新型医药中间体的合成研究 The Synthesis of New Pharmaceutical Intermediates 目 录 摘要.I Abstract .II 引 言.1 第1章 文献综述 .2 1.1 8-氯甲基-5-甲基-2，3 ，4，5-环己烯1，4氧氮杂环简介 .2 1.2 帕金森病药物使用现状和研究进展 .2 1.2.1 左旋多巴 .2 1.2.2 多巴胺受体激动剂(DARA) .2 1.2.3 单胺氧化酶 2B(MAO2B) 抑制剂 .4 1.2.4 儿茶酚 2 氧位 2 甲基转移酶抑制剂(COMT) .4 1.2.5 谷氨酸受体拮抗剂 .5 1.2.6 抗胆碱制剂 .5 1.2.7 腺苷 A 2A 拮抗剂.5 1.2.8 神经营养因子(neurotrophic factors ,NTFs) .5 1.2.9 基因治疗 .6 1.3 腺苷 A 2A 受体拮抗剂治疗帕金森病的实验研究近况.6 1.3.1 国内外研究现状 .6 1.3.2 腺苷 A 2A 受体对纹状体神经元的影响.7 1.3.3 腺苷 A 2A 受体拮抗剂.9 第2章 实验部分 .112.1 实验试剂与仪器 .11 2.2 实验步骤 .12 2.2.1 第一步反应 .12 2.2.2 第二步反应 .13 2.2.3 第三步反应 .13 2.2.4 第四步反应 .14 2.2.5 第五步反应 .14 2.2.6 第六步反应 .14 2.2.7 第七步反应 .15 2.2.8 第八步反应 .15 2.3 分析方法 .16 第3章 实验结果与讨论 .17 3.1 实验收率 .17 3.2 LCMS 图谱分析.19 3.3 核磁图谱分析 .22 结 论.31 致 谢.32 参考文献.33I 新型医药中间体的合成研究 摘要:据世界帕金森病协会统计资料显示全球已有 500 多万帕金森病患者，然而抗帕金森 药物市场发展不是很平衡，目前用于抗帕金森病的新老药物只有 20 多只品种。我们通过 对帕金森病药物使用现状和研究进展进行了概述，发现有实验研究表明腺苷 A 2A 拮抗剂与 多巴胺 D 2 受体同位于纹状体内苍白球