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药学三基药剂学基础 理论和基本知识问答 1标出下列化合物中各碳原子的位次,并写出它的名称。 H2N-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-COOH 从右至左为1、2 、3、4 、5、6。 该化合物的名称为6- 氨基己酸或 - 氨基己酸。 2为什么大多数生物碱呈碱性? 生物碱分子中有N 原子。它与NH3 分子中的N 原子一样,有一对弧电子,对 质子有吸引力,能与酸结合成盐,所以呈碱性。 3配制pH 5.0的缓冲溶液。应选择哪一种缓冲剂?缓冲对的用量比率是多少? 1)缓冲对的选择:根据pH 和pKa 值两者越接近缓冲容量越大的原则,选择 CH3COOH(pKa=4.76)-CH3COONa 缓冲对。 2)酸与盐的比率: pH=pKalog 盐/酸 5.0=4.76log 盐/酸 log盐/酸=5.0-4.76=0.24 盐/酸= antilg0.24 = 1.74 即CH3 COONa 与CH3 COOH 的摩尔比例应为1.74:1。 4什么叫等电点?试叙述等电点时氨基酸的特性。 氨基酸的电离平衡反应如下: R-CH-NH3 + R-CH-NH2 R-CH-NH2 | | |C00H COOH COO -() () ()R-CH-NH3 +| ( )COO -在等电点时,氨基酸主要以的形式存在。分子中的阳电荷和阴电荷相等, 整个分子呈现电荷中性。在等电点时,氨基酸也可电离产生等量的和。 和虽是负有不同电荷的离子,但因两者数量相等,故阴、阳离子的电荷总量 也相等。所以,在等电点时,净电荷为零,即没有多余的阳电荷或阴电荷。 在一定的pH 条件下,氨基酸的氨基和羧酸基的电离度可达到完全相等。此时, 溶液中的阳离子和阴离子的浓度相等,即=,此时的pH 即为氨基酸的等电 点。 等电点的符号为pI。此时,氨基酸的溶解度最小,净电荷为零,在电场中不向 正极或负极移动。 5下列各对药品联用时药效会发生什么变化?筒箭毒碱-毒扁豆碱;琥珀胆碱- 新斯的明;琥珀胆碱-普鲁卡因;普鲁卡因- 新斯的明。 1)因筒箭毒碱阻断乙酰胆碱的去极化作用,使肌肉松弛,而毒扁豆碱有拟胆碱 作用,故两者联用后作用减弱。 2)琥珀胆碱的作用显著增强并延长。因新斯的明为抗胆碱酯酶药,能抑制琥珀 胆碱水解。 3)琥珀胆碱和普鲁卡因的水解均依赖假胆碱酯酶,两者竞争底物,使琥珀胆碱 的水解减慢而作用增强并延长。 4)新斯的明使假胆碱酯酶失活,使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。6葡萄糟6- 鳞酸脱氢酶(G-6-PD)不足者对伯氨喹、维生素 K、非那西汀、磺 胺类药发生特异质反应的临床表现如何? 缺乏G-6-PD 者,其体内还原型谷胱甘肽不足,致使一些药物的氧化产物所生成 的过氧化氢不能消除而使血红蛋白氧化为正铁血红蛋白,引起正铁血红蛋白血 症。表现为紫绀,进一步引起溶血,尿显棕红色(酱油色尿) ,可致严重的溶血 性贫血。 7写出朗白-比尔定律的含意和表示公式。 朗白-比尔定律的含意是:当一束单色光照射溶液时,透射光的强度: 随溶液 厚度按算术级数增加而呈几何级数减弱;随溶液浓度按算术级数增加而呈几 何级数减弱。表示公式为: A=KCL 式中:A-吸收度;K-比例常数; C-浓 度; L-液层厚度。 8溶液浓度以毫渗量升表示,其含意是什么? 毫渗量升(mOsmL)即溶液中能产生渗透效应的各种物质质点(分子和离子) 的总浓度以毫摩尔升计算。 9空盘时天平指针指向零位,加20mg 法码,指针停在2小格上,问天平的感量、 灵敏度是多少? 天平感量 = 法码重量/小格数 = 20mg/2 格 = 10mg/格 灵敏度为感量的倒数,所以: 1/感量=1/10mg/ 格0.1 格mg 。 10何渭药物的排泄速度?如何从尿药浓度计算排泄速度?写出排泄速度和清 除率的关系公式。 1)单位时间内排泄药物的总量称为排泄速度,通常用 g/min 或mg/min 为单位。 2)由尿药浓度计算排泄速度的公式: 排泄速度(g/min)=尿药浓度 (g/m1 ) 尿容积(m1/min) 。 3)由排泄速度计算清除率的公式: 清除率(ml/min)=排泄速度(g/min)/血药浓度( g/ml)。 11.什么叫量反应、质反应? 1)量反应:药理效应的高低或多少,可用数字或量的分级来表示其作用强度的 反应,如心率、血压、血糖浓度等。 2)质反应:药理效应是阳性或阴性,全或无的关系的反应, 如:生存、死亡、 惊厥、睡眠等。 12什么叫半数致死量和半数有效量? 半数致死量:即LD50 ,系指使半数动物出现死亡的剂量。 半数有效量:即ED50 ,系指使半数动物产生某种特定反应的剂量。 13什么叫习惯性、成瘾性? 1)习惯性:指长期连续用药后,在精神上对药物产生的依赖性,中断给药后会 出现不适应的感觉。 2)成瘾性:指长期连续用药后,中断给药时出现戒断症状。 如:使用吗啡、 可卡因等成瘾后,突然停药出现烦燥不安、流泪、 流涎等症状。 14什么叫首过效应和后遗效应? 1)首过效应:又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后, 经肝门静脉到 肝脏,某些药物能在肝脏中被代谢灭活,即药物第一次通过肝脏时,部分被破 坏,使进入循环的有效药量减少,此即叫首过效应。 2)后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低浓度以下时残存的生物效应,多指 难以恢复的效应或不可逆性的器官损害。 15中枢兴奋药按其主要作用部位和效应分哪几类? 1)大脑兴奋复健药:能提高大脑皮质神经活动,如黄嘌吟类、利他林;也包括 促进脑细胞代谢,改善大脑功能的复健药,如脑复康等。 2)脑干呼吸兴奋药:主要兴奋延脑呼吸中枢,用于急救呼吸衰竭,分两类: 直接兴奋呼吸中枢:如回苏林、戊四氮、大剂量的尼可刹米等。 作用于颈动脉体,反射性地间接兴奋呼吸中枢:如洛贝林和小剂量的尼可刹 米等。 3)脊髓反射易化药:易化脊髓传导,提高反射功能,以减轻脊髓反射低落症状, 如士的宁、一叶秋碱等。 16抗高血压药根据作用部位不同,可将其分成哪几类? 1)作用于中枢神经系统药:如可乐定、-甲基多巴。 2)神经节阻断药:如美加明、阿方那特。 3)影响肾上腺素能神经递质药:如利血平、肌乙啶。 4)- 受体阻断药:如哌唑嗪。 5)血管扩张药:如肼苯哒嗪、地巴唑、长压定、硝普钠。 6)肾素-血管紧张素系统抑制剂:如琉甲丙脯酸。 7)利尿降压药:双氢克尿隆。 8)Ca 2十阻断剂:如异搏定。 17镇咳药根据其作用部位不同,可分为哪几类? 1)中枢性镇咳药:选择性地抑制咳嗽中枢,这类药常能影响延脑其他中枢,而 引起成瘾、呼吸抑制等不良反应,它又可分为两类: 成瘾性镇咳药:如可 待因。 非成瘾性镇咳药:如咳必清、咳平等。 2)末梢性镇咳药:又称外周性镇咳药,能抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神 经和传出神经的任一环节而镇咳,如退嗽露。 18试述碴胺类抗苗药的作用原理。 对磺胺类敏感的细菌,需利用环境中的对氨基苯甲酸 (PABA) 、二氢喋啶、谷 氨酸,在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸参与嘌吟、嘧啶、 氨基酸的合成,并最终合成核蛋白,使细菌得以生长繁殖。而磺胺药的结构与PABA 相似,能竞争性抑制二氢叶酸合成酶,影响二氢叶酸的合成,并最终干 扰核蛋白的合成,因而抑制细菌的生长繁殖。 19简述急性中毒解救的一般原则。 1)未吸收的毒物处理:采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物,防止吸 收。 2)已吸收的毒物处理:静脉输液以降低血中毒物浓度,使用利尿剂促进毒物排 泄。 3)对症治疗:如抗休克、抗惊厥等。 4)应用解毒剂:如已确证毒物性质,应选择适当的特异性解毒剂。 20常用利尿药可分哪几类? 大致分以下三类: l)强效利尿药:如速尿及利尿酸等。 2)中效噻嗪类利尿 药:如双氢克尿噻。 3)弱效留钾利尿药:如螺内酯、氨苯喋啶。 21某些起全身作用的口服药,如制成栓剂应用,在药物作用方面有什么优点? 1)可避免首过效应。 2)避免药物口服对胃、十二指肠的刺激。 3 )减少消化 酶、胃酸对药物的破坏。 4)不能口服给药的患者可用此方式给药。 22下列制剂加等量蒸馏水稀释,哪种能生成沉淀或浑浊。试说明理由: 10水杨酸酒精;50苯甲酸钠咖啡因注射液;5 薄荷脑醑;20 磺胺嘧啶钠溶液;10硼酸甘油。 、能生成沉淀或浑浊。因两者均为亲脂性物质,以高浓度乙醇制成的溶液, 稀释时溶剂性质改变,溶质析出,出现沉淀或浑浊。 23试述滴眼剂的质量要求。 1)浓度准确。 2)除乳浊液、混悬液、胶体溶液外应澄明。 3 )所选用的附加剂,应无刺激性,对主药无配伍禁忌。 4 )pH 值、渗透压应适宜。 pH 一般为 49 。 5)在无菌条件下制备,不被微生物污染。 24试述斯托克斯(Stokes )公式中各因素对混悬剂稳定性的关系。 斯托克斯公式:V=2 2 (- 0)*g/9;V-微粒沉降速度;-微粒半径;-微粒密度; 0- 分散介质密度;- 分散介质粘度;g-重力加速度。 从上式可以看出,降低 V,可使分散系统稳定性增加。 减少 则降低V ,可增加混悬液稳定性。 降低粒子与分散介质的密度差,则降低V ,可使混悬液稳定性增加。 增 加 ,则降低V,使混悬液稳定性增加。 以上各点以 影响最大。 25.下面是一些聚合物或辅助剂名称,试说明各名称中数字的意义。 Polyethylene g1ycol 400 Polysorbate 20=Po1yoxyethy1ene 20 Sorbitan monolaurate carboxymethylcel1u1ose sodium 12 Polyvingl alcohol l788 中“400”为聚乙二烯的平均分子量。 中“20”为型号,即吐温20。聚氧乙烯20去水山梨醇单月桂酸酯中, “20” 为聚氧 乙烯的单位数,即分子中有20个-CH2 -CH2 -O-基团。 “12” 为CMC-Na 中钠的含量: 10.512。 “17” 为聚乙烯醇PVA 的聚合度1700, “88” 为醇解度。表示在制备中,聚醋酸 乙烯酯在溶解过程中有88%的酯基转比为游离醇基。 26用吐温-20(HLB16.7)和司盆-80(HLB=4.3 )制备 HLB=9.5的混合乳化 剂100克,问两者各取多少? 设应取吐温-20W 克,则司盘-80 为(100-W) 克。根据公式:HLB=Aa+Bb/a+b 有 9.5=16.7W+4.3(100-W) /100得 W=41.9(克) 100-W=58.1(克) 故欲制备100克混合乳化剂,应取吐温-20 41.9 克,应取司盘-80 58.1 克。 27.欲配制1普鲁卡因等渗液100ml,求需加氯化钠的量(已知:1%普鲁卡因和 1%氯化钠冰点下降值分别为0.12、0.58 ) 。 依冰点下降公式:W=(0.52-A)/b =(0.52-0.12)/0.58=0.69(克) 需加入氯化钠0.69克。 28日服补液盐的处方如下:氯化钠3.5g ;碳酸氢钠2.5g;氯化钾1.5g;无水葡 萄糖20g 。回答下列问题:用中国药典规定的葡萄糖配制,应取多少克?本散剂制成后易变色,是因什么成份发生了变化?为何常把本散剂配成A 、B 两包临用混合?用适量枸橼酸钠代替碳酸氢钠有什么好处? 中国药典规定的葡萄糖含一分子结晶水, (C6H12O6H20) ,故应取 W2=W1M2/M1=19820/180=22克。 葡萄糖易变色,因其与碳酸氢钠混合时,受碱性影响。 可避免葡萄糖与碳酸氢钠接触,防止变色。 枸橼酸钠接近中性,与葡萄糖混合不致引起变色,较原方稳定。 29什么叫系统误差、偶然误差?
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