商品名：先锋美他醇先锋美他醇 英文名：Cefmetazole sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaomeizuona 通用名：注射用头孢美唑钠【理化特性】 本品主要成分及其化学名称为： 主要成分：头孢美唑 化学名称：monosodium(6R,7R)-7-2-(cyanomethylthio)acetamido-7- methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazoI-5-y1)thiomethyl)-8-oxo-5-thia-1- azabicyclo420oct-2-ene-2-carboxylate 其结构式为：分子式：Cl5H16N7NaO5S3 分子量：49351【性状】 先锋美他醇 1 克为白色淡黄色粉末或块临用时溶解的注射用制剂。 本剂溶于日本药局方注射用蒸馏水01 克(效价)毫升时的 pH 及渗透压比 如下： pH：4.26.2 渗透压比(与生理盐水对比)：约为 1【药理毒理】 药理 1抗菌作用(1) 头孢美唑钠对 -内酰胺酶的抵抗性高因此对 -内酰胺酶产生菌也 有同于非产生 -内酰胺酶的敏感菌的很强抗菌力。(2) 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阴性变形杆菌有卓越 抗菌力，而且通常对其他头孢菌素类及青霉素类抗生素不敏感的吲哚阳性变形 杆菌也有很强抗菌力。另外，对类杆菌，消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显 示卓越抗菌作用。 2作用机理强力抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌性作用。 毒理1幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩抑制精子形成作用的报告。2使用本剂时定期检查肝功能、肾功能和血液等为宜。3用小鼠、家兔、豚鼠探讨了先锋美他醇的抗原性，其结果与其他头孢菌 素类抗生素同样，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林，头孢噻吩的被动皮 肤过敏反应的交叉性也较弱。另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。 （三共研究所） 【药代动力学】 1血中浓度(1)静脉注射健康成人静脉注射头孢美唑钠 1 克(效价)时，给药 10 分钟后的平均血中浓 度为 188 微克毫升，6 小时后为 19 微克毫升，血中浓度半衰期为 1 小时 左右。另外，血中浓度见到用量依存性。(2)静脉滴注健康成人用 1 小时静脉滴注头孢美唑钠 l 克(效价)时，血中浓度在滴注结 束时达最高值，其平均值为 762 微克毫升，6 小时后为 27 微克毫 升血中浓度半衰期为 12 小时左右。血中浓度见到用量依存性。2血清蛋白结合率先锋美他醇 100 微克/ 毫升：84.8先锋美他醇 25 微克毫升：83.6(体外离心超滤法) （三共研究所） 3分 布高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输 卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带 血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。 4代谢及排泄头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排 泄。6 小时内尿中回收率为 8592，呈高率。 5肾损害时的血中浓度及尿中排泄随肾功能降低，尿中排泄减少，出现血中浓度上升及半衰期延长。 6肾损害患者用药肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠 1 克(效价)，用一室开放模型，解析药代 动力学结果，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关 关系。从头孢美唑钠的临床成绩来看，1 次给药量 1 克、1 日 2 次每 12 小时给药 的方法为最多，且取得高有效率。下表表示，该给药方法作为标准时的肾损害 患者的给药量及给药间隔例。【适应症】 金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌(吲哚阳性及阴性)、类杆菌 属、消化球菌属及消化链球菌属中，对本品敏感菌引起的下述感染症： 败血症。 支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、慢性呼吸道疾患继发感染、肺化脓 症(肺脓肿)、脓胸。 胆管炎、胆囊炎。 腹膜炎。 肾盂肾炎，膀胱炎。 前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。 颌骨周围蜂窝织炎、颌炎。【用法用量】通常成人，1 日 12 克(效价)，分 2 次静脉注射或静脉滴注。通常小儿，1 日 25100 毫克(效价)公斤体重分 24 次静脉注射或静 脉滴注。另外，难治性或严重感染症，可随症状将 1 日量成人增至 4 克(效价)、 小儿增至 1 50 毫克(效价)公斤体重，分 24 次给药。静脉注射时，本剂 1 克(效价)溶于日本药局方注射用蒸馏水，日本药局方生理盐水或日本药局方葡 萄糖注射液 10 毫升中，缓慢注入。另外，本剂可加入补液中静脉滴注。溶解静 脉滴注剂(100 毫升瓶)时，不得用注射用蒸馏水溶解(因溶液不呈等张)。(1)严重肾损害患者，应适当调节给药量及给药间隔等慎重用药(参照慎重用药及 药代动力学项)。 (2)使用本剂时，原则上应确认敏感性且用药应限于治疗疾病必要的最短期间 防止出现耐药菌等。(1)调制方法：溶解静脉滴注剂(100 毫升瓶)时，应参照前述用法用量栏记载的 注意事项。 (2)给药时：静脉内大量给药，会引起血管痛，故应充分注意注射液的调制，注 射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。【不良反应】 (本项包括不能计算发生率的副作用) 总病例 27，356 例中副作用报告例为 841 例(307)其主要内容有 GOT 上 升(094)、GPT 上升(090)、皮疹(082%)、恶心及呕吐(020)等 新开发医药品的副作用总结(其 62)及补充效能时。 (1)重大副作用1)休克(001未满)：引起休克(初期症状：不适感、口内异常感、喘鸣、 眩晕、便意、耳鸣、发汗等)，故应注意观察若出现异常应速停药并适当处理。2)急性肾功能衰竭(不明发生率)： 偶有出现急性肾功能衰竭等严重肾损 害故应定期进行检查并注意观察，若出现 BUN 及血中肌酐上升等检查所见， 应速停药并适当处理。3)粒细胞缺乏症(不明发生率)及溶血性贫血(不明发生率)：出现粒细胞缺 乏症及溶血性贫血，故定期进行检查，并注意观察若出现异常应速停药并适 当处理。4)伪膜性肠炎(001未满)：偶有出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重大肠 炎(初期症状：腹痛、频繁腹泻)，故应注意观察若出现异常应速停药并适当 处理。5)间质性肺炎(不明发生率)及 PIE 综合征(不明发生率)：出现伴有发热， 咳嗽呼吸困难。胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎及 PIE 综合 征若出现此类症状应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。 (2)重大副作用(类药)皮肤粘膜眼综合征：据报道其他头孢烯类抗生素出现皮肤粘膜眼综合征 (Stevens-Johnson 综合征)。 (3)其他副作用副 作 用 频 度不明发生率0.11%未满0.1%未满过敏症注）皮疹瘙痒荨麻疹红斑发热血 液粒细胞减少嗜酸粒细胞增多红细胞减少血小板减少肝 脏GOT 上升GPT 上升肝功能异常A1-P 上升消化系统恶心及呕吐腹泻食欲不振菌群交替症口内炎念珠菌病维生素缺乏症维生素 K 缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）维生素 B 群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等）其他头痛 注）发现时应停药并给予适当处理。【禁忌症】(下述患者不得用药)对本剂成分有休克既往史患者。原则禁忌 (下述患者原则上不得不用药时慎用) 对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者。【注意事项】 1慎重用药(下述患者应慎重用药)(1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。(2)本人或双亲弟兄有易引起支气管哮喘，皮疹、荨麻疹等过敏症状体质 患者。(3)严重肾损害患者会出现血中浓度上升，半衰期延长(参照及药代动力学项)。(4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者。全身状态不良患者(通过摄 食不能补充维生素 K 的患者会出现维生素 K 缺乏症状)。(5)高龄者(参照老年患者用药项)。 2重要且基本注意(1)有可能引起休克故应仔细问诊。另外事前进行皮肤反应为宜。(2)应作好出现休克时可急救处理的准备。给药后患者保持安静状态并注意 观察。(3)给药期间及给药后至少 1 周避免饮酒(参照药物相互作用项)3对临床检验结果所及影响(1)试纸反应以外的本尼迪特氏试药、 费林氏试药及 Clinitest 进行的尿 糖检查，有时呈假阳性，故应注意。(2)用雅费氏反应进行肌酐检查时，表现肌酐值有可能示高值，故应注意。(3)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或可能妊娠的妇女仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药尚未确立妊 娠期用药的安全性【儿童用药】 详见用法用量项。【老年患者用药】 高龄者注意下述内容及用量和给药间隔观察患者状态慎重给药。 (1)高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。 (2)高龄者会出现维生素 K 缺乏引起的出血倾向。【药物相互作用】 合用注意(合用时应注意)药物名等临床症状及处置方法机理及危险因子酒精饮酒会出现双硫醒样作用(颜面潮红、心悸眩晕、头痛欲吐等)给药期间及给药后至少 1 周避免饮酒 虽不明确但 3 位侧链的 N-甲硫四唑基可能有双硫醒样作用。利尿剂(呋塞米等)有可能增强肾损害。虽不明机理，但据报道动物实验(大鼠)合用呋塞米见到轻度至中度的近侧肾小管上皮细胞核萎缩及浓缩。【规格】 1 克支【有效期】 2 年(应在包装标记的期限内使用)【贮藏】 贮法 室温保存本剂遇光会逐渐着色故启封后应注意保存。 注意 溶解后尽快使用需保存时，室温保存应在 24 小时以内使用。【进口药品注册证号】 X20010245【生产企业】 地 址：日本国东京都中央区日本桥本町 3-5-1 电 话：03-5255-7111(总机)中国总代理：上海市医药股份有限公司 地 址：上海市南京西路 1486 号东海广场 3 号楼 邮 政 编 码：200040 电 话：021-62479707(总机) 传 真：021-62473280