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第 1 页 共 5 页20102011 学年 第二学期 实用药物化学单元测验二班级 姓名 学号 成绩 一、填空题(每空 1 分,共 20 分)1、安钠咖是咖啡因与 苯甲酸钠 通过 分子间氢键 生成的复盐。2、紫尿酸铵反应是 黄嘌呤生物碱 特有反应。3、到目前为止,所学到的药物中是油状液体的有 恩氟烷 、 尼可刹米 、 氯贝丁酯 。4、螺内酯的体内活性代谢产物是 坎利酮 ,氯贝丁酯的体内活性代谢产物是 氯贝酸 。5、新药研发包括两个阶段: 先导化合物的产生 和 先导化合物的优化 。6、先导化合物的优化可通过 生物电子等排理论 、 剖裂,拼合原理 、 前药原理 、 软药原理 等原理。7、氯贝丁酯有特异臭味,对胃肠道有刺激性,故制成 胶丸 服用。硝酸甘油首过效应严重,故制成 舌下含片 剂型。8、奎尼丁具有 右 旋光性,与抗疟药奎宁 为非对映异构体。9、普鲁卡因胺是麻醉药 普鲁卡因 结构改造的衍生物,以酰胺代替酯结构而得,运用的是 生物电子等排理论 原理。二、单选题(每题 1 分,共 25 分)题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10答案题号 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20答案题号 21 22 23 24 25答案三、多选题(每题 2 分,共 20 分)题号 1 2 3 4 5答案题号 6 7 8 9 10答案二、单选题(每题 1 分,共 25 分)1、具有酰胺类结构的中枢兴奋药是(B ) 。A 咖啡因 B 吡拉西坦 C 呋塞米 D 甲氯芬酯第 2 页 共 5 页2、氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药( D ) 。A 多元醇类 B 有机汞类 C 蝶啶类 D 苯并噻嗪类3、苯甲酸钠咖啡因(安钠咖)可溶于水,是因为( B ) 。A 利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水B 苯甲酸钠与咖啡因形成复盐,因形成分子间氢键,增加了水溶性C 苯甲酸与咖啡因形成了螯合物 D 在咖啡因结构中引进了斥电子基团4、下列哪个药物与碱共热时具有氨臭,与钠石灰共热,生成吡啶的特殊臭味( A ) 。A 尼可刹米 B 甲氯芬酯 C 吡拉西坦 D 咖啡因5、下列不能改善脑功能的药物是( D ) 。A 吡拉西坦 B 奥拉西坦 C 茴拉西坦 D 舒巴坦6、具有甾体母核的利尿药是( D )。A 呋噻米 B 依他尼酸 C 氨苯蝶啶 D 螺内酯7、下列哪项叙述与硝苯地平不符( C ) 。A 又名硝苯吡啶、心痛定 B 常用于预防和治疗冠心病、心绞痛 C 极易溶解于水 D 遇光极不稳定,易发生歧化作用8、可发生异羟肟酸铁反应的药物是( A ) 。A 氯贝丁酯 B 硝苯地平 C 普萘洛尔 D 肾上腺素 9、可发生重氮化-偶合反应的药物是(A ) 。A 普鲁卡因胺 B 硝苯地平 C 普萘洛尔 D 肾上腺素10、降压药卡托普利的类型是( B ) 。A 钙敏化剂 B ACEI C 钙拮抗剂 D 肾上腺素能受体拮抗剂11、具有酰胺结构的药物是(D ) 。A 普萘洛尔 B 氯贝丁酯 C 吉非贝齐 D 普鲁卡因胺12、能与 2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是( D ) 。A 普萘洛尔 B 美西律 C 硝苯地平 D 胺碘酮13、辛伐他汀属于哪种类型的药物(B ) 。A ACEI B HMG-CoA 还原酶抑制剂 C 钙拮抗剂 D 肾素抑制剂14、下列哪个药物受撞击或高热会有爆炸危险?( B ) 。A 硝苯吡啶 B 硝酸甘油 C 普萘洛尔 D 胺碘酮15、下列药物中哪个不是抗高血压药( C )。A 卡托普利 B 氯沙坦 C 洛伐他汀 D 依那普利16、本身具有生物活性,在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是( D ) 。A 代谢拮抗物 B 生物电子等排体 C 前药 D 软药17、生物电子等排理论主要应用于( B )。A 先导化合物的产生 B 先导化合物的优化 C 药物的体内代谢研究 D 降低药物解离度18、属于咪唑类的抗溃疡药是( B ) 。A 氢氧化铝 B 西咪替丁 C 雷尼替丁 D 法莫替丁 第 3 页 共 5 页19、组胺 H2 受体拮抗剂主要用于( A ) 。A 抗溃疡 B 抗过敏 C 抗高血压 D 解痉20、富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药(D ) 。A 氨基醚类 B 乙二胺类 C 丙胺类 D 三环类21、可用于抗过敏的药物是( C ) 。A 西咪替丁 B 哌替啶 C 盐酸苯海拉明 D 阿替洛尔22、属于质子泵抑制剂的药物是( C ) 。A 盐酸苯海拉明 B 法莫替丁 C 奥美拉唑 D 西替利嗪23、能使高锰酸钾溶液褪色的药物是( A ) 。A 马来酸氯苯那敏 B 西咪替丁 C 雷尼替丁 D 苯海拉明24、我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于( D ) 。A 哌嗪类 B 三萜类 C 咪唑类 D 酚类25、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是( B ) 。A 奎尼丁 B 氯喹 C 青蒿素 D 蒿甲醚三、多选题(每题 2 分,共 20 分)1、在碱催化下可以发生水解反应而失活的药物有( ABCDE ) 。A 咖啡因 B 盐酸甲氯芬酯 C 氢氯噻嗪 D 尼可刹米 E 依他尼酸2、中枢兴奋药按化学结构分为(ABCD ) 。A 酰胺类 B 吡乙酰胺类 C 黄嘌呤类 D 生物碱类 E 吲哚乙酸类3、有机药物进行化学结构修饰的目的有( ABCDE ) 。A 提高药物的稳定性 B 改善药物的溶解性 C 延长药物作用时间D 降低药物的毒副作用 E 消除药物的不良气味4、能抑制胃酸分泌的药物是( BC ) 。A 法莫替丁 B 雷尼替丁 C 奥美拉唑 D 哌替啶 E 可待因5、用作驱肠虫的药物是( AE ) 。A 阿苯达唑 B 氯喹 C 青蒿素 D 乙胺嘧啶 E 左旋咪唑6、分子中含有咪唑环的药物有(CE ) 。A 奎宁 B 乙胺嘧啶 C 左旋咪唑 D 氯喹 E 阿苯达唑7、常用的降血脂药有( ABDE ) 。A 辛伐他汀 B 氯贝丁酯 C 硝酸异山梨酯 D 非诺贝特 E 洛伐他汀8、具抗心绞痛作用的药物主要包括(ACD ) 。A 硝酸酯及亚硝酸酯类 B 受体阻断剂 C 钙拮抗剂 D 受体阻断剂E 血管紧张素转化酶抑制剂9、Vaugha Williams 分类法通常将抗心律失常药划分为( ABCE ) 。A 类,钠通道阻断剂 B 类, 受体阻断剂 C 类,钾通道阻断剂D 类,影响血容量的药物 E 类,钙拮抗剂。10、下列药物中属于中枢兴奋药的是( ABD ) 。A 咖啡因 B 尼可刹米 C 氢氯噻嗪 D 盐酸甲氯芬酯 E 依他尼酸第 4 页 共 5 页四、简答题(每题 5 分,共 20 分)1、什么是前药?清举例(至少三个,必须是心血管系统药物)药物经过结构修饰后得到的化合物,体外无活性或活性很低,在体内经酶促或非酶化学反应又转变为原来的药物而发挥药理作用,修饰后得到的化合物为药物前体,又称前体药物,简称前药。依那普利,洛伐他丁(“丁”有三点水) ,辛伐他丁(“丁”有三点水)2、根据盐酸甲氯芬酯的结构,分析该药的稳定性和鉴别方法。见本子或书 109 页实例分析盐酸甲氯芬酯又名盐酸氯酯醒,遗尿丁。因结构中含有酯键,水溶液不稳定,易水解;随 PH 增高,水解速度加快。由于本品为酯类化合物,可应用与盐酸羟胺反应生成异羟肟酸,再加入三氯化铁试液呈紫堇色的方法进行鉴别。3、运输和使用硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物时,应注意什么问题?见本子在受到撞击和高热时有爆炸的危险,储存和运输时须加以注意;为增加安全性,可将其溶解在乙醇中储存和运输。4、分析下列处方,判断是否合理,并说明原因。处方:氨苯喋啶片剂 50mg2sig. 50 mg Bid p.o氯化钾片剂 8 片2sig. 2 片 Bid p.o 见本子不合理。氯苯喋啶是保钾利尿药,单独使用可产生高血钾症,使用这类药不能补钾。五、用简便的化学方法鉴别下列各组药品(每题 3 分,共 15 分)1、A 氢氯噻嗪 紫脲酸铵反应 第 5 页 共 5 页B 咖啡因 紫色2、A 普鲁卡因胺 重氮化-偶合反应 橙红色沉淀B 硝苯地平 3、A 氯贝丁酯 亚硝酸 B 卡托普利 红色4、A 马来酸氯苯那敏 硫酸 H2O(水)B 苯海拉明 黄色橙红色 白色乳浊液5、A 甲硝唑 锌粉,盐酸 橙红色沉淀B 左旋咪唑 重氮化-偶合反应
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