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速派松 Phloroglucinol injection 速派松 n成分名:间苯三酚(Phloroglucinol); n法国等欧洲国家临床广泛使用的解痉药物; n广泛用于预防和解除消化、泌尿、生殖系统 平滑肌痉挛引起的疼痛。 法国临床中间苯三酚的应用排名 n1999年间苯三酚在法国药品市场销量最 大的10种药品中排行第八位 n1999年,间苯三酚在法国解痉药的市场 销售额排行首位 n2002年在法国药品市场销售量最大的10 种药品中排第五位 制剂规格及价格 n针剂: n 40mg/4ml/安瓿,6安瓿/盒 n 有效期两年 n 价格:18元/支 药理学特性 n亲肌性纯平滑肌解痉作用; n非阿托品非罂粟碱类的解痉药物,不 具有抗胆碱作用; n作用点为痉挛的平滑肌,对正常平滑 肌影响极少; n不改变心血管参数。 药代动力学 n吸收:口服Tmax为20分钟; n分布:给药15分钟后肝、肾、小肠内浓 度最高,脑组织中浓度极低; n代谢:血浆半衰期T为15分钟;体内代 谢主要是肝脏葡萄糖偶合作用; n排泄:主要经尿和粪便排泄; n妇产科的临床应用显示,速派松对母体和婴儿的用 药有极好的安全性 n所有的用药患者均有极好的耐受性 n长期用药和高剂量用药安全性也很高 n速派松不具有阿托品样副作用,对青光眼和前列腺 肥大以及老年患者用药也很安全 安全性:欧洲长期的临床应用表明 速派松具有卓越的安全性 速派松 Phloroglucinol injection 对孕妇的安全性对孕妇的安全性 间苯三酚对孕妇非常安全间苯三酚对孕妇非常安全 整个怀孕期间都可使用整个怀孕期间都可使用 可作为可作为 解痉药、止痛药、保胎药解痉药、止痛药、保胎药 速派松 Phloroglucinol injection没有致畸作用没有致畸作用 在法国在法国 胚胎移植时经常使用间苯三酚解除子宫颈痉挛胚胎移植时经常使用间苯三酚解除子宫颈痉挛 在开始怀孕在开始怀孕( (胚胎移植后几天内胚胎移植后几天内) )就使用间苯三酚就使用间苯三酚 药物上市后市场药品监督局公布的上市药物案例中药物上市后市场药品监督局公布的上市药物案例中 从来没有涉及间苯三酚致畸作用的报道从来没有涉及间苯三酚致畸作用的报道 从来没有关于孕妇使用间苯三酚的不良反应的报道从来没有关于孕妇使用间苯三酚的不良反应的报道 速派松 Phloroglucinol injection 对哺乳妇女的安全性对哺乳妇女的安全性 可解除或缓解哺乳妇女的产后疼痛可解除或缓解哺乳妇女的产后疼痛 没有不良反应没有不良反应 胚胎转移(出生前9个月的胎儿) 孕妇、哺乳妇女、男女老幼 应用年龄范围应用年龄范围 动物药理研究: n治疗剂量不干扰平滑肌正常的生理收缩; n对心血管系统的影响:对心血管功能参数 (动脉血压、心率、左心室血压和心脏血 供等)影响极少,不会引起低血压、心率 加快、心率失常等症状; n对胆汁分泌的影响:治疗剂量不影响胆汁分 泌;高剂量只少量增加胆汁分泌。 速派松的临床应用 n痛经、妇检等妇科痉挛性疼痛; n临产、难产、产后疼痛; n保胎:怀孕期间子宫收缩(先兆流产)的辅助治疗; n泌尿系统急性痉挛性尿道炎、膀胱炎、肾绞痛; n消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。 用法用量 n妇检和门诊小手术等:12支肌注or静注 。提前1520min用药 n正常引产或难产:23支/次,静注或静 滴,20min后重复给药一次 n先兆流产:住院病人35支/次,Bid,静 滴或静注;缓解后12片/次,Tid 使用注意事项 n药物相互作用: 避免与吗啡类药物(致痉作用)同用; 避免与安乃近在同一个注射针筒中使用, 因为物化作用会导致血栓静脉炎; n禁忌: 对速派松有效成分过敏者禁用; 妊娠期及哺乳期妇女遵医嘱。 病理产科-流产 n流产:妊娠在28周前,胎儿体重小于1000g而中断者 。 早期流产:妊娠12周以前流产(吸宫术或钳刮术) 晚期流产:1227周末流产者(引产) n病因:胚胎方面(发育异常、胎盘异常) 母体方面(全身性疾病、生殖器疾病) 先兆流产 临床表现:少量的阴道流血 不规则的腹痛或腹部紧缩 治疗:卧床休息 排除难免流产(胎儿畸形/子宫畸形/阴道大出血等) 针对病因:抗感染/支持黄体功能/止血等 抑制宫缩减轻腹痛 安抚心理治疗 药名安宝(羟苄羟苄 羟羟麻黄碱) 黄体酮酮肾肾上腺素能受 体兴奋剂兴奋剂 (硫 酸舒喘灵) 硫酸镁镁速派松 优点作用于子宫 平滑肌的2 受体,从而 抑制子宫平 滑肌的收缩 频率和强度 能使子宫松 驰,促进子 宫蜕膜生长 的作用,有 利于胚胎继 续发育 能抑制子宫收 缩,降低子宫 肌肉对刺激物 的应激性 镁离子作用 于子宫肌细 胞,使平滑 肌松驰,并 拮抗钙离子 对子宫肌的 收缩作用 有效调节 抑制子宫 异常收缩 和止痛 不良反 应 常出现心动 过速,胎心 增快,脉压 差增大,恶 心、呕吐等 消化道症状 能引起肝脏 的不良反应 ,皮疹、荨 麻疹,甚至 肝细胞的溶 解,法国已 经停止了此 药的应用 使心跳加快、 血压下降、血 糖增高、恶心 、出汗、头痛 等 严格控制用 量,过量会 导致呼吸及 心肌收缩受 到抑制 无 速派松对怀孕子宫的作用特点:对怀孕子宫的作用特点: 速派松对怀孕对怀孕2020周内的子宫收缩有抑制作用周内的子宫收缩有抑制作用 静脉滴注速派松和结合卧床休息起保胎作用静脉滴注速派松和结合卧床休息起保胎作用 法国巴黎 间苯三酚用于保胎的情况 巴黎13家妇产医院中 有11家医院单独使用间苯三酚作为治疗先兆流产 的首选方案 静脉滴注间苯三酚和结合卧床休息 可使85%的先兆流产病人避免流产 间苯三酚治疗先兆早产的临床疗效 中山大学附属第二医院 佛山妇幼医院 n目的:观察间苯三酚治疗先兆早产的临床疗效 n方法:154例先兆早产的孕妇分为2组,A组( 78例)用间苯三酚200mg静滴;B组(76例) 盐酸羟苄羟麻黄碱100mg静滴 n观察指标:用药开始到宫缩消失时间、将分娩 推迟48h的时间、孕期平均增长周数、胎心率、 分娩方式、产后情况、围生儿情况(Apgar评分 、体重、黄疸等)以及药物副作用 n统计学方法:采用SPSS软件,计量资料采用t检 验,计数资料采用2检验 结果:疗效比较 分娩方式和围生儿情况的比较 分组例数阴道分娩剖宫产窒息体重黄疸 间苯三 酚 7853(68)25(32)2(轻)2810.84265.363 安宝7649(65)27(35)1(重)2980.26288.944 药物的不良反应 n间苯三酚组没有记录到心血管、消化系 统的不良反应 n安宝组: n有40左右出现心动过速 n25的患者胎心增快 n10的患者脉压差增大 n15的患者出现恶心、呕吐等消化道症状 结论 间苯三酚治疗先兆流产疗效满意,给药方 便,副作用极少。
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