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第九章 N胆碱受体阻断药,学习要点: 1、掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 2熟悉琥珀胆碱、筒箭毒碱的用途。,定义: 与N受体结合,竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类:,N1-R阻断药 N2-R阻断药,一、 N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药),用途: 1.麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋,常用的药物有: 美卡拉明(mecamylamine, 美加明) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate),概念: 作用于神经肌肉接头后膜N2受体,产生神经肌肉阻滞作用。 分类 除极化型肌松药(非竞争性N2受体阻断药) 非除极化型肌松药(竞争性N2受体阻断药),二、N2胆碱受体阻断药1(骨骼肌松弛药),琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline),化构:琥珀酸和二个分子的胆碱组成。 机理:此类药能和神经肌肉接头突触后膜N2受体结合,产生与ACh相似的持久除极化,使突触后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应,而引起骨骼肌松弛。,(一)除极化型肌松药,?,兴奋收缩耦联,【药理作用】,松弛骨骼肌:,IV. 1分钟 起效,2钟达作用达高峰,5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。,松弛顺序:,以颈部和四肢肌肉松弛最明显,舌、咽喉、咀嚼肌次之,对呼吸肌麻痹作用不明显。,作用机理,琥珀胆碱和N2受体结合,离子通道开放,Na+内流引起终板膜去极化(类似ACh),但去极化 时间长于ACh引起的去极化。? 因为琥珀胆碱由假性胆碱酯酶水解,水解速度慢(需0.12分钟,而水解ACh只需100秒)。导致Na+通道持续开放和持续去极化。,相阻断:,此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性,强的电刺激可使肌肉收缩。,相阻断 (去敏感阻滞,高频电刺激也不引起肌肉收缩):,琥珀胆碱代谢慢,持续去极化未及时复极,动作电位不能扩布。,虽然N受体对ACh具有亲和力,但ACh不能使离子通道打开,其表现类似非去极化药物引起的作用(如筒箭毒箭) 。,特点: (1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹(肌肉瘫痪),为什么?, 因为琥珀胆碱可激活N2受体,使离子通道打开,引起终板膜去极化。, 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀,不能使运动终板膜同步去极化,故其电位变化也不能同步,不能产生扩布性动作电流。,病人清醒时用有窒息感。使用时应先用硫喷妥钠麻醉后,再用琥珀胆碱。,(2)抗AChE药,如新斯的明,不能拮抗其作用,即中毒时不能用新斯的明解救。,琥珀胆碱由假性AChE水解,假性AChE分布广, 但在神经肌肉接头处浓度低,代谢慢(0.1-2min) 而ACh为真性AchE水解(100秒),新斯的明 也抑制假性AChE,使琥珀胆碱浓度升高, 加重中毒。,(3)快速耐受性,(4)治疗剂量无神经节阻断作用,体内过程,假性AChE,琥珀胆碱,琥珀单胆碱,胆碱+琥珀酸,2%原型肾排泄,临床应用,内窥镜检查:气管镜、食道镜,气管内插管,或手术需要。,不良反应,1.窒息:,应准备人工呼吸机,多见于遗传性缺少假性AChE的病人。,2.肌束颤动:,用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛,可持续35天。,3.血钾升高:,持续去极化,释放K+入血。,4.其他:,腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热(特异质反应)。,【药物相互作用】,1.在碱性溶液中分解,不宜和硫喷妥钠混合用,2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性,可增强琥珀胆碱作用。,3.氨基苷类抗生素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用,不宜合用。,按化学结构分为: 异喹啉类:筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类:泮库铵 哌库铵,非除极化型肌松药,该类药物为竞争性骨骼肌松弛药,与ACh竞争N2受体,本类药物经典的药物为筒箭毒碱。,筒箭毒碱 (d-tubocuratine),【来源】,箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏, 涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒,筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。,临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱,其右旋体具有活性。,特点:,1. 属于季铵类化合物,口服不吸收,主要经 静脉给药。2分起效,5分达高峰,40分恢复 正常,2. AChE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。,肌松顺序:,眼,头部,颈,四肢,躯干,膈肌,恢复时顺序相反。,药物作用消失后,其恢复顺序相反,膈肌首先恢复,若剂量加大,可引起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停止。,肌松以外的作用,促进体内组胺释放,神经节阻滞作用,BP,去极化型肌松药分类及其特点比较,天然生物碱 (环苄基异喹啉),筒箭毒碱 ( d-tubocurarine),肾消除 肝消除,苄基异喹啉,阿曲库铵 (atracurium),血浆胆碱 脂酶水解,中效,24,3040,长效,46,80120,分类及 药物,肌松 特性,起效 时间(分),持续 时间(分),消除 方式,临床应用,1. 外科: (1) 松弛骨骼肌,减少麻醉药用量; (2) 气管内插管; 2. 非外科: (1) 内窥镜检查; (2)重症肌无力诊断; (3)电休克时防止骨折;,小 结,1N受体阻断药的分类 2琥珀胆碱和筒箭毒碱松驰骨骼肌的作用特点和临床应用。,本章要求,1掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 2熟悉琥珀胆碱和筒箭毒碱松驰骨骼肌的作用特点和临床应用。,The end,
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