药药物化学物化学 总总复复习习一、名词解释 1、药品通用名称 中华人民共和国卫生部药典委员会编写的中国药品通用名称 ；它是以 世界卫生组织推荐使用的国际非专利药物名称(INN)为依据，并结合我国具体情况而制定的。 它是新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称不能取得任何专利和行政保护， 任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称，在复方制剂中只能用它作为复方组份的使用名称。 2、抗生素 抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存 活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上，多数抗生素是抑制病原菌的生长， 用于治疗大多数细菌感染性疾病。 3、代谢拮抗 所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相似的化 合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成 伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。 4、内消旋体和外消旋体 内消旋体是指分子内含有相同的手性碳原子，分子的两个半部互 为物体与镜象关系，从而使分子内部旋光性互相抵消的光学非活性化合物。外消旋体是等量 的右旋体和左旋体构成的混和物，它们对偏振光的作用互相抵消，所以没有旋光性。这种混 和物称为外消旋体。内消旋体属纯净物，外消旋体是混和物 5、钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞 Ca2+经细胞膜上的钙离子通 道进入细胞内，减少细胞内 Ca2+浓度,从而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传 导，延长有效不应期的药物，因而具有良好的抗心律失常作用。 6、M-胆碱受体 与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体。M-胆碱受体是胆碱受体中的一类， 它是位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱较为敏感，故 这部分受体称为毒蕈碱型受体即 M-胆碱受体 7、生物烷化剂 生物烷化剂也称烷化剂，这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其它 具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、 羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂。 8、N-胆碱受体 与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体，N-胆碱受体是胆碱受体中的一类， 它是位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱比较敏感，故这些部位的受体称 为烟碱型胆碱受体即 N-胆碱受体 9、强心药 是指能选择性增强心肌收缩力，临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物， 故强心药又可称为正性肌力药。 10、血脂与高血脂症 血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、 磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白。临床上血浆胆固醇高于 230mg/100ml 和甘油三酯高于 140mg/100ml 统称为高脂血症。 11、抗代谢抗肿瘤药物 抗代谢抗肿瘤药物是通过抑制 DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶 及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的 药物。 12、脂水分配系数 化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度 Co 和水相中的浓度 Cw 的比值为脂水分配系数。即：P=Co/Cw。P 的数值通常较大，常用其对 数 lgP 表示。 13、生物电子等排体 凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键 的基团都称为生物电于等排体。有时这也被称作非经典的电子等排体。14、促动力药 促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动 力障碍的疾病，如反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。 15、解热镇痛药 解热镇痛药是作用于下后脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常的 药物。此类药物对正常人的体温没有影响。 16、前药 如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性，在生 物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物， 修饰后得到的化合物为前体药物，即前药。 17、钠通道阻滞剂 钠通道阻滞剂是一类能抑制 Na+离子内流，从而抑制心肌细胞动作电 位振幅及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期的药物，因而具有良好的抗心律失常作用。 18、首过效应 首过效应又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏， 有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液 循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。 19、化学治疗药 除抗生素以外的抗菌化合物 (人工合成的化学物质) ，如:氟哌酸,磺胺醋 酰。 20、局部麻醉药 局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性 地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物. 二、单项选择题 1、结构中具有两个手性中心的药物( E ) (A) 青霉素钠 (B) 氨苄西林 (C) 头孢氨苄 (D) 土霉素 (E)(E) 氯霉素氯霉素 2、下列药物中哪个具有丙二酰脲结构( C ) (A) 布洛芬 (B) 吲哚美辛 (C)(C) 异戊巴比妥异戊巴比妥 (D) 地西泮 (E) 卡马西平 3、下列叙述中哪条不符合环磷酰胺( B ) (A) 属烷化剂类抗肿瘤药 (B)(B) 毒性比其他氮芥大毒性比其他氮芥大 (C) 可溶于水，但在水溶液中不稳定，遇热更容易分解 (D) 含一分子结晶水时为固体，失去结晶水后即液化 (E) 在体外对肿瘤细胞无效，进入体内经活化而发挥作用 4、下列哪条性质与异戊巴比妥不符( D ) (A) 具有互变异构现象，呈弱酸性 (B) 难溶于水,但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 (C) 与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫蓝色络合物 (D)(D) 与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 (E) 本品的碳酸钠溶液加入过量的 AgNO3溶液可生成白色的二银盐沉淀 5、卡马西平片剂在潮湿的环境中保存时药效降至原来的 1/3，原因可能是( B ) (A) 生成二聚物，使片剂表面硬化 (B)(B) 生成二水化物生成二水化物 (C) 生成 10,11-环氧化物 (D) 消旋化 (E) 水解 6、下列哪条性质与盐酸普鲁卡因不符( C ) (A) 在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶 (B) 经重氮化反应后与碱性 -萘酚偶合生成猩红色沉淀 (C)(C) 在空气中不稳定在空气中不稳定 (D) 具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性 (E) 水溶液 pH33.5 时稳定，在碱性中易水解 7、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响( A )(A) 体内的解离度 (B) 水中溶解度 (C) 电子密度分布 (D) 官能团 (E) 立体因素 8、下列五种抗癫痫药物中，属于是 -氨基丁酰胺的前药应是( D ) (A) 卡马西平 (B) 奥沙西泮 (C) 奥卡西平 (D)(D) 普罗加比普罗加比 (E) 苯妥英钠 9、不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是( D ) (A) 美法仑 (B) 氮甲 (C) 苯丁酸氮芥 (D)(D) 环磷酰胺环磷酰胺 (E) 异溶肉瘤素 10、下列药物中，是地西泮在体内的活性代谢产物的是( A ) (A)(A) 奥沙西泮奥沙西泮 (B) 硝西泮 (C) 氟西泮 (D) 氯硝西泮 (E) 呋塞米 11、下列药物中，含有两个手性碳原子的是( B ) (A) 盐酸氯胺酮 (B)(B) 盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 (C) 布洛芬 (D) 雌二醇 (E) 喹宁 12、烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构不包括( A ) (A)(A) 喹啉羧酸类喹啉羧酸类 (B) 乙撑亚胺类 (C) 氮芥类 (D) 亚硝基脲类 (E) 三嗪和肼类 13、甲氧苄啶为( B ) (A) 二氢叶酸合成酶抑制剂 (B)(B) 二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂 (C) 磷酸二酯酶抑制剂 (D) 碳酸酐酶抑制剂 (E) 单胺氧化酶抑制剂 14、下列药物中，不是环氧化酶抑制剂( C )。 (A) 吲哚美辛 (B) 吡罗昔康 (C)(C) 可待因可待因 (D) 萘普生 (E) 齐多美辛 15、下列药物中，哪一个不属抗代谢抗肿瘤药物( C ) (A) 氟尿嘧啶 (B) 甲氨喋呤 (C)(C) 洛莫司汀洛莫司汀 (D) 巯嘌呤 (E) 盐酸阿糖胞苷 16、咖啡因化学结构的母核是( D ) (A) 喹啉 (B) 喹诺啉 (C) 喋呤 (D)(D) 黄嘌呤黄嘌呤 (E) 异喹啉 17、下列药物中，不具有酸性的是( B ) (A) 阿司匹林 (B)(B) 氯丙嗪氯丙嗪 (C)维生素 C (D) 吲哚美辛 (E) 卡托普利 18、目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂是( A ) (A)(A) 二氢吡啶类二氢吡啶类 (B) 芳烷基胺类 (C) 苯并硫氮杂类 (D) 普尼拉明类 (E) 氟桂利嗪类 19、下列药物中，不具有儿茶酚结构的是( C ) (A) 肾上腺素 (B) 盐酸多巴胺 (C)(C) 盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗 (D) 去甲肾上腺素 (E) 异丙肾上腺素 20、普萘洛尔为( D ) (A) 受体激动剂 (B) 受体激动剂 (C) 受体拮抗剂 (D)(D) 受体拮抗剂受体拮抗剂 (E) 组胺 H1受体拮抗剂 21、下列利尿药中，具有甾体结构的是( B ) (A) 依他尼酸 (B)(B) 螺内酯螺内酯 ( (C) 呋塞米 (D) 氢氯噻嗪 (E) 硝苯地平 22、利巴韦林临床主要作用是( C ) (A) 抗真菌药 (B) 抗肿瘤药 (C)(C) 抗病毒药抗病毒药 (D) 抗结核病药 (E)利尿药 23、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是( E ) (A) 抗癫痫 (B) 中枢兴奋 (C) 抗病毒 (D) 降血脂 (E)(E) 消炎镇痛消炎镇痛 24、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液( A )(A)(A) 吡罗昔康吡罗昔康