药理学药理学四年制本科教学大纲四年制本科教学大纲 课程编号：课程编号： 课程名称：课程名称：药理学 英文名称：英文名称：pharmacology 课程类型：课程类型：学科基础课 总总 学学 时：时：114 学时 讲课学时：72 学时 实验学时：42 学 时 学学 分：分：6.5 学分 适用对象：适用对象：药学专业本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标，结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年制本科教学的实际情况，药理学总学时为114学时，安排为理论课讲授72学时和实验课42学时。重要章节包括：绪言、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、钙通道阻滞药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、肾上腺皮质激素类药物、抗菌药物概论、-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、人工合成抗菌药、抗病毒药和抗真菌药、抗结核病药等。学生应当通过听理论课和自学，掌握上述各章的基本内容，并通过机能学实验学会应用理论知识分析实验结果，且得到实验操作训练。由于当代科技的突飞猛进，知识更新不断加快，教师可在完成大纲基本要求的前提下，结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展，供同学参考。第一章 药理学总论药理学总论- -绪言绪言目的要求：目的要求：1、掌握掌握药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。2、熟悉熟悉药理学的学科地位、任务和主要研究内容。3、了解了解药理学的主要研究方法和发展简史。 学时安排：学时安排：理论课：1学时。教学内容：教学内容： 一、基本概念一、基本概念 ：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。二、主要教学内容：二、主要教学内容： 1、药理学的学科任务：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。2、学科性质：具有较强的理论性、实践性和综合性，既是一门理论性学科，又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用，它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。3、药理学的实验方法：（1）实验药理学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。第二章第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学目的要求：目的要求：一、一、 掌握：掌握：1、简单扩散及影响因素（特别强调药物所处环境 PH 值和药物解离度对药物跨膜转运的影响） ，离子障的概念。2、吸收、首关消除、肝肠循环的概念。3、消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。4、药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。二、二、熟悉：熟悉：1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。2、肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。3、零级消除动力学的概念、特点。4、表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。三、了解三、了解各种给药途径对药物吸收的影响。学时安排：学时安排：理论课：6 学时。教学内容：教学内容： 一、基本概念一、基本概念 ：离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、 药物分子的跨膜转运（1） 药物通过细胞膜的方式滤过；简单扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障；载体转运。（2） 影响药物通过细胞膜的因素2、药物的体内过程（1） 药物的吸收影响吸收的主要因素给药途径 口服：首关消除。 吸入：吸收最快的一种给药途径。 局部用药。 舌下给药：无首关消除。 注射给药。（2） 药物的分布影响分布的因素： 药物本身的理化性质。药物与血浆蛋白结合。 器官血流量。组织细胞结合。体液的 pH 及药物解离度。体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) （3） 药物的生物转化,又称代谢药物代谢作用药物代谢后的转归药物代谢的主要部位肝药物代谢步骤：第一步包括氧化、还原、和水解；第二步为结合。药物在体内代谢的酶肝药酶（细胞色素 P450单氧化酶系统） 药物代谢酶的诱导与抑制。 酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。酶诱导剂的自身诱导（4） 药物的排泄：肾脏排泄；消化道排泄；其它排泄途径。 3、药物消除动力学（1） 一级动力学消除，又称恒比消除。（2） 零级动力学消除，又称恒量消除。4、体内药物的药量-时间关系（1）一次给药的药-时曲线下面积（2）多次给药的稳态浓度5、 药物代谢动力学重要参数（1） 消除半衰期及其临床意义（2） 清除率（3） 表观分布容积 。（4） 生物利用度及其意义 6、 药物剂量的设计和优化 （1） 维持量（2） 负荷量第三章第三章 药物效应动力学药物效应动力学目的要求：目的要求：一、掌握：一、掌握：1、药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。3、作用于受体的药物分类：亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 、部分激动药 。二、熟悉：二、熟悉：1、药物作用与药理效应的定义，药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。2、量-效关系曲线上的几个特定位点：最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度（半数有效量） 、半数致死浓度（半数致死剂量） 。3、受体的调节：受体脱敏（向下调节）和受体增敏（向上调节） 。三、了解三、了解受体与药物的相互作用，受体的类型，第二信使的概念、种类和功能，受体的概念和特性、KD 、pD2 、pA2 的概念和意义。学时安排：学时安排：理论课：5 学时。教学内容：教学内容： 一、基本概念一、基本概念 ：药物作用的双重性（治疗作用和不良反应） 、副反应、量效关系、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 、部分激动药 、受体脱敏（向下调节） 、受体增敏（向上调节） 。二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、药物的基本作用（1）药物作用与药理效应 （2）治疗效果治疗作用：对因治疗；对症治疗；补充治疗也称替代疗法。不良反应：副作用；毒性反应：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性后遗效应停药反应，又称回跃反应变态反应(过敏反应) 特异质反应。2、药物剂量与效应关系（1）剂量效应关系量效曲线量反应量效曲线几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度)；最小有效量亦称阈剂量；最大效应(效能)；半最大效应浓度；效价强度。质反应量效曲线几个特定的点：半数有效量；半数有效浓度；半数致死量；治疗指数 ；3、药物与受体（1）受体的概念及特性 （2）受体与药物的相互作用：亲和力（KD）及内在活性4、作用于受体的药物分类（1）激动药：完全激动药 部分激动药 （2）拮抗药竞争性拮抗药 衡量竞争性拮抗药作用强度的指标pA2 (拮抗参数)非竞争性拮抗药5、受体的调节（1） 受体脱敏与受体增敏 （2）受体向下调节和向上调节第四章第四章 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论目的要求：目的要求：一、掌握传出神经递质作用的消失。二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型，传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。学时安排：学时安排：理论课：2 学时教学内容：教学内容：一、关键词：一、关键词：传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失：（1）乙酰胆碱：合成：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；贮存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：乙酰胆碱酯酶水解。（2）去甲肾上腺素：合成：起始物酪氨酸，多步骤合成；贮存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：主要靠神经末梢重摄取。3、传出神经系统的受体命名、分型：（1）乙酰胆碱受体：M受体、N受体。（2）肾上腺素受体：受体、受体。4、传出神经系统的生理功能：与受体的分布及受体激动后的效应有关。5、传出神经系统药物基本作用及其分类：直接作用于受体、影响递质。第五章第五章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药目的要求：目的要求：一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。二、了解胆碱酯类。学时安排：学时安排：理论课：1 学时教学内容：教学内容：一、关键词：一、关键词：乙酰胆碱、毛果芸香碱二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、乙酰胆碱：（1）药理作用：抑制心血管系统；平滑肌兴奋；腺体分泌增加；瞳孔缩小。2、毛果芸香碱：（1）药理作用：眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；腺体分泌增加。（2）临床应用：青光眼，虹膜炎等。（3）不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。第六章第六章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目的要求：目的要求：一、掌握：1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明的药理作用及临床应用。2、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒的机制、临床表现及解救药物作用机制。二、熟悉：1、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性。2、易逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱治疗青光眼的作用、作用原理、应用及注意事项。三、了解其他易逆性抗胆碱酯酶药。学时安排：学时安排：理论课：1 学时教学内容：教学内容：一、关键词：一、关键词：易逆性抗胆碱酯酶药、新斯的明、毒扁豆碱、难逆性抗胆碱酯酶药、有机磷酸酯类、阿托品、胆碱酯酶复活药。二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、新斯的明：（1）主要药理作用：兴奋骨骼肌；兴奋胃肠道平滑肌。（2）临床应用：重症肌无力；术后腹气胀、尿潴留等。（3）不良反应：主要与胆碱能神经过度兴奋有关。2、毒扁豆碱：（1）药理作用：缩瞳、眼内压下降，较毛果芸香碱强而持久；外周作用与新斯的明相似，表现为M、N胆碱受体激动作用。（2）临床应用：主要用于治疗青光眼。（3）体内过程：可进入中枢，表现为小剂量兴奋、大剂量抑制作用。（4）不良反应：全身毒性反应较新斯的明严重，滴眼时应压迫内眦，以免吸收中毒。3、有机磷酸酯类：（1）中毒机制：持久抑制胆碱酯酶。（2）中毒表现：M样作用；N样作用；中枢先兴奋后抑制。（3）中毒解救药物：阿托品、胆碱酯酶复活药的应用。第七章第七章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（I I）-M-M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药目的要求：目的要求：一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。学时安排：学时安排：理论课：2 学时教学内容：教学内容：一、关键词：一、关键词：胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱二、主要教学内容：二、主要教学内容：1、阿托品：（1）药理作用：腺体分泌减少；眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；舒张平滑肌；兴奋心脏；血管扩张；兴奋中枢。（2）临床应用：各种内脏绞痛；麻醉前给药；虹膜睫状体炎、验光配镜；缓慢型心律失常；抗休克；解