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糖尿病的常用药物:一,促胰岛素分泌剂: (磺脲类和非磺脲类) 。磺脲类:1.1 第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。2.第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多, 其它不多, 副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。3.第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。为长效制剂,一天只服一次。优降糖(格列本脲) : 该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后 15-20 分钟开始发挥降糖作用,2-6 小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为 10-16 小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24 小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过 7.5mg 者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)达美康(格列齐特) :口服吸收迅速,3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12 小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长, 排出缓慢。 该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg ,每日 1-2 次服用,一般为餐前30 分钟服用。以后可以改为80mg,每日 1-3 次,最大量为320mg.。副作用少。美吡达(格列吡嗪) :此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后 30 分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降, 可降低 30%左右。约1-2 小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4 小时,但在血中持续作用时间可达 10 小时。 该药 90%由肝脏代谢为无活性产物,24 小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。糖适平(格列喹酮) :主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖, 并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。 半衰期只有2 小时左右。 但其降糖作用能持续8 小时, 一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。 糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有 5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。非磺脲类:1:诺和龙(进口的) 。孚来迪(国产的)可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌, 不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛细胞钾通道, 使细胞内钙增加, 达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。 该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢, 通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖, 不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙: 1.0mg30。国产的叫 孚来迪: 0.5mg 30 二双胍类:二甲双胍(格华止) :抑制肝糖合成,减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为50%。约 2小时达血药峰浓度,半衰期为2-5 小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12 小时排出约90%。效药维持5-6 小时。常用于2 型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。 也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g,每日 2-3 次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如:腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消失。注意点: 有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。(苯乙双胍:现不主张用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫:降糖灵)三-葡萄糖苷酶抑制剂:拜唐苹(阿卡波糖) :该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖。生理状态下, 碳水化合物在小肠上段即大部分被吸收,形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜糖苹后,小肠上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的 -葡萄糖苷酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、 下段缓慢吸收, 使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收,故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与-葡萄糖苷酶结合的时间大约4-6 个小时,此后即分离,-葡萄糖苷酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛,可作为 2 型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异常者,以期使糖耐量好转,防止向 2 型糖尿病转化。 用法: 初始小剂量, 25mg,每天两次,于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,若无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服 3 次,一般每天150mg 即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每日 300mg, 分三次服。 禁忌症:有肠梗阻倾向, 严重肝肾功能不全等。规格:50mg 30 倍欣(伏格列波糖) :该药是新一代-葡萄糖苷酶抑制剂,通过选择性地竞争拮抗形式达到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用:同拜唐苹。规格:0.2mg30. 四胰岛素增敏剂:1.曲格列酮:(美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用)罗格列酮(也叫文迪雅) :常用量为: 2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/日。2.五胰岛素和胰岛素类似物。胰岛素种类很多,按速度分:短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构分:牛、猪、人、胰岛素类似物(诺和锐,作用快,注射后即可进餐。) 。按纯度分:普通(有三个峰,抗原性强)、单峰(徐州产:单峰猪胰岛素,万苏林。抗原性中)、单组分。按酸碱度分:酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为48 个单位左右。其中基础分泌24 单位左右。达到1 单位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24 个单位。所以有一种说法:胰岛素的用量如果能30 个单位 /日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素:现在有两种诺和灵(丹麦诺和诺德公司)和优泌林(美国礼来公司)诺和灵: 30R(其中的短效占30%,中效占70%)和 50R(短效和中效各占50%)优泌林 70/30(指的也是短效占30%,中效占70%)胰岛素的副作用:低血糖,胰岛素性浮肿,过敏,皮下脂肪萎缩和肥胖。胰岛素类似物(诺和锐):作用快,注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。1.诺和灵: 30R 和 50R。2.优泌林:3诺和锐:2,双胍类(二甲双胍和苯乙双胍)。 3,-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹和倍欣片)。4,胰岛素增敏剂(曲格列酮,罗格列酮也叫文迪雅)。5,胰岛素和胰岛素类似物。磺脲类降糖药:是促分泌剂, 只能促使胰岛细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。不促使其合成。所以存在失效问题。共分三代,第一代为甲磺丁脲,D860 ,因其副作用多已趋淘汰。 主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。第二代主要有: 优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。 受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代, 近年才出现的,格列美脲(亚莫利)。为长效制剂,一天只服一次。优降糖(格列本脲) : 该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后 15-20 分钟开始发挥降糖作用,2-6 小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为 10-16 小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24 小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过 7.5mg 者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)达美康(格列齐特) :口服吸收迅速,3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12 小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长, 排出缓慢。 该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg ,每日 1-2 次服用,一般为餐前30 分钟服用。以后可以改为80mg,每日 1-3 次,最大量为320mg.。副作用少。美吡达(格列吡嗪) :此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后 30 分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降, 可降低 30%左右。约1-2 小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4 小时,但在血中持续作用时间可达 10 小时。 该药 90%由肝脏代谢为无活性产物,24 小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。糖适平(格列喹酮) :主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖, 并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。 半衰期只有2 小时左右。 但其降糖作用能持续8 小时, 一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。 糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有 5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。30mg60 非磺脲类促泌剂:诺和龙(进口的)。孚来迪(国产的)诺和龙(瑞格列奈) :可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛细胞钾通道, 使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:1.0mg30。国产的叫 孚来迪: 0.5mg30 双胍类药物:盐酸二甲双胍片: (进口的叫格华止) 。抑制肝糖合成, 减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为 50%。约 2 小时达血药峰浓度,半衰期为2-5 小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12 小时排出约90%。效药维持5-6 小时。常用于2 型糖尿病,尤其是肥胖的2 型糖尿病患者。 也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g,每日 2-3 次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如:腹泻、 恶心、腹胀、厌食及呕吐。 这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消失。注意点:有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。(苯乙双胍:现不主张用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫:降糖灵) -葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹和倍欣片)。拜唐苹(阿卡波糖) :该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖。生理状态下, 碳水化合物在小肠上
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