专利到期药物精选 目录 一、2007 年专利到期药物汇总 . 1 1.舒马曲坦 . 1 2.阿仑膦酸钠 . 2 3.苯磺酸氨氯地平 . 5 4.西沙必利 . 10 5.利培酮. 12 6.地氯雷他定 . 14 7.盐酸西替利嗪 . 17 8.奥美拉唑 . 19 二、2008 年专利到期药物汇总 . 22 1.文拉法辛 . 22 2.托吡酯. 23 3.帕罗西汀 . 26 三、2009 年专利到期药物汇总 . 28 1.拉米夫定 . 28 2.阿巴卡韦 . 30 3.阿那曲唑 . 38 四、2010 年专利到期药物汇总 . 41 1.扎鲁司特 . 41 2.加巴喷丁 . 42 3.雷尼替丁 . 43 五、2011 年专利到期药物汇总 . 49 1.奈韦拉平 . 49 2.茚地那韦 . 59 3.氯吡格雷 . 61 六、2012 年专利到期药物汇总 . 68 1.阿仑膦酸钠 . 68 2007-2012 年专利到期药物精选 1 一一、2007 年专利到期药物汇总年专利到期药物汇总 本汇总所包含品种主要指口服固体化学制剂产品。 1.舒马曲坦舒马曲坦 【别名】舒马曲坦 ,舒马普坦，英明格 【外文名】Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex 【适应症】 本品为抗偏头痛新药，是高度选择性 5羟色胺受体（5HT） 激动剂，逆转偏头痛时颅内血管扩张，减轻血浆蛋白外渗，从而改善脑血流量， 缓解偏头痛的症状。用于偏头痛急性发作的治疗。口服起效快于麦角胺咖啡因， 有效率达 66%，高于麦角胺咖啡因；还可用于丛集性头痛的治疗，1530 分钟 的有效率达 74%77%。 【用量用法】 口服：每次 100mg，依病情可间隔 2 小时反复给药；皮注： 每次 6mg， 用于中、 重度偏头痛患者治疗， 10 分钟起效， 1 小时减轻或消失 70%； 静注：每次 3mg。 【注意事项】 首次剂量在医师的监视下应用。皮下注射法不宜用于缺血性 心脏病、心绞痛和未控制的高血压患者；静注有引起冠状动脉痉挛的危险，故一 般情况下不宜采用。 【规格】 片剂：100mg；针剂：3mg。 【特殊效果】大量服用舒马曲坦可使人的血液变成绿色！ 2005 年 10 月的一个深夜，一名男子因为腿部“隔室综合征”被送到圣保罗医 院接收紧急手术治疗。该男子抵达医院时已经处于昏迷状态。 医护人员在手术正式开始前首先将一根动脉监测管插入该男子的手腕动脉， 以便在手术过程中对他的血压等生命指征进行实时监控。一般情况下，正常人动 脉血管里流出来的血液都是鲜红色的。但是在这起病例中，奇怪的情况发生了。 弗列克斯曼博士回忆说：“病人血管里不停地流出墨绿色的血液，而不是正常情 形下鲜红色的动脉血。毫无疑问，我们都惊呆了。” 检验报告排除了高铁血红蛋白的可能性。 原来该男子长期超剂量服用偏头痛类药物舒马曲坦， 而舒马曲坦中的硫磺成 份与血色素结合在一起，使得他的血液最终变成了墨绿色。 2007-2012 年专利到期药物精选 2 2.阿仑膦酸钠阿仑膦酸钠 【中文商品名】福善美。 【英文通用名】Alendronate Sodium； 【英文商品名】Fosamax。 【药品简介】由默克公司开发的阿仑膦酸钠于1995 年10 月获美国FDA 批 准用于治疗骨质疏松症。 阿仑膦酸钠属于第二代双膦酸盐， 也是比较好的骨吸收 抑制剂，其适应证除治疗绝经后骨质疏松症外，还被批准用于治疗变形性骨炎。 近几年来，阿仑膦酸钠在世界范围内的销售额持续攀升，2003 年的销售增 长达到了约27 亿。阿仑膦酸钠是目前我国骨骼- 肌肉类药物销售额增长很快的 一个产品，2003 年已经进入了该类药销售的前10 名之列。 美国专利名称：奥美拉唑;奥咪拉唑;甲氧磺唑;沃必唑;渥米哌唑;亚枫咪 唑 ,洛赛克 【外文名】Omeprazole,Losec 【性状】 为白色至类白色结晶性粉末，熔点 156。 【药理作用】 是近年来研究开发的作用机制不同于 H2 受体拮抗作用的全 新抗消化性溃疡药。 它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的氢钾 ATP 酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于氢钾 ATP 酶又称做 质子泵，故本类药物又称为质子泵抑制剂。 【适应症】 主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反 流性食管炎。 【作用与用途】 本品作用于胃腺壁细胞，为 H+-K+-ATP 酶抑制剂，选择性对胃酸分泌有明 显抑制作用，起效迅速，适用于胃及十二指肠溃疡，返流性食管炎和胃泌素瘤。 【用法】 成人口服：治疗胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎：每日早晨吞服 20mg。 本品治疗十二指肠溃疡疗程通常为 2-4 周， 治疗胃溃疡及反流性食管炎疗程 为 4-8 周。 【副作用】 可有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心或呕吐等，个别患者有转氨酶和胆红素 增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等反应。 【禁忌证】 对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性，以免延误诊断。 严重肝肾功能不全者慎用。 【注意事项】 1.不良反应及发生率与雷尼替丁相似，主要有恶心，上腹痛 等。皮疹也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 2.本品具有酶抑 制作用，一些经肝脏细胞色素450 系统代谢的药物，如双香豆素、安定、苯妥 英钠等，其药物半衰期可因合用本品而延长。 3.使用本品前，必须排除恶性肿 2007-2012 年专利到期药物精选 21 瘤的可能性。因为使用本品减轻症状而使诊断延误。 4.孕妇与哺乳期妇女慎用。 本品尚未用于儿童。 贮藏：密闭，在凉暗，干