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第一篇 绪论名词解释:药物:预防、治疗、诊断疾病的物质。药物作用: 药物导致效应的初始反应。药物效应: 药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。副作用:治疗剂量下,轻微,可逆,与治疗目的无关的不良反应。毒性反应:量过大,时间过长,敏感,可预见或不可预见,组织器官功能损害的不良反应。后遗效应:阈浓度以下产生的效应。如镇静催眠药引起的困倦。继发反应:由于药物治疗作用引起的不良后果。兴奋药:引起机体功能活动增强或提高的药物。抑制药:引起机体的功能活动减弱或降低的药物。治疗作用:符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应:不符合用药目的,引起患者病痛或危害的反应。药物受体:特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。存在于细胞膜或细胞内,能与药物特异性结合,产生相应的药物效应。治疗指数:衡量药物安全度的指标。TI = LD50 / ED50 或TI = LD5 / ED95 安全范围:是指药物的最小有效量与最小中毒量之间的范围,药理学用上95%有效剂量(ED95)到5%中毒剂量(LD5)的距离来表示。安全指数:药物的LD5/ED95的比值。激动剂:作用于受体,有亲和力,有内在活性的药物。部分激动剂:作用于受体,有亲和力,内在活性低(产生较弱效应)的药物。竞争性拮抗剂:作用于受体,拮抗作用可逆,与激动剂合用时效应取决于两者的相浓度和亲和力的药物。非竞争性拮抗剂:作用于受体,与受体结合后,激动剂不能靠提高浓度恢复其最大效应的药物。量效关系:药物的药物效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。 量反应:不同剂量水平的化合物作用于一个有机体(器官、组织、整体)一定时间所引起的效应变化。质反应:用全或无表现的反应。消除:药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,药效降低。分布:药物吸收后随血液循环到达各组织、器官的过程。 血脑屏障:血液脑细胞、血液脑脊液、脑细胞脑脊液之间三种隔膜总称,分子量大、极性高、结合型药不易通过胎盘屏障:系由胎盘将母亲与胎儿血隔开的屏障。某些药物通过胎盘屏障进入胎儿循环(可中毒、致畸)。生物利用度:指血管外给药后能被吸收入血循环的百分数(%)。生物转化:药物在机体影响下发生化学结构改变的过程。药酶诱导剂:能使肝药酶活性增强的药物。药酶抑制剂:能使肝药酶活性降低的药物。半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间。相对生物利用度:AUC(供试药)/AUC(标准品)X 100%绝对生物利用度:AUC(血管外给药)/AUC(血管内给药)X 100%耐受性:连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。抗药性:病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低躯体依赖性:生理依赖性,由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感,一旦中断用药,可出现强烈的戒断综合征。精神依赖性:心理依赖性,用药后产生愉快满足的感觉,使用药者在精神上渴望周期性或连续用药,以达到舒适感。协同作用:合并用药作用增加。增强作用:一种药物与另一种药物合用,这种药物的作用增强。拮抗作用:为两药合用后,效应小于它们分别作用的总和。半数致死量:引起一半动物死亡的剂量。半数有效量:一半动物药物有效的剂量。简答题:1. 试述药效学的研究内容。 研究药物对机体的作用(作用、机制、应用)2. 试述药动学的研究内容。 研究机体对药物的作用(ADME、规律等)3. 什么是肝肠循环,有何意义? 经胆汁排泄的结合型药物在肠中经水解后再吸收回肝脏称肝肠循环。 意义:有肝肠循环的药物作用时间明显延长。4. 绝对生物利用度与相对生物利用度的区别5. 为什么说和血浆蛋白亲和力低的药物有更好的量效关系? 和血浆蛋白亲和力高的药物进入血管后,一部分与血浆蛋白结合,一部分发挥药效。在一定范围内,增大剂量,药效不变,量效关系不明确。填空题:1. 药物的跨膜转运有多种方式,其中腺体分泌属于 胞吐 2. 血浆结合蛋白有 白蛋白 、 -球蛋白 和 酸性糖蛋白 3. 药物在体内的生物转化过程分为I相 氧化 、 还原 和 水解 反应,II相 结合 反应4. M受体是能选择性地与 毒蕈碱 结合的胆碱受体,能选择性地与 烟碱 结合的胆碱受体是N受体。5. 去甲肾上腺素合成的限速酶是 酪氨酸羟化酶 6. 分子量小于 200 的脂溶性、极性小的药物可以通过简单扩散的方式跨膜转运;直径小于膜孔,分子量小于 100 的水溶性药物可通过滤过的方式转运7. 代谢药物的主要器官是 肝脏
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