口腔临床药物学内容总结第一章口腔临床药物学：是现代药学与口腔临床医学相结合的产物，主要研究在口腔疾病预防、诊治和康复中应用药物的药理学、药剂学及治疗学的特点及规律，以便安全、有效地使用药物，并为医务人员及患者合理使用药物进行指导药物：是指引入机体后能调节机体生理功能，影响病理过程，用以诊断、治疗、预防疾病，增强机体及精神功能，规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质基本药物: 能够满足基本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品，主要特征是安全、必需、有效、价廉。 （百度）合理用药的标准:1、用药对象适当（无禁忌症） 2、用药指征适当 3、药物的疗效、安全性满意，价格适当 4、发放药物正确无误5、剂量、用法、疗程妥当 6、调配无误（包括提供适宜的用药信息） 7、患者依从性好第二章首过消除：口服药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为首关消除生物转化：在体内酶系统或肠道菌从作用下，药物发生结构变化的过程成为代谢，也可以称为生物转化肝药酶：肝脏微粒体细胞色素 P-450 酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，又称肝药酶 生物利用度：经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率和程度 治疗药物监测：是通过灵敏可靠的方法，检测病人血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动力学参数，应用药动力学理论，指导临床个体化用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的安全性和有效性排泄：是药物的原形及其代谢产物通过排泄器官排除体外的过程。表观分布容积：是指药物进入机体后，在理论上应占有的体液溶剂量（以 L 或 L/KG 为单位），并非指药物在体内所实际占有的体液真正容积影响药物吸收的主要因素有药物物理化学性质、剂型及给药途径等。给药途径对药物吸收的影响最为重要。舌下给药可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首过消除。挥发性药物及气体由肺随呼吸排出；非挥发性药物主要由肾脏经尿液排出；也有少部分药物可随胆汁经肠道排出，以及经乳汁、汗液、唾液、泪液等排出。肾脏是药物排泄的主要器官。如重复给药经过 3.32 个半衰期，血药浓度趋于稳态；6.64 个半衰期后，到达稳态。进行个体化治疗的依据有哪些？血药浓度检测，书写药例第三章处方：是指由注册的执业医师和职业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得医学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂控制制剂：指药物能在设定的时间自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定的维持在有效浓度范围内的制剂处方的有效时间：处方开具当日有效，特殊情况下需延长有效期的，可由开处方的医术注明有效期限，但不得超过三天处方内容：前记：包括医疗机构名称、费别、患者姓名、性别、年龄、门诊或住院病历号，科别或病区和床位号、临床诊断、开具日期等。可添列特殊要求的项目正文：以 Rp 或 R（拉丁文 Recipe“请取”的缩写）标示，分列药品名称、规格、数量、用法用量 后记：医师签名或者加盖专用签章，药品金额以及审核、调配，核对、发药药师签名或者加盖专用签章。处方限量：处方一般不得超过 7 日用量；急诊处方一般不得超过 3 日用量；对于某些慢性病、老年病或特殊情况，处方用量可适当延长，但医师必须注明理由一般来说，制剂吸收的速率快慢顺序为静脉注射吸收 肌内注射皮下注射 口服直肠给药贴皮给药。第六章抗生素：由细菌、真菌或者其他微生物在生长繁殖过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类药物抗菌药：是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成，临床用于防治细菌性感染疾病的一类药物的总称 细菌耐药性：细菌耐药性分为天然与获得耐药性两种，前者是细菌染色体基因决定，代代相传，一般不会改变；后者是指细菌在反复接触抗菌药物后，改变代谢途径，对药物的敏感性下降甚至消失抗菌药物的作用机制：1、抑制细菌细胞壁的合成 2、抑制细胞膜功能3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成 4、抑制 DNA、RNA 的合成青霉素类抗生素均含有 6-氨基青霉烷酸（ 6-APA）母核。根据抗菌谱及抗菌作用特点对青霉素类抗生素进行分类1、主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G） 、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V（苯氧甲基青霉素） 。 2、耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验） 、苯唑西林、氯唑西林等。 3、广谱青霉素，有氨苄西林、海他西林、阿莫西林等。4、抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括： 对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林； 对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。青霉素 G 的临床合理应用 ：多种感染治疗的首选抗生素1、 肺炎球菌引起的肺炎、脓胸、脑膜炎等。2、 A 组或 B 组溶血性链球菌所致的各种感染，如咽炎、猩红热、蜂窝织炎等3、 敏感葡萄球菌所致感染，如化脓性脑膜脑炎4、 淋病双球菌及梅毒螺旋体感染所致的淋病、梅毒5、 G杆菌感染所致的破伤风、白喉、炭疽病治疗时需与抗毒素并用6、 对于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔手术或操作前，使用青霉素 G 可预防感染性心内膜炎的发生主要不良反应：过敏反应，过敏性休克；毒性反应；赫氏反应以及二重感染抗菌药物联合使用时有哪些注意事项：临床抗感染一般是两药联用，必要时三药或四药联用。两种药物联合应用可获得无关，相加，协同和拮抗 4 种效果。抗菌药物依其作用性质可分为四类：第一类为繁殖期杀菌药，第二类静止期杀菌药，第三类为速效抑制药，第四类为慢效抑菌药。1 和 2 合用常可获得协同作用；1 和 3 合用可能出现拮抗作用；2 和 3 合用可获得增强或相加作用；4 和 1 合用可提高疗效。应避免毒性相同的抗菌药物联合使用。四环素类抗生素共同特点：1、抗菌谱广 2、细菌耐药性日趋严重，但对半合成四环素的耐药性较天然四环素轻3、口服吸收良好，半合成四环素的吸收不受食物的影响4、胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障，半合成四环素在前列腺中可达有效浓度5、主要经肾排泄，肾功能不全时，四环素易在体内积聚，半合成四环素则不受影响6、四环素主要用于布普菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立克次体病，半合成四环素可用于一般细菌感染治疗7、不良反应主要有胃肠道反应，肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染等 大环内酯类抗生素共同特点 1、抗菌谱较窄，细菌对不同品种有不完全交叉耐药性2、在碱性环境中抗菌活性较强3、除脂化物外可口服但不耐酸4、组织浓度高于血药浓度，不易透过血脑屏障5、主要经胆道排泄，毒性低抗真菌类药根据化学结构分类第七章 抗肿瘤药烷化剂: 属细胞周期非特异性药，对处于 G1 晚期、S 期肿瘤细胞特别敏感，对 G0 期细胞也敏感，具有广谱抗肿瘤作用抗代谢药：是指与体内正常代谢物化学结构类似的抗肿瘤药，在体内可与相似代谢物竞争同一酶系，干扰正常代谢过程，或者直接参与生化反应过程，但其产物无生理活性。化疗指数：联合化疗：在联合使用具有不同抗肿瘤机制、且毒性也不叠加的化学药物时，对某种化学药物的肿瘤细胞可能对另外的药物敏感，可以提高疗效，减轻毒副作用，减缓和防止耐药肿瘤细胞株的形成诱导化疗：即在手术或放疗之前配合化疗分子靶向治疗：应用分子靶向药物与致癌位点特异结合，诱使肿瘤细胞死亡，而不对正常组织细胞产生毒性的治疗方法抗肿瘤药物按作用机制分类：P 641、干扰核酸合成的药物：组织 DNA 合成，抑制细胞分裂增值2、直接与 DNA 结合并影响其结构与功能的药物：如烷化剂氮芥3、干扰蛋白质合成的药物：长春新碱，三尖杉碱4、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物：肾上腺皮质激素，雌激素，雄激素抗肿瘤药物按对各周期细胞的不同敏感性分类：P 641、 细胞周期非特异性：烷化剂、抗肿瘤抗生素、激素2、细胞周期特异性：长春新碱，紫杉醇简述烷化剂的作用特点：1、烷化剂结构中含有活泼的烷化基团，可与大分子中含丰富电子的基团发生烷化反应，抑制 DNA 的合成，实习报告代谢和复制受阻，导致细胞死亡。2、体内半衰期较短，较少产生耐药性，烷化剂间交叉耐药性少3、对生长旺盛的正常细胞如骨髓、胃肠道上皮和生殖系统用较强的毒性，并没有可能诱导人体发生肿瘤。合理使用抗肿瘤药的各种方式特点1、 联合化疗：提高疗效，减轻毒副作用，减缓和防止耐药肿瘤细胞株的形成2、 诱导化疗：比使用单一药物疗效好3、 辅助化疗：减少局部复发延长无病生存期4、 姑息性化疗：对晚期头颈部肿瘤，不能采用其他治疗手段者适用，可能延长病者生存时间，改善生存质量5、 动脉插管化疗：局部药物浓度比静脉途径大大提高。增强局部区域内化学药物的抗肿瘤效果，减少了对全身的毒性反应6、 分子靶向治疗：诱使肿瘤细胞死亡，而不对正常组织细胞产生毒性的治疗方法第八章 局部麻醉药 局部麻醉药：指作用于神经末梢或神经干，暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区域感觉及运动麻痹而未对神经造成孙绍德一类药物利多卡因 临床应用:迄今临床最广泛应用的局部麻醉药。表面麻醉：4%溶液（幼儿 2%）用于口、咽、气管黏膜麻醉，起效时间 5 分钟，维持 1530 分钟，每次量宜小于 100mg浸润麻醉：常用浓度 0.5%1%，起效时间 13 分钟，维持 120 分钟，加上肾上腺素后可至 400 分钟。因毒性较大，易于吸收，应慎用，每次量不宜超过 4.5mg/kg阻滞麻醉：常用浓度 1%2%，起效时间 5 分钟，维持时间 120150 分钟，每次量不超过 200mg（4mg/kg ） ，加肾上腺素亦不宜超过 400mg。硬膜外麻醉：常用浓度与剂量为 1%2030ml 或 2%1015ml，起效时间816 分钟，维持时间 90120 分钟不良反应：常规剂量下少见发生剂量过大可引起中毒反应，轻者表现为中枢神经系统兴奋如欣快感，烦躁，耳鸣，感觉异常，肌肉震颤乃至惊厥。静脉推注或滴注速度过快可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心动过缓、心肌收缩力减弱、心输出量下降、低血压，剂量过大可致中枢神经系统抑制、昏迷、呼吸衰竭。严重者可迅速导致循环抑制、心脏骤停。注意事项： 1、防止误入血管，因扩散性强，不宜用作蛛网膜下腔麻醉2、有心、肝功能严重不全、癫痫大发作者慎用；3、有室内传导阻滞、完全房室传导阻滞者慎用或不用4、因易透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用于孕妇5、老年人用药应根据耐受程度调整剂量，70 岁患者剂量应减半；6、全麻手术中使用利多卡因时，应减少吸入麻醉药浓度10%30%，并应减少肌松药用量7、与西咪替丁以及 B 受体阻滞要合用时应减少剂量8、忌与苯巴比妥钠、硫喷妥钠、甘露醇、两性霉素 B、氨苄西林等合用 阿替卡因 药理作用：酰胺类麻醉药，与利多卡因相比，易于在组织内扩散，局麻效能强，起效时间约 4 分钟，在局部浸润时持续时间约 2.4h，毒性比利多卡因低，过敏反应少见。适用于浸润麻醉。制剂中含微量肾上腺素（1/10000）可增强麻醉效果，减少不良反应。临床应用： 适于拔牙、牙髓及牙周治疗的浸润麻醉，4%浓度每次注射量0.81.7ml，注射速度 1.7ml/分钟。成人每日最大剂量 7mg/kg，儿童每日最大剂量 5mg/kg局麻药的药理作用：局部麻醉药的作用机制与可逆性地封闭钠通道从而抑制神经细胞膜除极有关。在神经接受刺激时，神经细胞膜微孔开大，对钠离子通透性增强，钠离子大量流入细胞内，出现除极，刺激达到一定程度时，即可产生动作电位，迅速蔓延。局部麻醉药脂溶性芳香环部分可透入神经细胞膜，与膜的钠通道内口某些位点形成可逆性的结合，使钠通道糖基蛋白质跨膜结构内侧的构想发生变化，影响钠离子流入细胞内，从而阻断除极，影响冲动的产生