执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖第八单元内分泌系统疾病用药【内分泌部分】从最常见的 3 类药物开始岛素及胰岛素类似物糖尿病胰岛 细胞分泌胰岛素出现相对或绝对缺乏，和（或）胰岛素作用缺陷所引起。1 型胰岛素分泌绝对缺乏 必须用胰岛素终生治疗。2 型先用口服降糖药（下一单元）。口服降糖药失效或存在禁忌证时，加用胰岛素。一、药理作用与临床评价（一）作用葡萄糖：增加利用，加速酵解和氧化，促进肝糖原和肌糖原合成与贮存，抑制糖原分解和糖异生 血糖降低。脂肪：促进合成抑制分解，使酮体减少，纠正酮症酸中毒。蛋白质：促进合成，抑制分解。（2）胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 1）由动物胰腺提取。（2）半合成或全合成。（3）胰岛素类似物。C. 根据胰岛素作用时间：（1）超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素。优点：皮下注射吸收较人胰岛素快 3 倍，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖。用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药，可以达到与餐前 30射常规胰岛素相同的效果。（2）短效胰岛素：可在紧急情况下静脉输注，又称“可溶性胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。缺点餐前 30药，不易把握：进餐时间提前易致血糖控制不佳，延后容易发生低血糖，血糖波动较大。（3）中效胰岛素低精蛋白锌胰岛素。（4）长效胰岛素精蛋白锌胰岛素。每日注射 1 次。（5）超长效胰岛素甘精胰岛素和地特胰岛素。（6）预混胰岛素：即“双时相胰岛素”，含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖的作用。用重组 术，对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰，可模拟正常胰岛素分泌时相和作用。（1）赖脯胰岛素、门冬胰岛素超短效。皮下注射 1020效。须紧邻餐前注射，用药 10须进食含碳水化合物的食物。（2）甘精胰岛素、地特胰岛素超长效。一日用药一次。【胰岛素速记 岛素分好多种，短效可溶常规中。超短赖普和门冬，低精蛋白效果中。精蛋白锌效果长，甘精地特超级长。【普通的门超级短】【精长；经常】【干净的地方超级长】短效。【适应证】（1）1 型糖尿病；2 型糖尿病有严重并发症者；（2）纠正细胞内缺钾岛素的另一个重要作用 岛素和葡萄糖合用 促使钾从细胞外液进入组织细胞内。【用法与用量】全天胰岛素总量（体重（中基础胰岛素总量为 40%，餐时胰岛素总量为 60%，早餐前的剂量要大于中餐及晚餐前。中效。【适应证】与短效胰岛素配合使用。【用法与用量】睡前或早餐前给药，以控制空腹血糖。执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 长效【适应证】和短效胰岛素配合使用减少注射次数。【用法与用量】早餐前 下注射 1 次。脯胰岛素 超短效。【适应证】控制餐后血糖，也可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖。【注意事项】超短效紧邻餐前皮下注射，用药 10须进食含碳水化合物的食物。超长效。【适应证】和短效胰岛素或口服降糖药配合使用。皮下注射：一日傍晚注射 1 次。（二）典型不良反应【口诀 肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反应迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。4. 注射部位皮下脂肪萎缩 使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。糖尿病者 1 日的胰岛素需要量大于 2U/体重 50 1 日的注射量超过100U）。【口诀 肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】（三）血性黄疸。炎。（四）状腺素、生长激素能升高血糖，合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应，与胰岛素合用时，要注意调整（减少 量，否则易引起低血糖。二、用药监护（）监测低血糖 接受药物治疗的糖尿病患者血糖水平3.9 。预防从小剂量开始，渐增剂量。定时定量进餐。避免酗酒和空腹饮酒（酒精能直接导致低血糖）。（二）饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕，严重的可出现共济失调、震颤、昏迷甚至惊厥抢救：静脉葡萄糖或口服糖类。精蛋白锌胰岛素 30R、50R、70R 等）禁用于静脉注射（应皮下）；只有可溶性胰岛素如短效胰岛素、超短效（门冬、赖脯）等可以静脉给药。10处保存。已开始使用的可在室温（最高 25）保存最长 46周。冷冻后的胰岛素不可使用。意胰岛素类似物的过敏反应。【单元测试】与下一单元口服降糖药一并测试。第八节口服降糖药执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖第一亚类双胍类药（注意，跟教材顺序不同 表药：苯乙双胍（乳酸酸中毒风险大）二甲双胍2 型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制：增加糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素的敏感性。抑制 肠道内葡萄糖的吸收、糖原生成和肝糖输出。（二）泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。便异常、低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药物合用增加低血糖风险）。二、用药监护（1）从小剂量开始。（2）通常需 23 周才达降糖疗效。（3）服药期间不要饮酒，乙醇可增加降糖作用。（4）接受外科手术和造影剂增强的影像学检査前需暂停口服。第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药一、药理作用与临床评价（一）作用特点执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖药理作用刺激胰岛 细胞分泌胰岛素。服后 30效，作用持续约 1624h。明显蓄积，故较少引起低血糖反应。要由肾脏排出。 5%经肾排泄 适用于有肾功能轻度不全者（格列喹酮 肾）。二）低血糖反应；体重增加；口腔金属味；食欲改变；粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）、血小板减少症（出血、紫癜）。（三）糖尿病；2 型糖尿病合并严重并发症者。禁用于应用咪康唑治疗者。二、用药监护（一）继发失效问题 患者在使用磺酰脲类降糖药之初的 1 个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。（二）心血管安全性格列本脲对缺血的心肌可能有害。（三）辨证用药（1）按高血糖类型不同选择：长效：格列齐特和格列美脲（空腹特别美）；格列吡嗪、格列喹酮（餐后比较魁梧）；空腹血糖较高格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。（2）轻、中度肾功能不全者格列喹酮。严重肾功能不全 胰岛素。（3）既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪（心灵比较美）。急性心肌梗死者：急性期 胰岛素，急性期后磺酰脲类。（4）格列本脲降糖作用强，一定要注意不可过量。（5）促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。（6）应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时必须换胰岛素治疗。第三亚类非磺酰脲类促胰岛素分泌药“餐时血糖调节剂”餐前即刻服用（无需餐前 用）。执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制以“快开作用机制，通过与受体结合以关闭 细胞膜中 细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点吸收快、起效快、作用时间短。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。（二）低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽；心肌缺血。（三）糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者；严重肝、肾功能不全者。2 岁以下。二、用药监护（1）与其他降糖药合用有协同作用，易出现低血糖 即服糖果或饮葡萄糖水缓解。（2）瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前 1015药。第四亚类 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。一、药理作用与临床评价（）作用特点机制竞争性抑制双糖类水解酶 葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。应于餐中整片（粒）吞服。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱（以碳水化合物为主）。不增加体重，并且有使体重下降的趋势。（二）不良反应十分常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响为什么？答：服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。执业药师 ：138346916 各种考试课件押题购买联系 51437242 谨防二手倒卖（三）合征；、用药监护（一）减少不良反应胀气 预防：缓慢增加剂量和控制饮食。服药时从小剂量开始，逐渐加量。单独服用不会发生低血糖。阿卡波糖口服较少吸收。（二）救治低血糖反应不宜应用蔗糖需用葡萄糖。第五亚类胰岛素增敏剂罗格列酮和吡格列酮。（罗格吡格，同样敏感 一、药理作用与临床评价（）作用特点机制增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和 C 肽水平。仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用 不适用于 1 型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。（二）体重增加和水肿。痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨折的风险。红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。（三）及严重骨质疏松和骨折病史者。以