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.,1,抗精神失常药 Drugs for Psychiatric Disorders,.,2,精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,表现为情感、思维和行为异常,概述,.,3,精神分裂症,躁狂症,忧郁症,焦虑症,抗精神病药物,抗躁狂药物,抗抑郁药物,抗焦虑药物,抗精神失常药,抗精神失常药发展简史,.,5,第一节 抗精神病药,主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状,.,6,精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型:,阳性症状为主(幻觉、妄想),阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺乏),对型疗效好, 型疗效差/无效,精神分裂症,.,7,脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进 兴奋性氨基酸系统功能低下,精神分裂症的病因学说,.,8,脑内DA系统功能亢进学说,抗精神病药,.,10,氯丙嗪 chlorpromazine冬眠灵 wintermine,主要阻断脑内多巴胺受体 是其抗精神病作用机理,也是长期应用产生不良反应的基础,.,11,DA受体(D2D1):抗精神病,M-受体:抗胆碱作用 (口干、便秘、排尿困难等),H1-受体:镇静,5-HT受体:潜在的抗精神病,氯丙嗪阻断的受体种类,黑质纹状体:调控锥体外系运动功能,中脑皮层: 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 中脑边缘叶:调控情绪和感情表达活动,多巴胺能神经通路及主要功能,氯丙嗪药理作用,.,14,对中枢神经系统有较强的抑制作用,称为神经安定作用,精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状,连续应用使之恢复理智,情绪安定、生活自理,氯丙嗪与中枢抑制药合用时,后者应适当减量,抗精神病作用(神经安定作用),.,15,机理:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用,由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体,常不同程度引起锥体外系的副作用,抗精神病作用(神经安定作用),.,16,作用强,小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢,镇吐作用,.,17,抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体随环境温度变化而升降,降温特点:不但降低发热者体温,还能降低正常人体温(注意与解热镇痛药比较),对体温调节的作用,.,18,阻断M-受体:作用较弱 (口干、便秘、排尿困难等副作用),对植物神经系统的作用,.,19,对内分泌系统的作用,主要肾脏排泄,排泄缓慢,停药后数周仍可检测到其代谢产物,口服吸收不规则,受多因素影响,肝脏代谢,,90与血浆蛋白结合,高亲脂性易透过血脑屏障,脑内药物浓度高,吸收,分布,代谢,排泄,氯丙嗪体内过程,.,21,治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠,氯丙嗪临床应用,.,22,对急性患者效果显著,对慢性疗效差。,对精神分裂症主要用于型,对 型疗效差甚至加重病情。,不能根治,需长期用药甚至终生治疗。,治疗精神病,治疗神经官能症,对焦虑、紧张、不安、失眠有效(小剂量),呕吐和顽固性呃逆,多种药物(强心苷、吗啡、四环素等)及各种疾病(尿毒症、恶性肿瘤)引起的呕吐,对晕动症(晕车、船)所致的呕吐无效, 前庭刺激引起,应用抗组胺药止呕,.,24,人工冬眠,严重创伤、感染性休克、高热惊厥,.,25,常见不良反应,锥体外系反应,过敏反应,中毒反应,皮疹、肝损、粒细胞减少,对症支持疗法,氯丙嗪不良反应,.,26,?,氯丙嗪不良反应,锥体外系反应,.,27,迟发性运动障碍,(迟发性多动症),DA受体数目、敏感性 突触前膜DA释放 ,?,氯氮平治疗,锥体外系反应,.,28,急性中毒反应,洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重者进行血透,昏睡、血压下降至休克,心肌损害。昏迷至死。,.,29,结节漏斗 通路,抗精神病作用,阻断D2受体,内分泌作用血液中催乳素增高,促皮质素减少,垂体生长激素减少,中脑皮质通路,中脑边缘通路,黑质纹状体系统,锥体外系综合征,运动不能,静坐不能,肌张力障碍,迟发性运动不能,抗精神病药,体位性低血压,口干、便秘、视力模糊、小便困难,阻断受体,阻断M受体,总结,.,30,硫杂蒽类 氯普噻吨,丁酰苯类 氟哌啶醇,与三环类抗抑郁药结构相似,有弱抗抑郁作用,选择性阻断D2受体,抗精神病作用强,其他抗精神病药物,.,31,特异性阻断中脑皮质,中脑边缘系统的5-HT、DA受体。,见效迅速,几无锥体外系反应不良反应,不良反应:粒细胞缺乏 检测血象,氯氮平,.,32,利培酮(risperidone),特点: (1)除能拮抗多巴胺受体(D2)外,还可拮抗5HT2受体,不拮抗胆碱受体; (2)有效剂量小,见效快,疗效好,锥体外系反应较轻。已成为一线药物。,.,33,第二节 抗躁狂抑郁症药,抗抑郁药 抗躁狂药,躁狂抑郁症,单相型,双相型,可能病因:与脑内单胺类功能失调有关,5-HT缺乏,NA功能亢进,NA功能不足,躁狂,抑郁,.,35,能消除抑郁症病人的情绪低落,并防止复发,却不会使正常人兴奋。 但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。,抗抑郁药,.,36,非选择性单胺再摄取抑制药三环类,NA再摄取抑制药,5-HT再摄取抑制药,丙米嗪(imipramine,米帕明 ),多塞平( doxepin)阿米替林(amitriptyline),地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪),氟西汀(amitriptyline,百忧解),抗抑郁药,三环类抗抑郁药Tricycle antidepressants, TCAs,.,38,M受体阻断:口干、便秘、眼压升高、 排尿困难、认知功能受损 1受体阻断 :体位性低血压、头昏、嗜睡 2受体阻断 :对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断 :镇静、体重增加,TCAs阻断不同的受体可能的不良反应,.,39,中枢神经系统,抗抑郁作用,机制:抑制NA、5-HT再摄取,植物神经系统,血管系统,阻断M受体:视力模糊、口干、便秘,低血压、奎尼丁样作用、心律失常(抑制心肌NA再摄取),丙米嗪药理作用,.,40,治疗各种原因引起的抑郁症 内源性、更年期抑郁症效果较好,遗尿症,焦虑和恐怖症 可能与5-HT受体有关,丙米嗪临床应用,.,41,常见阿托品样作用:口干扩瞳视力模糊、便秘;乏力、肌肉震颤 从抑制转为躁狂状态,禁用:前列腺肥大、青光眼患者 (易致尿潴留、眼压升高),丙米嗪不良反应,.,42,地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪),强效选择性NA摄取抑制药,轻中度抑郁症,脑内NA缺乏为主的抑郁症,NA再摄取抑制药,.,43,氟西汀(amitriptyline,百忧解),全球处方量最大的抗抑郁药,Selective serotonin reuptake inhibitors SSRIs,选择性5-HT再摄取抑制药,.,44,不良反应少而轻,较安全,抗抑郁效果与TCAs相仿或略优,禁与MAOI合用,引起5-HT综合征。,氟西汀(amitriptyline,百忧解),.,45,抗癫痫药:卡马西平、丙戊酸盐,碳酸锂(lithium carbonate),心境稳定剂 mood stabilizer,抗躁狂药(antimania drug),.,46,不是简单的抗躁狂,有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发,治疗躁狂发作时,不会导致情感的逆转,即转向抑郁,心境稳定剂 mood stabilizer,.,47,药理作用,锂离子发挥药理作用,对躁狂症疗效显著,可能机制: 抑制NA、DA从神经末梢的释放,并促其再摄取,使突触间隙NA含量减少 干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢(抑制肌醇的生成,减少PIP2的含量) 影响Na、Ca2、Mg2的分布,影响葡萄糖的代谢。,碳酸锂(lithium arbonate),.,48,治疗躁狂症,精神分裂症的躁狂兴奋,临床应用,.,49,抗甲状腺作用:甲低(体重增加)、甲状腺肿,锂盐中毒,胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等 与锂盐刺激粘膜有关,抗ADH作用:口渴多尿,不良反应,.,50,抢救措施,立即停药,洗胃导泻 补生理盐水,促锂盐排出 必要时血透,癫痫发作、昏迷、意识障碍,甚至死亡,锂盐中毒,.,51,1.氯丙嗪可作用于体内哪些受体?各产生哪些相应的药理作用? 2.氯丙嗪与阿司匹林相比,对体温调节的影响方面有哪些区别? 3.氯丙嗪主要的不良反应是什么如何防治?,复习题,/10/29,.,52,
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