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第十四章 止血药,熟悉止血药的主要药理作用 掌握三七的药理作用和现代应用 熟悉蒲黄的主要药理作用,第一节 概述,止血药的定义:促进血液凝固,制止体内外出血的药物。 止血药的功效:凉血收敛、温经化瘀、清热、止血。用于治疗各种出血证。,相关的现代医学疾病:各种原因引起的出血性疾病。,造成出血性疾病的主要原因,出血的原因: 1、血管异常,如毛细血管脆性通透性增加微血管收缩障碍。 2、血小板异常,数量不足和功能欠佳。,3、凝血机制异常,凝血因子缺乏、纤溶功能亢进(原发和继发); 4、抗凝物质引起出血,如药物和疾病; 5、外伤;,常见的出血性疾病,凝血因子缺乏: (先天性的如血友病,后天性的如阻塞性黄疸) 纤溶功能亢进: (原发性的如甲状腺、前列腺手术后,继发性的如弥散性血管内凝血-DIC),血液生理简介,机体内同时存在着凝血和抗凝两种过程,二者保持着动态平衡,使血液即可以在血管内不停流动,又能在受伤的局部凝血止血。在病理情况下,发生出血性和血栓性疾病。,凝血机理,血液从流动的溶胶状态转变为不流动的凝胶状态的过程,为血液凝固,即凝血。 血凝过程可分为内源性凝血和外源性凝血,前者由于血管内膜损伤,后者系组织损伤引起。 血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应过程,其中有12个凝血因子,激肽释放酶,血小板磷脂,钙离子等参与。,凝血过程,凝血因子(凝血酶原) 凝血酶原激活物 凝血酶 凝血因子(纤维蛋白) 凝血酶 纤维蛋白,凝血过程,凝血过程的三个步骤: 1、凝血酶原激活物的形成:因子X被激活为Xa,与因子V在Ca2+的作用下连接于血小板磷脂表面,形成的复合物。 2、凝血酶的形成:凝血酶原在凝血酶原激活物的作用下转变为凝血酶。 3、纤维蛋白的形成:在凝血酶的作用下,纤维蛋白原转变为纤维蛋白,进一步合成纤维蛋白多聚体,生成血凝块。,止血药对血液的影响,止血药能明显缩短: 出血时间, 凝血时间, 凝血酶原时间, 凝血酶时间。,止血药作用的基本环节,1、作用与局部血管: 收缩局部小血管,降低毛细血管通透性,增强毛细血管抵抗力。 2、促进凝血因子生成: 促进凝血酶原激活物生成,增加凝血酶含量,促进凝血过程。,3、增加血小板数量,提高血小板黏附性, 促进血小板功能。 4、促进纤维蛋白生成,抗纤维蛋白溶解。 5、其它:机械性栓塞作用,碳类的吸附作 用,鞣质的收敛作用,提高血液粘稠度。,止血不留瘀,“止血不留瘀”是部分中药止血方药的显著特点之一,也是中医治疗出血证的重要原则。 如蒲黄等药物可抑制血小板聚集,或使其聚集体解聚;三七等可促进纤溶,抗血栓形成或溶解血栓,促进瘀血吸收;大黄等可以降低血粘度,改善血液流变学。,第二节 常用药物,三七,三七的有效成分,有效成分:三七皂苷、黄酮苷等 三七皂苷(三七总皂苷PNS)与人参皂苷相似,单体以Rb1和Rg1为主; 黄酮苷有三七黄酮A和三七黄酮B; 止血的有效成分为三七氨酸。,药理作用,1、与功效主治相关的药理作用 功效:散瘀止血,消肿定痛,用于治疗各种出血。 药理作用:对血液系统和心血管系统的作用。,(1)止血,特点:“止血神药”,“止血不留瘀”。 作用:缩短凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间和出血时间。 作用特点:对不同动物、制剂、给药途径均有明显止血作用。(口服必须经过肝脏代谢才能产生止血作用),凝血过程,凝血因子(凝血酶原) 凝血酶原激活物 凝血酶 凝血因子(纤维蛋白) 凝血酶 纤维蛋白,止血的有效成分:三七氨酸 作用机理:增加血小板数量,增强血小板功能。收缩局部血管,增加血液中凝血酶含量。,三七对血小板的影响,诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子和Ca2+等凝血因子,发挥止血作用。,(2)抗血栓,作用:抗血小板聚集,抗血栓形成。 有效成分:三七皂苷(三七总皂苷PNS) 作用环节:抗血小板聚集(提高血小板内cAMP的含量,减少TXA2合成,抑制Ca2+ 、5-HT释放,减少聚集作用),还抗凝血酶、促进纤维蛋白溶解过程。,(血小板聚集图示),血小板内磷脂 花生四烯酸 TXA2 PGH2 血小板内钙库释放Ca2+ ( cAMP ) 血小板致密颗粒释放ADP、5-HT 血小板聚集,(3)促进造血,作用:对多能造血干细胞(CFU-S)的增殖具有明显促进作用。促进白细胞减少的恢复,促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。 有效成分:三七总皂苷PNS,其他 广泛的心血管药理活性,(4)对心血管系统的作用,一、对心脏的影响 作用:降低心肌收缩力,减慢心率。 有效成分:三七总皂苷PNS 作用特点: 作用机理:钙通道阻滞作用,缩短动作电位平台期(慢反应心肌细胞2期),(4)对心血管系统的作用,二、对血管血压的影响 作用:扩张外周血管,降低外周阻力,降血压。 有效成分:三七及PNS。 作用机理:钙通道阻滞作用。,(4)对心血管系统的作用,三、抗心肌缺血 有效成分:三七及PNS 作用特点:缩小心肌梗死面积,抑制血清中磷酸肌酸激酶升高,改善ECG;,抗缺血作用机理: 扩张冠脉,改善心肌血供;抑制心肌收缩力,降低心肌的耗氧量;抗脂质过氧化物,减少丙二醛(MDA)生成,提高SOD活力;提高耐缺氧力。,(4)对心血管系统的作用,四、抗脑缺血 有效成分:PNS 作用:扩张脑膜微血管,加快血流,显著缓解缺血引起的大脑损伤。 作用机理:扩张脑血管,改善局部能量代谢,抗自由基等。,(4)对心血管系统的作用,五、抗心律失常 作用:抗各种因素引起的心律失常。 有效成分:PNS、PTS、PDS。 作用机理:钙通道阻滞作用。(降低自律性、减慢传导、延长动作电位时程和有效不应期,消除折返激动),各种因素引起的心律失常,喹巴因、毒K、乌头碱、BaCl2、氯仿、肾上腺素等。 冠脉结扎。,(4)对心血管系统的作用,六、抗动脉粥样硬化 作用特点:显著抑制实验动物动脉内膜斑块的形成。 有效成分:PNS 作用机制:升高动脉壁PGI2含量,降低血小板TXA2含量,稳定血管内环境。,(5)抗炎,作用:抗毛细血管通透性增高,抗实验动物足趾肿胀,耳肿胀,肉芽肿等,作用显著。 有效成分:三七皂苷, 作用机制:抗炎作用与垂体-肾上腺素系统有一定关系,但并不完全依赖于此。,(6)保肝,作用:抗实验性肝损伤,抗肝细胞变性坏死,抗肝纤维化,抗肝脂肪变性;显著降低实验动物血清中ALT、AST、LDH活性。 有效成分:三七总皂苷PNS 三七具有一定的利胆作用。,(7)抗肿瘤,作用:协同ConA、PHA诱导脾细胞产生较强的抗肿瘤活性。 有效成分:三七总皂苷PNS等 作用机制:增强了被激活的免疫细胞的杀伤能力。,(8)镇痛,作用:三七有确切的镇痛作用,对多种疼痛模型有效。 有效成分:人参二醇皂苷,2、其他药理作用,(1)镇静(中枢性抑制作用) (2)延缓衰老(抗自由基) (3)对免疫功能的影响(促进作用) (4)对代谢的影响(糖、蛋白质) (5)其他作用(改善记忆,抗失血性休克,利尿),现代应用,1、上消化道出血 2、眼前房出血 3、冠心病 4、脑血栓 5、高胆固醇血症 6、肝炎(慢性肝炎),不良反应,临床一般治疗无明显副作用,少数患者可见出血倾向。 长期毒性试验未见明显功能异常和器质性损害。,止血药,蒲 黄,有效成分,有效成分:黄酮类(槲皮素)等,药理作用,1、与功效主治相关的药理作用 功效:止血、化瘀、通脉,用于各种出血和痛症。 药理作用:对血液和心血管系统的作用。,(1)止血,作用:促进血液凝固,缩短凝血时间,作用持久显著。 有效成分:黄酮类化合物 特点:炭制后止血作用较生用为强。,中医认为:“黑能胜红,红见黑则止”“碳黑属水,血红属火,水克火” 现代研究著证明,碳类药止血作用有不同程度增强。可能与药物的有效成分的变化有关。,(2)抗血小板聚集,作用:对多种因素诱导的实验动物体内外血小板聚集有明显的抑制作用。 有效成分:总黄酮 作用机理:抑制磷酸二脂酶活性,升高血小板内cAMP,减少TXA2的合成;同时减少细胞内Ca2+浓度和5-HT的释放;刺激血管内皮细胞产生PGI2和促进纤溶酶原激活物的活性,促进纤维蛋白溶解。,(3)对心血管系统的作用,扩血管降血压:与增强副交感神经功能有关。 抗心肌缺血:明显增加冠脉流量,增加心肌营养性血流量。 降血脂抗动脉粥样硬化:抑制胆固醇的吸收,增加胆固醇的排泄,抑制胆固醇的合成。 抗心律失常作用。,(4)抗炎,用水煎醇沉液 ip 给药,有一定作用。,2、其他药理作用,对子宫及妊娠的影响 抗肾损伤 对免疫功能的影响,现代应用,1、高脂血症 2、冠心病 3、特发性溃疡性结肠炎,不良反应,End,
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