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药理学复习题一、名词解释(20分,每题2分)1、TDM:血药浓度的监测。2、ADR:正常用药下出现的与治目的无关的甚至出现不良反应。3、抗生素后效应(PAE):抗生素与细菌接触后对细菌持续的影响。4、药源性疾病:由于药物不良反应所引起的疾病。5、肝药酶:存在于肝脏微粒体中一种混合功能氧化酶,主要成份为细胞色素P450,可催化多种药物。6、生物利用度:是指药物进入体内相对的吸收速度和份量。7、MIC和MBC:最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),反映药物对某种细菌抑菌或杀菌活性的高低。8、药物的滥用:广义:不合理的用药。狭义:临床上严格控制使用的有成瘾性的药物,非医疗目的的使用。9、POM:指处方药; OTC指非处方药。10、稳态血药浓度:连续多次用药, 5个半衰期后药物浓度稳定在一个坪值。11、临床药理学:是研究药物与人体间相互作用的科学。12、药物依赖性:是精神活性药物的一种特殊毒性,指在这类药物滥用的条件下,药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。13、半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间。14、新药:指在中国还没有上市的药品。15、首关效应:又称首过效应或第一关卡效应,是指口服药物通过肠道和肝脏时被其中的酶所代谢,使进入体循环的药量减少的一种现象。二、单项选择题(20分)三、问答题(60分,每题10分)1、抗休克药的分类及代表药?答:抗休克药的分类及代表药如下:(一)心血管活性药:直接扩血管药-代表药硝普钠、硝酸甘油;扩血管兼强心药-代表药异丙肾上腺素、多巴胺;莨菪碱类-代表药6-542;收缩血管药代表药去甲肾上腺素;强心药-代表药肾上腺素。(二)激素药:糖皮质激素、地塞米松或氢化可的松。(三)其它抗休克药:纳洛酮、冬眠合剂、ACEI。2、根据抗菌药物的药动学和药效学特点,如何合理应用抗菌药物?答:(1)联合用药应有明确的针对性,防止盲目的组合:抗菌药物大致分为4大类:类:繁殖期或速效杀菌剂:如-内酰胺类;类:静止期或慢效杀菌剂:如氨基糖苷类;类:速效抑菌剂:如四环素类,大环内酯类;类:慢效抑菌剂:如磺胺类。 (2)根据抗菌药的药动学和药效学特点,应这样合理应用抗菌药:+ -协同作用(青霉素+庆大霉素) + -相加或增强作用(庆大霉素+红霉素) +-相加作用(青霉素+磺胺类) + -毒性增加(庆大霉素+磺胺类) + -拮抗作用 3、消化溃疡产生的病因是什么?治疗消化性溃疡药物的分类及代表药。 答:(一)消化溃疡产生的病因有:(1)幽门螺杆菌侵犯;(2)使用非甾体抗炎药;(3)胃酸/胃蛋白酶对黏膜自身消化所致;(4)其他因素:如吸烟、遗传、急性应激、胃十二指肠运动异常。(二)治疗消化性溃疡药物的分类及代表药如下:1、抗酸分泌药物:抗酸药-代表药氢氧化铝凝胶、三硅酸镁;抑酸药-代表药H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等;质子泵抑制剂(PPI)如奥美拉唑;2、保护胃黏膜药物:硫糖铝、米索前列醇;3、根除幽门螺杆菌药物:甲硝唑、呋喃唑酮。4、常用的平喘药有哪些?各自的临床应用特点是什么?答:常用的平喘药有:一、气道扩张药(一)受体激动药:沙丁胺醇,其临床特点本品对呼吸道的选择性较高,其支气管舒张作用与异丙肾上腺素相近,但作用时间更长;(二)茶碱类:氨茶碱,其临床特点本品碱性较强,局部刺激性大,口服后易引起胃肠道刺激症状;肌肉注射可致局部红肿疼痛,故很少使用。静脉注射用于减轻哮喘急性发作或哮喘持续状态的症状;(三)抗胆碱药:异丙阿托品,其临床特点对非过敏性哮喘、老年哮喘或精神性哮喘的疗效较为满意;对运动性哮喘的疗效不及受体激动药。二、抗炎性平喘药(一)糖皮质激素类(GCS):吸入型GCS是哮喘治疗的第一线药物。代表药物倍氯米松,其临床特点全身不良反应轻,局部吸入能控制多数反复发作的哮喘病例,但因起效较慢,不能用于急性发作的抢救,也不宜用于哮喘持续状态;(二)抗白三烯类药物:代表药CYS-LTS,其临床特点减轻气道炎症和高反应性、预防和治疗哮喘等;(三)抗过敏平喘药:色甘酸钠,其临床特点用于成年或大于12岁的青少年变态反应和中重度持续性哮喘患者,不能作为急救用药,也不能用于治疗哮喘持续状态。5、常用的抗高血压药物有哪些?如何合理应用?答:1、常用的抗高血压药物有:(一)血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利;(二)血管紧张素受体阻断药:氯沙坦;(三)钙通道阻滞剂:硝苯地平;(四)受体阻断药:普萘洛尔;(五)A受体阻断药:哌唑嗪;(六)利尿药:氢氯噻嗪。2、合理应用:Diuretics+ACEI/ARB; CCB(DHPS)+ RB; CCB+ACEI/ARB; CCB+Diuretics.6、什么是血浆蛋白结合率,它对药物的体内过程及药物的疗效有何影响?答:1、血浆蛋白结合率是指药物吸收入血后都可不同程度地与血浆蛋白结合,弱酸性药物主要与血浆中白蛋白结合,弱碱性药物主要与血浆中1酸性糖原蛋白结合。药物与血浆蛋白结合的程度常用血浆结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示。比值大于0.9,表示有高度结合,比值小于0.2,则表示药物与血浆蛋白结合低。2、它对药物的体内过程及药物的疗效影响有以下几点:(1)当一个药物结合达到饱和以后,再继续增加药物剂量,游离型药物可迅速增加,导致药物作用增加或不良反应;(2)在血浆蛋白结合部位上药物之间可能发生相互竞争,使其中某些药物游离型增加,药理作用或不良反应明显增强;(3)当血液中血浆蛋白过少或变质时,可与药物结合的血浆蛋白下降,也容易发生药物作用的增强和中毒。 7、变态反应发生的类型及防治? 答:(1)变态反应分四类型:(速发型);(细胞毒型); (免疫复合物型);(迟发型)。(2)防治:8、简述新药的临床试验的主要内容? 答:新药的临床试验分为、期;其内容如下: 期临床试验的内容为药物耐受性试验与药物动力学研究。期临床试验是随机双盲对照临床试验,对新药有效性及安全性做出初步评价,推荐临床给药剂量。 期临床试验是扩大的多中心临床试验,进一步评价新药的有效性和安全性,此期是治疗作用确证阶段。 期临床试验内容:(1)扩大临床试验;(2)特殊对象的临床试验;(3)补充临床试验;(4)不良反应考察。9、试述抗菌药联合应用的指征? 答:(1)病原菌尚未查明的严重感染;(2)单一抗菌药不能有效控制得混合感染;(3)单一抗菌药不能有效控制的严重感染;(4)较长期用药细菌有可能产生耐药者;(5)联合用药使毒性较大药物的剂量相对减少。10、试比较A型及B型不良反应的异同?答:(1)A型不良反应是指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关,一般容易预测,发生率较高而死亡率较低。A类反应包括副作用,毒性反应,后遗效应,首剂效应,继发反应,停药综合征等。(2)B型不良反应是指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现,一般与用药剂量无关,发生率较低但死亡率较高。B类反应分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。11、抗心绞痛药的)分类及代表药 答:分类:硝酸酯类和亚硝酸酯类-代表药硝酸甘油; 钙通道阻滞药-代表药硝苯地平; 受体阻断药-代表药普萘洛尔12、试述口服降糖药的分类和代表药及各类的应用特点? 答:分类:(一)磺酰脲类-代表药格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲;应用特点格列本脲、格列美脲降低空腹血糖效果为佳,格列吡嗪、格列喹酮降低餐后血糖效果佳。(二)格列奈类-代表药瑞格列奈、那格列奈,应用特点适用于2型糖尿病患者,尤其以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,也可用于老年糖尿病及糖尿病肾病患者。本品和双胍类药物合用有协同作用。 (三)双胍类-代表药二甲双胍,应用特点可明显降低糖尿病患者的血糖,但对正常人血糖无明显影响。 (四)噻唑烷二酮类-代表药 (五)13、如何防范药物的滥用 答:一、加强对麻醉药品和精神药品的管制(国际药物滥用管制战略和我国药物滥用管制办法):(1)加强对贩毒、吸毒的控制;(2)重视有关防止药物滥用的群众性宣传教育;(3)对吸毒者进行戒毒。 二、药物依赖性的治疗。14、治疗心力衰竭的药物分类代表药及临床评价? 答:药物分类:1、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制药: (1)血管紧张素转化酶抑制药(ACEIA)-代表药卡托普利;临床评价可以改善严重CHF患者的预后,已被随机双盲对照性临床试验所证实; (2)血管紧张素受体阻断药-代表药氯沙坦;临床评价本品不易引起咳嗽、血管神经性水肿等不良反应,与转化酶抑制药合用可产生协同作用; (3)醛固酮受体拮抗药-代表药螺内酯;临床评价醛固酮(ALD)参与心肌重构过程,引起心肌纤维化,诱发心率失常和猝死。 2、利尿药-代表药呋塞米,临床评价应用利尿剂可使射血分数和心排血量在一定程度上增加,CHF的临床症状得到有效改善。 3、受体阻断药-代表药拉贝洛尔,临床评价多中心随机双盲对照性临床试验表明,扩张性心肌病并发CHF患者,在CHF常规治疗基础上,分组比较美托洛尔和安慰剂的疗效,经过一年治疗观察,美托洛尔组患者在左心射血分数、运动耐力、心功能分级及患者生活质量的自我评价诸方面均较安慰剂组有明显改善。 4、强心苷类-代表药地高辛、洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷和毒毛花苷K,临床评价(P280-281) 5、血管扩张药-代表药 6、其他治疗心衰的药物-
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