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肝药酶1、 肝药酶: 肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效.肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”.大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化,如线粒体中的单胺氧化酶(AO),血浆中的胆碱酯酶(ACHE)等。1、肝药酶抑制剂: 其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用,从而使其他药物代谢减慢,导致药理活性及毒副作用增加。 常见的肝药酶抑制剂有:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、氯霉素、异烟肼、磺胺药.氯丙嗪 西米替丁与茶碱、咖啡因、氨茶碱、华法林钠、地西泮、苯妥英钠、等同用时上述药物减量 甲哨唑与华法林钠、等药同用时上述药物减量 氯霉素与苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类、等同用时上述药物减量 异烟肼与苯妥英钠等同用时上述药物减量2、肝药酶诱导剂: 是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。酶诱导的结果是促进代谢,通常可降低大多数药物的药理作用,包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。 常见的肝药酶诱导剂 巴比妥类(苯巴比妥为最)、卡马西平、乙醇(嗜酒慢性中毒者)、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、地塞米松、磺吡酮(某些情况下起酶抑作用)等.感谢您的阅览以及下载,关注我,每天更新3 / 3
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