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药理学 抗高血压药、利尿药和脱水药、血液及造血系统药理一、 抗高血压药分类代表药药理作用临床应用不良反应作用于中枢神经系统药物可乐定降压作用中等偏强,有明显中枢神经系统抑制作用,激动中枢2受体引起嗜睡治疗中度高血压,适用于肾性高血压患者口干、便秘、镇静、嗜睡、眩晕、管性水肿、腮腺痛、恶心等神经节阻断药六甲溴铵美卡拉明降压作用过强过快,不良反应多高血压危象,主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性降压不良反应多影响肾上腺素能神经递质药利舍平胍乙啶通过影响儿茶酚胺的储存及释放来降压现已不单独使用不良反应多肾上腺素受体拮抗剂受体拮抗剂哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪选择性地阻断突触后膜1受体,竞争性拮抗1激动剂收缩血管、升高血压的作用,舒张静脉及小动脉,发挥中等偏强的降压效应。降压时对心率、心排出量、肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。适用于各型高血压首次给药可致严重的直立性低血压晕厥、心悸等,称“首剂现象”受体拮抗剂普萘洛尔减少心排出量;抑制肾素分泌;降低外周交感神经活性;中枢降压作用;改变压力感受器的敏感性,促进前列腺环素的合成用于治疗各种程度的原发性高血压拉贝洛尔对、受体均有竞争性拮抗作用,降压作用温和适用于治疗各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。静注或静滴可治疗高血压危象大剂量可致直立性低血压,少数患者用药后可引起疲劳、眩晕、上腹部不适等不良反应血管扩张药硝普钠硝基扩张血管药,可松弛小动脉和静脉平滑肌。适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性降压。也可用于高血压合并心衰或难治性心衰的治疗。静滴时可出现呕吐、出汗、头痛、心悸,均为降压过度引起肼屈嗪主要扩张小动脉的降压药适用于中度高血压头痛、鼻充血、心悸、腹泻等,严重时表现为心肌缺血和心衰,高剂量使用时可引起全身性红斑狼疮样综合征,极少单用钙通道阻滞剂硝苯地平抑制钙离子从细胞外进入细胞内,降低细胞内钙离子浓度,导致小动脉扩张对轻、中、重度高血压患者均有降压作用,但对正常血压患者无降压效应。适用于合并有心绞痛和肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂症及恶性肿瘤高血压患者头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、恶心、便秘、踝部水肿尼群地平对血管扩张作用较硝苯地平强,降压作用温和而持久氨氯地平长效降压药利尿药噻嗪类达帕胺初期是排钠利尿治疗高血压基础药物长期应用降低血钾、钠、镁,增加血中TC、TG、LDL,增加尿酸及血浆肾素活性血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利依那普利抑制循环中RAAS;抑制局部组织中RAAS,抑制缓激肽的降解适用于各型高血压,中重度加用利尿药可加强降压效果;对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI是首选药首剂低血压、刺激性干咳、血管神经性水肿血管紧张素受体拮抗剂氯沙坦强效的选择性AT1受体拮抗剂,尚能促进尿酸排泄可用于各型高血压除不引起咳嗽和血管神经性水肿外,其余不良反应与ACEI相似二、利尿药和脱水药药物药理作用临床应用不良反应强效呋塞米利尿作用:强大、迅速、短暂,作用于髓袢升支粗段扩血管作用:扩张肾血管,降低肾血管阻力,肾衰时尤为明显消除各种水肿、治疗急性肺水肿和脑水肿、预防急性肾衰竭、加速毒物排出水与电解质紊乱、高尿酸血症、耳毒性、恶心、呕吐、胃肠出血等,严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风、小儿慎用,高氮质血症及孕妇禁用布美他尼:目前最强利尿药中效氢氯噻嗪利尿作用:中效利尿药,作用于远曲小管抗利尿作用降压作用水肿:轻、中度心源性水肿的首选药高血压病尿崩症电解质紊乱、高尿酸症及高尿素氮血症、高钙血症、升高血糖、其他低效螺内酯竞争性的与胞浆中的醛固酮受体结合而拮抗醛固酮的保钠排钾作用,促进钠和水的排出。本药仅作用于远曲小管和集合管主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及肾病综合征久用易致高血钾,嗜睡、头痛、女性面部多毛、男性乳房女性化氨苯蝶呤、阿米洛利三、血液及造血系统药理1.抗贫血药 Fe2+形式易被吸收。铁剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁) 鞣酸、磷酸盐、抗酸药等可使铁盐沉淀,与四环素形成络合物,互相影响吸收。 用于慢性失血性贫血、缺铁性贫血 叶酸:参与合成核苷酸,用于各种原因所致的巨幼细胞贫血 维生素B12:用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血2.促凝血药和抗凝血药药物药理作用临床应用不良反应促凝血药维生素K维生素K是肝脏合成凝血酶原和凝血因子、时不可缺少的物质维生素K缺乏症抗凝血药过量的解毒治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛静注过快时出现面部潮红、出汗、胸闷、血压急剧下降,对红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质患者可诱发溶血性贫血,对新生儿科诱发高胆红素血症、黄疸、溶血性贫血抗纤维蛋白酶溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药枸橼酸钠肝素主要是通过激活抗凝血酶(AT)血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内凝血症体内外抗凝(用于输血、体外循环等)过量易致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗低分子肝素香豆素类双香豆素华法林本类药物结构与维生素K相似,可竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶,阻止其还原成氢醌型维生素K,妨碍维生素K的循环再利用产生抗凝作用防止血栓性疾病过量易引起出血,症状、禁忌症同肝素3.纤维蛋白溶解药 链激酶尿激酶4.抗血小板药 乙酰水杨酸 双嘧达莫(潘生丁) 噻氯匹定5.升高白细胞药物和造血生长因子维生素B4重组人红细胞生成素重组人粒细胞集落刺激因子(非格司亭)重组人粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(生白能、沙格司亭)
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