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第五章 传出神经系统药理概论 一、 名词解释 递质 是神经冲动到达末梢时,从末梢释放出的化学物质。通过递质作 用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应。 胞裂外排 神经冲动传到末梢时,产生除极化,引起 Ca 2+ 内流,促使囊 泡与突触前膜相融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内的递质排入突触间隙, 此种释放方式称之。 摄取 1 NA 自神经末梢释放发生作用后,由胺泵以主动转运方式约 75%-95%被 突触前膜再摄取,是 NA 主要的消除方式。 突触 传出神经末梢与次一级神经元或效应器之间的接头部位,由突触前 膜、突出间隙和突出后膜组成 二、 是非题 1囊泡是合成并贮存递质的细胞器。错,囊泡没有合成递质的功能。 2递质 Ach 和 NA 自神经末梢释放发生作用后,均被末梢部位的酶灭活。错,NA 自神经末梢释放发生作用后,主要被突出前膜再摄取。 3阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜受体与兴奋前膜 2 受体的效应是相 同的。对 4肾上腺素受体阻断药和抗去甲肾上腺素能神经药区别在于两者作用部位不同。 对 5虹膜睫状肌无受体,而虹膜开大肌有受体,故兴奋受体的药物滴 眼散瞳并不影响视力调节。对 6抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)可延长注射 NA 的缩血管时间。对 三、填空题 1.解剖学上将传出神经分为_和_;传出神经的主要递质有_ 和_;传出神经按递质分类可分为_能神经和_能神经。植物 运动 Ach NA 胆碱 去甲肾上腺素 2.代谢 NA 的主要酶是_和_;代谢 Ach 的主要酶是_。COMT MAO AchE 3.传出神经系统药物的主要作用方式包括直接作用于_及影响递质的 _、_、_、_。受体 生物合成 转化 释放 再摄取和贮存 4.支气管平滑肌上主要是_受体;心肌上主要是_受体;植物神经节上主 要是_受体;骨骼肌细胞膜上主要是_受体;去甲肾上腺素能神经突触 前膜分布的肾上腺素受体为 _受体。 2 1N 1 N 2 2 四、单选题 1.受体命名的是依据: DA.Ach可兴奋之 B.烟碱可兴奋之 C.AD可兴奋之D.毒蕈碱可兴奋之 E.NA可兴奋之2.神经递质去甲肾上腺素从神经末稍释放,作用的消失主要是: CA.被单胺氧化酶(MAO)灭活 B.被肝药酶灭活 C.被突触前膜再摄 取D.被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)灭活 E.被胆碱酯酶灭活3.胆碱能神经兴奋时不应有的效应是: DA.抑制心脏 B.舒张血管 C.收缩支气管D.散大瞳孔 E.收缩肠管4.下列哪种表现不属于受体兴奋效应: DA.支气管平滑肌松驰 B.肾素分泌 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.脂肪分解5.下列哪种效应不是受体激动效应: AA.腺体分泌减少 B.支气管平滑肌收缩 C.胃肠平滑肌收缩 D.心率减慢 E.虹膜括约肌收缩 6由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是: CA多巴脱羟酶 B单胺氧化酶 C酪氨酸羟 化酶 D儿茶酚氧位甲基转移酶 E多巴胺羟化酶7副交感神经节后纤维所支配的效应器上的受体是: DA受体 B受体 CN受体 DM受体 E DA受 体8NA的 型作用机理是: AA能激活腺苷酸环化酶 B能激活鸟苷酸环化酶C能抑制腺苷酸环化酶 D能抑制鸟苷酸环化酶E能抑制磷酸二脂酶9阻断副交感神经节后纤维功能的药物有下列哪项药理作用:DA.心动过缓,流涎 B心动过缓,口干 C心率增加,流涎 D心率增加,口干 E心率增加,出汗10下列关于 受体效应的描述,哪项是正确的:DA.心脏收缩加强与支气管扩张均属于 1 效应B. 心脏收缩加强与血管扩张均属于 2 效应C. 心脏收缩加强与血管扩张均属于 1 效应 D.血管与支气管平滑肌扩张均属于 2 效应 E. 心脏收缩加强与血管收缩均属于 1 效应 五、多选题1.胆碱能神经兴奋时引起 ABCE A.心率减慢,传导减慢 B.全身汗腺分泌增加 C.骨骼肌收缩D.瞳孔扩大 E.胃肠平滑肌收缩2.去甲肾上腺素能神经兴奋时引起 ABC A.心脏兴奋 B.支气管平滑肌舒张 C.皮肤粘膜血管及内脏 血管收缩 D.瞳孔缩小 E.肾上腺髓质分泌肾上腺素3.胆碱能神经包括 ABCEA.支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经 B.全部植物神经的节前纤 维C.全部副交感神经的节后纤维 D.全部交感神经节后纤维 E.运动神经4.受体兴奋效应包括 ABCE A.支气管平滑肌松驰 B.肾素分泌 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E. 脂肪分解5.受体兴奋的效应包括 BCDE A.腺体分泌减少 B.支气管平滑肌收缩 C.胃肠平滑 肌收缩 D.心率减慢 E.虹膜括约肌收缩 6参与去甲肾上腺素生物合成过程的酶是:BCD A.酪氨酸脱羧酶 B.酪氨酸羟化酶 C.多巴脱 羧酶 D.多巴胺羟化酶 E.苯乙胺N甲基转移酶 7 M 1 受体主要分布在:AD A.神经节细胞 B.心脏 C.平滑肌细 胞 D.腺体细胞 E.骨骼肌细胞 8N 1 受体主要分布于:BD A.运动神经支配的效应器 B.肾上腺髓质细胞 C.副交感神经节后纤维支配的效应器 D.交感或副交感的神经节 E.子宫平滑肌 六、简答题1.传出神经按递质不同是如何分类的? 传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA), 根据所释放的递质不同,可将传出神经分成两大类:(1)胆碱能神经 (cholinergic nerve)能合成乙酰胆碱,兴奋时末梢释放乙酰胆碱。包括: 全 部交感神经和副交感神经的节前纤维;全部副交感神经的节后纤维;运动 神经;支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维。(2)去甲肾上腺 素能神经(nordrenergic nerve) 能合成去甲肾上腺素,兴奋时末梢释放去甲 肾上腺素。绝大部分的交感神经节后纤维属于此类。 2传出神经支配的效应器上有哪些受体?主要分布哪些组织? 传出神经支配的效应器受体的分类和主要分布情况如下: 胆碱受体M 受体:节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜M 1 受体: 神经节细胞和腺体细胞M 2 受体: 心脏;M 3 受体: 平滑肌和腺体细胞。N 受体: N 1 受体:神经节细胞膜 N 2 受体:骨骼肌细胞膜 肾上腺素受体 受体: 1 受体:皮肤,粘膜和内脏血管、虹膜辐射肌 2 受体:肾上腺素能神经末梢突触前膜受体: 1 受体:心脏、肠壁、脂肪组织 2 受体:支气管和血管平滑肌多巴胺受体 :肾、肠系膜血管 3试述传出神经系统药物的分类。 传出神经系统药物可分为:(1)拟胆碱药()抗胆碱药;()拟肾上 腺素药;(4)抗肾上腺素药和()抗肾上腺素能神经药。 4. 传出神经支配的效应器上有哪些受体?列举对该受体的激动剂、阻断剂 的药名。 见下表:受体名称 激动剂 拮抗剂胆碱受体 毛果芸香碱 阿托品 1 胆碱受体 烟碱 美加明或阿方那特 2 胆碱受体 烟碱 琥珀酰胆碱或筒箭毒碱 肾上腺素受体 去甲肾上腺素 酚妥拉明 1 肾上腺素受体 苯肾上腺素或甲氧明 哌唑嗪 2 肾上腺素受体 可乐定 育亨宾 肾上腺素受体 异丙肾上腺素 普奈洛尔 1 肾上腺素受体 多巴酚丁胺 阿替洛尔或美多洛尔 2 肾上腺素受体 沙丁胺醇 肾上腺素受体 肾上腺素 拉贝洛尔多巴胺受体 多巴胺 氯丙嗪 1 受体 三氟噻吨 2 受体 氟哌啶醇或舒必利 七、问答题 1.举例说明传出神经系统药物的作用方式。 传出神经系统药物的作用方式主要有直接作用于受体:如毛果芸香碱直 接作用于瞳孔括约肌上的 M-胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。影响 递质的生物合成:如-甲基酪酸能抑制 NA 的生物合成,表现为抗肾上腺素作 用。影响递质的转化:如抗胆碱酯酶药新斯的明可通过抑制 AchE 的活性,减 少 Ach 的破坏,使突触间隙中的 Ach 浓度增加而发挥拟胆碱作用。影响递质 的释放:如麻黄碱能促进 NA 在神经未梢的释放而产生拟肾上腺素作用。影响递质的贮存和再摄取:如利血平能抑制去甲肾上腺素神经未梢中囊泡对 NA 的再摄取,耗竭囊泡中贮存的递质而发挥抗肾上腺素能神经作用。 第六章 拟胆碱药 一、 名词解释 重症肌无力 一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病,主要特征是骨骼肌经 过短暂重复的活动后呈肌无力症状。表现为眼睑下垂、肌无力、咀嚼和吞 咽困难 酶的“老化” AChE 与有机磷酸酯类结合后,几分钟或几小时内将失去重 新活化的能力。是磷酰化胆碱酯酶的磷酸化基团上的一个烷氧基断裂,生 成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,从而使酶更难甚至不能活化。 胆碱酯酶复活剂 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的 药物。 胆碱能危象 新斯的明过量时产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉震 颤和肌无力加重等不良反应 二、 是非题毛果芸香碱和毒扁豆碱都是通过抑制 AChE 而发挥拟胆碱作用。错,毛果芸香碱是直接激动胆碱受体发挥作用。用 1%-2%的毛果芸香碱滴眼后患者视近物模糊不清。错,毛果芸香碱作用于睫状肌上的受体,使远物难以成像于视网膜上, 故看远物模糊。由于毒扁豆碱的缩瞳作用比毛果芸香碱强,所以是治疗青光眼的首选 药。错,毒扁豆碱副作用多,不作首选药。新斯的明过量应选用毛果芸香碱解救。错,新斯的明抑制胆碱酯酶发挥拟胆碱作用,应用阿托品对抗去神经的骨骼肌标本,用新斯的明后,仍可收缩。对新斯的明治疗手术后腹部胀气时,可用阿托品对抗其副作用并增强疗 效。错,阿托品减慢胃肠蠕动,可加重腹部胀气。 三、填空题1.毛果芸香碱通过_瞳孔_肌上的_受体,产生_瞳作用。激动 括约 M 缩 2.毛果芸香碱的吸收作用主要表现为_和_分泌_。唾液腺 汗腺 增
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