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药理学8- -一、名解:1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。2.药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。3.药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。4.首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。5.一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,。6.生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。.F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)7.副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。8效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。9.效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。10.治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数11.二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。12.肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。13.半衰期(half-life,t1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。14.不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。15.药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。16.激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh17.耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。18.效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,达到相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。二、填空题1药理学研究的内容;一是研究药物对机体的作用,称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用,称为药代动力学2药物的体内过程包括_吸收、_分布、 代谢 和 排泄_四个基本过程。3药物慢性毒性的三致反应是:致癌、致畸胎、致突变。4药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应 ,变态反应,特异质反应 等类型。5药物的治疗作用包括_对因治疗_和_对症治疗 。6写出下列药物的拮抗剂:去甲肾上腺素 酚妥拉明 、异丙肾上腺素 心得安 、阿托品 毛果芸香碱 。7癫痫小发作首选_乙琥胺_,大发作和局限性发作首选_苯妥英钠,精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳8氯丙嗪可与_度冷丁(哌替啶)、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。9阿托品在眼科的应用_治疗虹膜睫状体炎;扩瞳作眼底检查。对眼的影响有 扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。10解救有机磷中毒必须合用_解磷啶 _和 _阿托品。11毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_ 。对眼的影响有缩瞳 降低眼内压 调节痉挛12-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制是产生 白塔-内酰胺酶 ,为了保护-内酰胺类抗生素的活性,与 白塔-内酰胺酶抑制剂 组成复方制剂。13阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是:抑制体内环氧酶,阻止前列腺素的合成和释放。14糖皮质激素的短效制剂有 氢化可的松 和 可的松 ,长效制剂有 地塞米松 和 倍他米松15硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为:口腔黏膜吸收和皮肤吸收;作用特点:1.扩张周围血管,降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管,增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量,增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞,减轻缺血的损伤。17可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。18肝素用药过量所致出血可用_鱼精蛋白_解救;其原理是_鱼精蛋白带正电中和肝素使之形成稳定复合物。 19普萘洛尔为 受体阻断药,可治疗 心律失常、 心绞痛和 高血压 等。20一内酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。21目前临床上使用的受体阻断药分两类为_1受体阻断药_和_2受体阻断药_。22肾上腺素激动1 受体使皮肤、粘膜和内脏血管收缩,激动2 受体使骨骼肌血管舒张。 23强心苷的正性肌力作用的主要特点为: 增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量 。24肾上腺素受体分为_受体_和_受体_。25乙酰胆碱主要是在_胆碱能神经_末梢形成,在胆碱_乙酰化酶_的催化下,在 乙酰辅酶A 的参与下,使胆碱乙酰化而生成。262受体兴奋可引起_ 支气管平滑肌松弛 , 冠脉、骨骼肌血管扩张_。27作用于和受体药物有_肾上腺素_、_麻黄碱_和_多巴胺_。28阻断和受体的药物是 _拉贝洛尔 _。29兴奋2受体使骨骼肌血管和冠脉 扩张_;使支气管_扩张_。30传出神经兴奋时,其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素 31麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为_镇静 ;_兴奋呼吸中枢 _抑制腺体分泌_。32山莨菪碱的主要用途是 治疗感染性休克_和_内脏绞痛_。 33儿茶酚胺类药包括_肾上腺素_、 去甲肾上腺素_、_异丙肾上腺素_和_多巴胺_。34新斯的明过量中毒可用_阿托品和胆碱酯酶复活药_对抗;新斯的明禁用于_机械性肠梗阻_和支气管哮喘_患者。 35毒扁豆碱临床主要用于治疗_青光眼_,其作用机理是_扩瞳降低眼压_。36西地兰中毒致快速型心律失常时首选 苯妥英钠 ,致心动过缓时首选 阿托品 。 37巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现 镇静_、_催眠_、 抗惊厥 和_麻醉_等作用。 38过敏性休克首选_肾上腺素_迅速皮下或肌肉注射。39苯二氮卓类的主要药理作用包括_抗焦虑_、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫_、和 中枢性肌松作用等。 40普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常_。41红霉素的抗菌原理是_抑制细菌蛋白质的合成_是_抑菌_剂。 42吗啡用于心源性哮喘的原因是_镇静消除恐惧不安,抑制呼吸中枢降低对二氧化碳的敏感性,扩血管降低心脏前后负荷。43吗啡对中枢神经系统的作用包括镇静镇痛_、_抑制呼吸中枢、_镇咳_和 催吐缩瞳_等作用。44阿司匹林具有 解热_、 镇痛_、 抗炎抗风湿 等作用,这些机制均与 抑制PG前列腺素 合成有关。45硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 劳累_型心绞痛。46地西泮具有明显的抗焦虑作用和 镇静催眠 作用以及较强的抗 惊厥 作用和抗 癫痫 作用。另外它还有 中枢性 肌松作用。47可致高血钾的利尿药有 螺内酯 和 氨苯喋啶 等两种。48长期应用糖皮质激素停药过快可致_反跳现象_和_ 停药症状_。49氨基苷类主要对_革兰氏阴性_菌作用强,对_革兰氏阳性菌无效,在_碱_环境中抗菌作用增强。50-内酰胺类抗生素包括 青霉素类和 头孢菌素类。与青霉素G相比较,羧苄青霉素的抗菌谱特点是 对革兰氏阴性菌 有效。51四环素对_绿脓_杆菌、_伤寒杆菌、_结核_杆菌无效。52治疗巨幼红细胞性贫血可选用 叶酸和维生素B12_。53肝素用药过量时引起的出血可用_鱼精蛋白_解救。54药物分子通过细胞膜的方式有滤过、简单扩散、载体转运。绝大多数药物通过简单扩散方式通过生物膜的。三、简答题: 1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用:(一)药理作用对眼的影响:1 缩瞳:兴奋瞳孔括约肌。2 降低眼内压:虹膜拉向中心,根部变薄,前房角间隙变大,易于房水进入巩膜静脉窦循环。 3调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体增厚,屈光度增加,视近物清楚,远物模糊(2)对腺体:汗腺、唾液腺分泌增加。(二)临床应用:青光眼:闭角型青光眼(充血性青光眼);开角型青光眼(单纯性青光眼)治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。口腔干燥(口服)对抗阿托品中毒的M样症状2.氯丙嗪的药理作用(抗精神失常药)、临床应用及不良反应:药理作用:主要是阻断DA-R,还可阻断-R 和 -R。对中枢神经系统的作用抗精神病作用:阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统的D2样受体有关,无耐受性。安定作用:易产生耐受性。镇吐作用:有强大的镇吐作用。但对晕动病(晕车、晕船)引起的呕吐无效。a.小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)的 D2-R。b.大剂量直接抑制呕吐中枢。影响体温调节:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度的变化而升降 。 加强中枢抑制药的作用:可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时,应适当减少后者的用量。 自主神经系统的影响- R 阻断作用: 机理:阻断-R,翻转AD的升压效应,抑制血管运动中枢;直接扩张血管降低血压。阻断M-R作用:大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。 内分泌系统的影响:氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体,使垂体内分泌的调节受到抑制。抑制催乳素抑制因子-催乳素分泌增加临床用途:各型的精神分裂症躁狂症各种疾病及药物(除晕动症外)引起的呕吐。人工冬眠及低温麻醉神经官能症:小剂量可治疗神经官能症不良反应:一般反应:嗜睡、困倦、视物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压锥体外系反应:长期大量使用氯丙嗪时最常见的副作用。A.帕金森氏综合征。最为多见,表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板( 面具脸)、动作迟缓等;B.急性肌张力障碍。表现为口舌、面、颈部大幅度怪异动作。 C.静坐不能:出现坐立不安,反复徘徊。 D.迟发性运动障碍:表现为不自主的呆板运动(吸吮、舐舌、咀嚼等)及四肢舞蹈动作,停药后不消失。心血管系统:直立型低血压。过敏反应:皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。内分泌障碍:长期用药可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。3. 试诉阿托品的药理作用及临床应用(一)药理作用1.解除平滑肌痉挛:松弛多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松弛作用
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