患者，因为以上两种药物可增加肾毒性的风险。双氯芬酸钾与保钾利尿剂联合使用时，可升高血清钾，应监测血清钾浓度 。,吲哚美辛,【特殊人群用药】 本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。 本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副应哺乳期妇女禁用。 14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。 老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。 活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。,（四）抗痛风药,痛风：是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾 病，因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节、 组织沉积引起的综合征。 控制急性关节炎症状 抗高尿酸血症：抑制尿酸合成、促进尿酸排泄 抑制尿酸合成：别嘌醇片 控制急性关节炎症状：秋水仙碱片,抗痛风药-别嘌醇,是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。 口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生 成减少。 高尿酸血症、慢性痛风和痛风性肾病。 禁忌：过敏；严重肝肾功不全、明显血细 胞低下、孕妇及哺乳妇。 过敏可致剥脱性皮炎、表皮坏死松解症、 死亡；过敏性肝坏死、肝衰；肾衰。,抗痛风药-别嘌醇,与排尿酸药、秋水仙碱合用，增强疗效； 与茶碱、环磷酰胺等免疫抑制药、阿糖腺苷合用，增加后者毒性； 与双香豆素、茚满二酮、华法林等抗凝药合用，增加出血危险； 酒、茶、咖啡降低药效。 口服剂，不同的适应症用量不一； 肾功不全时，据肌酐清除率调整剂量。,抗痛风药-秋水仙碱,对抗痛风性关节炎炎症反应的病因。 急性痛风性关节炎、预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 禁忌：过敏；严重肝肾功不全；白细胞减少症；孕妇及哺乳妇。 长期应用引起严重的出血性胃肠炎；白细胞、粒细胞减少、骨髓抑制、再障；长期应用发生肌病。,抗痛风药-秋水仙碱,与中枢神经抑制药、拟交感神经药合用，增效； 与糖皮质激素、维生素B6、肌酐酸钠、甘露醇合用，减轻毒性； 口服剂，治疗和预防痛风的剂量不一； 心、肝、肾功不全者，消化性溃疡、年老体弱慎用； 孕妇禁用，男女须停药数月后方能妊娠； 对一些实验室检测有干扰； 定期检查血常规及肝肾功。,（五）抗帕金森病药,帕金森病（震颤麻痹）：中老年常见的神经系统退行性疾病。 神经递质多巴胺（主抑制）减少，乙酰胆碱（主兴奋）功能相对增强所产生失衡所致。 对症治疗 多巴胺类：金刚烷胺 抗胆碱类：苯海索 个体化剂量：从小剂量开始，缓慢加量，寻找到最佳剂量时维持治疗。,抗帕金森病药-金刚烷胺,【适应症】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的 锥体外系疾患，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人 合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。 【药物相互作用】 1本品与乙醇合用，使中枢抑制作用加强。 2与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪 类或三环类抗抑郁药合用，可使抗胆碱反应加强。 3与中枢神经兴奋药合用，可加强中枢神经的兴奋，严 重者可引起惊厥或心律失常。,抗帕金森病药-金刚烷胺,【注意事项】 1.下列情况下应在严密监护下使用：有癫痫史、 精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全 外周血管性水肿或直立性低血压的患者。用药期 间不宜驾驶车辆，操纵机械和高空作业。每日最 后一次服药时间应在下午4时前，以避免失眠。 2老年人、孕妇应慎用。 3哺乳期妇女禁用。新生儿和1岁以下婴儿禁用。,抗帕金森病药- 苯海索（安坦）,中枢胆碱能受体阻