单击此处编辑母版标题样式 单击此处编辑母版副标题样式 * * 1 1 * * 第四节 抗抑郁药 Antidepressants 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 抑郁症属精神病 表现 情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状 2 2 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 抑郁症的机制 可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT） 3 3 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 抗抑郁药分类 按作用机制 去甲肾上腺素重摄取 抑制剂（三环类抗抑 郁药） 单胺氧化酶抑制剂（ MAOIs） 选择性5-羟色胺重摄 取抑制剂（SSRIs） 其它类 4 4 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 5 5 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 盐酸丙咪嗪 Imipramine Hydrochloride 乙撑基替代吩噻嗪的硫 6 6 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 结构与化学名 N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b， f氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 3-（10，11-Dihydro-5H-dibenezb， fazepine-5-yl）propyldimethylamine hydrochloride 7 7 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 发现 1940s 合成的二苄亚胺化合物之一 动物试验 -作镇静的临床试验 临床观察，发现对抑郁症病人有效 以后 被用作抗抑郁药 8 8 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 稳定性 本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解 9 9 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 代谢途径 在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏 障 1010 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 代谢途径-2 2-羟基化失活 去甲丙咪嗪 1111 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 作用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 1212 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 1313 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 氟西汀 Fluoxetine 百忧解 1414 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 结构与化学名 3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸 盐 N-Methyl-3-4- (trifluoromethyl) phenoxy benzenepropanamine 1515 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 立体结构和代谢 含手性碳原子 用外消旋体， S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的 去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 1616 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善 病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 1717 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 同类药物 其临床用途和氟西汀类似 帕罗西汀 Paroxetine 氟伏沙明 Fluvoxamine 舍曲林 Sertraline 西酞普兰 Citalopram 1818 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 同类药物 结构差异较大，似无共同的结构 但作用机制相似 尚未见该类药物构效关系的研究 1919 一个人拥有健康，美貌，诚信，机敏，才学，金钱，荣誉，7个背囊，渡船开始时风平浪静，可是不久就刮起了大风，船夫说要扔掉一个背囊，你会扔掉那个背囊呢？最后你要扔掉哪一个？为什么呢?说说你的理由。 SNRI类抗抑郁药 对5-羟色胺和去甲肾上腺素系统均有抑制 的药物 抑制5-HT和NA的重摄取 文拉法辛(venlafaxine) 2020