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1第二节抗癫痫药Antiepileptics2癫痫病理 大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散3癫痫的分类 大发作 小发作 精神运动性发作 局限性发作 癫痫持续状态抗癫痫药的作用用于防止和控制癫痫的发作4抗癫痫药物分类(化学结构)环内酰脲类 巴比妥类 苯巴比妥氢化嘧啶二酮类 扑米酮乙内酰脲类 苯妥英钠恶唑酮类 三甲双酮丁二酰亚胺类 乙琥胺 苯并氮卓类 苯二氮卓类 地西泮二苯并氮杂卓类 卡马西平其它类 丙戊酸钠、普罗加比 一、环内酰脲结构类HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2 OR3NOOR1R2R326343343 f R1 = -C2H5R2 = -C6H5 R1 = -C6H5R2 = -C6H5R3 = -HR1 = -CH3R2 = -CH3R3 = -CH3R1 = -HR2 = -C6H5R3 = -CH3巴比妥类 苯巴比妥6苯妥英钠Phenytoin Sodium 大伦丁钠(Dilantin Sodium)NHNOONa71、结构和命名 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione SodiumNHNOO15HNNOONaH2345182、理化性质 酸性 水解性 鉴别反应NHNOONa1591)酸性 烯醇互变显酸性,与钠成盐; 苯妥英 弱酸性,不溶于水; 苯妥英钠 碱性,溶于水; 空气中 易吸收CO2,析出苯妥英NNOONNOONaNaCO3+CO2 HHH2102)水解性 水解 (环状酰脲结构)与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。(可供鉴别)NHNHOO HNO OHONH2 NH2O OH+ NH3NaOH113)鉴别反应(与金属离子的反应) 吡啶硫酸铜溶 作用生成 盐 (用于鉴别 与巴比妥类药 )。 加二 化 ,产生 不溶于氨溶 中 123、体内代谢 ; 的,可并currency1用的药 加',“药fi; 苯环fl化 currency1; 2 出 ;NHNOONaNHNHOOHO 134、作用 治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对 发作 14a amazepine 酰 咪 NO NH2二苯并氮杂卓类二、二苯并氮卓类151、结构和命名 5 -二苯并 , 氮 卓-5- 酰 5 -Di enz , azepine-5- a o amideNO NH25 bf123416结构 2 苯环与氮 环 合 的二苯并氮卓类化合物 二 苯环 过 体 的结构NO NH25 bf172、合 NH NO ClNO ClBrNO ClNO NH2COCl2 Br2NH3183、理化性质 currency1性 鉴别反应 NO NH2191)currency1性currency1 ”状态 ”环中 ,药 的 ,可 于生成二水 化, 溶解和吸收 , 变 , 202)鉴别反应 乙醇溶 ”2 和2 最大吸收; 214、体内代谢NO NH2ONO NH2NHNO NH2NO NH2HO OHNOOHOHHOO OHOHN OH225、作用 用于 癫痫大发作和 性局 性发作 23'、 “药物 1fifl基, a ozepine a ozepine的性 NO NH2NO NH2OCarbamazepineOxcarbozepine24、其类丙戊酸钠 抗癫痫药ONaO25” aloa ide a ene, P oa ideOHF NClNH2O26aloa ide的结构 OHF NClNH2O27 性药 ( 药)和 可 的 分结的 药 ;” 内 水解释放出 药28药的作用 二苯亚甲基药 性 , 易 脑内 ”中枢神系统的内外 成氨基丁酰胺步 而发挥作用OHF NClNH2OH2N NH2OGABA29作用 作用于 体发作用 对癫痫、和失调 的治疗 H2N OHO30学 内 苯妥英钠结构、 性质、作用、 结构、 性质、 作用NHNOONaNO NH231 谢谢
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