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第二十章第二十章 补虚药补虚药 大纲要求大纲要求 了解补虚药的含义、分类;掌握补虚药的主要药理作用。掌握人参、黄芪、甘草、淫羊藿、 当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应;熟悉党参、冬虫夏草的主要药理 作用。 重点及难点提示重点及难点提示 补虚药的主要药理作用;人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药 理、临床应用 内容精讲内容精讲 第一节第一节 概概 述述 凡能补充物质,增强机能,提高机体抗病能力,消除虚弱证候的药物,称为补虚药,亦称 补益药或补养药。补虚药的主要药理作用如下。1.对机体免疫功能的影响 虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功 能,对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。2.对中枢神经系统的影响 补虚药能提高脑力工作效率和提高学习记忆能力。人参、刺五 加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程,改善神经活动 过程的灵活性。 3.对物质代谢的影响 补虚药含有大量营养物质(蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等)可 补充营养,纠正缺失。 4.对内分泌系统的影响 大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩, 垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。 5.延缓衰老 许多补虚药都有延缓衰老的作用,这是中医药能使人类健康长寿而具有特色 的重要作用之一。6.增强某些器官和系统的功能7.抗肿瘤 人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬 虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。 综上所述,补虚药的药理作用非常广泛,与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力 功效相关的药理作用主要有:提高机体免疫功能、神经内分泌功能及中枢神经系统功能,促进 物质代谢,延缓衰老,增强某些重要器官和系统的功能,抗肿瘤等。 第二节第二节 常用药物常用药物人 参 【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 人参具有大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神等 功效。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚赢,惊 悸失眠,阳痿宫冷。 (l)对中枢神经功能的影响 人参对中枢神经功能的影响主要表现为对中枢神经兴奋与抑制的 调节作用、益智作用和抗惊厥作用。人参对中枢神经既有兴奋作用,又有抑制作用,尤以兴奋作用 更为明显。 人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷 Rb1和 Rg1;, (2)增强机体免疫功能 人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、 鸡红细胞的吞噬廓清能力,促进豚鼠血清的补体生成。 (3)增强造血功能 人参对骨髓造血功能有刺激作用,对骨髓细胞的 DNA、RNA 及蛋白质合成 有促进作用,可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。(4)对内分泌系统的影响增强肾上腺皮质功能 增强性腺功能 (5)对物质代谢的影响 促进核酸和蛋白质合成 人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺 盛的组织(如睾丸、骨髓等)的 DNA、RNA 及蛋白质的生物合成。 降血脂作用 人参具有较强的降血脂和抗动脉粥样硬化作用。人参降血脂作用的有效成 分主要是人参多糖及人参皂苷 Rb2。降血糖作用 人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人 参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。 (6)抗应激 人 参能维持机体内环境的稳定性,增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵 抗能力,即具有“适应原样作用” 。 (7)对心血管系统的影响 强心 人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量, 表现出明显的增强心脏功能的作用。人参的强心作用机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细 胞膜 Na,K-ATP 酶活性有关,使细胞内 Na增加,促进 Na-Ca2交换,使 Ca2内流增加, 作用与强心苷相似。人参强心活性成分是人参皂苷,人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参 二醇型皂苷。 扩张血管、调节血压 人参对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作 用,可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷 Re、Rg1、Rb1、Rc。人参对血压有双向调节作用,并与剂量和机体机能状态有关。小剂量可使 麻醉动物的血压升高,大剂量使血压下降。人参既可使高血压病人血压降低,又可使低血压或 休克病人血压回升。 抗休克 人参对多种原因所致的休克有防治作用。 抗心肌缺血 人参注射液对垂体后叶素引起的心肌缺血有改善作用。 (8)延缓衰老 人参为强壮、延缓衰老的药物,对体质羸弱、虚损早衰之证效果颇佳。(9)抗肿瘤 人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参,对黄曲霉 素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤,均具有降低 肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷。2.其他药理作用 人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。党 参 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 党参具有补中益气,健脾益肺的功效。用于脾肺虚弱, 气短心悸,食少便溏,虚喘咳嗽,内热消渴等。 (1)对消化系统的影响调整胃肠运动功能 党参为补中益气之要药,能纠正病理状态的胃肠运动功能紊乱。 抗溃疡作用 党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃 疡均有预防和治疗作用。 党参抗溃疡作用机制: 抑制胃酸分泌,降低胃液酸度; 促进胃黏液的分泌,增强胃黏液-碳酸氢盐屏障; 增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素(PGEZ)含量。(2)增强机体免疫功能 党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。党参 多糖是主要有效成分。 (3)增强造血功能 家兔皮下注射党参水浸膏与醇浸膏或饲喂党参粉,可使红细胞数升高,白细胞数下降,口服较皮下注射效力显著。 (4)抗应激作用 党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。党参多糖可诞长小鼠游泳时间、 增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上 腺皮质轴的功能有关。(5)对心血管系统的影响 强心、抗休克 党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克的作用。用党参的提取物 给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。 调节血压 党参对血压有双向调节作用。抗心肌缺血 党参注射液静脉注射可对抗垂体后叶索引起的大鼠急性心肌缺血。党。(6)改善血液流变学 党参液可抑制 ADP 诱导的家兔血小板聚集。 。2.其他药理作用(1)益智作用 (2)镇静、催眠、抗惊厥作用综上所述,与党参补中益气、健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡。增 强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小 板聚集等作用。党参还具有益智、镇静、催眠、抗惊厥等作用。黄 芪【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 黄芪具有补气固表,利尿托毒,排脓,敛疮生肌的功效。(l)增强机体免疫功能 黄芪对免疫功能有显著的促进作用。(2)增强造血功能 黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容,增加红细胞数。 (3)对 物质代谢的影响 小鼠灌胃黄芪水煎液能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率,而对蛋白质含量无影响,即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。(4)增强性腺功能 黄芪可延长小鼠的动情期,对小鼠的发育亦有良好的影响。(5)抗应激 黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。(6)延缓衰老 黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命,减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自 然衰老过程,使细胞寿命延长达 98 代,对照组仅为 61-66 代,使寿命延长 l/3。(7)对心血管系统的影响调节血压 黄芪对多种动物均有降压作用。抗病毒性心肌炎 (8)对消化系统的影响 保肝、抗溃疡作用2.其他药理作用黄芪还有抗肿瘤、抗骨质疏松等作用。综上所述,与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改 善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒 性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。黄芪多糖和黄芪皂苷是其主要有效成分。白 术【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 白术具有健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎的功效。(l)对消化系统的影响 调整胃肠运动功能 白术水煎液对家兔离体肠管活动的影响与肠管所处机能状态有关。抗溃疡 白术的丙酮提取物灌胃给药,对盐酸-乙醇所致大鼠胃黏膜损伤有明显的抑制作 用。保肝 小鼠灌胃白术水煎液可防治四氯化碳所致的肝损伤,减轻肝糖原减少以及肝细胞变 性坏死,促进肝细胞增长,使升高的 ALT 下降。(2)增强机体免疫功能 白术能显著增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。 (3)抗应 激 白术具有抗疲劳和增强肾上腺皮质功能的作用。(4)增强造血功能 白术有促进小鼠红细胞造血作用。小鼠皮下注射白术水煎液 3 日,有显 著促进红系造血祖细胞生成作用。(5)利尿 大鼠、家兔、大灌胃或静脉注射白术水煎液或流浸膏,具有明显而持久的利尿作 用,能促进电解质尤其是钠的排出。(6)抑制子宫收缩 白术安胎的功效与其抑制子宫收缩作用有关。(7)抗氧化、延缓衰老 白术有抗氧化作用。2.其他药理作用(1)降血糖 家兔灌服白术水煎液有加速体内葡萄糖的氧化利用而有降血糖作用。(2)抗凝血 大鼠灌胃白术水煎液后其凝血酶原时间显著延长。(3)抗肿瘤 白术对瘤细胞有细胞毒作用,能降低瘤细胞的增殖率,减低瘤组织的侵袭性, 提高机体抗肿瘤反应的能力。综上所述,与白术健脾益气功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增 强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用;其燥湿利水功效与利尿作用有关;而安胎功 效与抑制子宫收缩作用有关。白术还有抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用。 甘 草 【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 甘草具有补脾益气,清热解毒,祛痰止咳,缓急止痛,调和诸 药的功效。 (l)肾上腺皮质激素样作用 甘草皮质激素样作用的机制: 促进皮质激素的合成; 甘草次酸在结构上与皮质激素相似,能竞争性地抑制皮质激素在肝内的代谢失活,从而 间接提高皮质激素的血药浓度; 两者的化学结构相似,有直接皮质激素样作用。(2)调节机体免疫功能 甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分。甘草葡聚糖能增 强机体免疫功能,对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用,表现出致分裂原特性,与 ConA 合用有 协同作用。 (3)抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应 甘草黄酮类化合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、 酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗炎有效成分是甘草酸单铵盐、甘草次酸和 FM100.FM100 与芍药苷合并应用对大鼠足肿胀有协同抑制作用。(4)镇咳、祛痰 甘草浸膏片口内含化后能覆盖在发炎的咽部黏膜上,缓和炎症对它的刺 激,达到镇咳作用。(5)对消化系统的影响抗溃疡 甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地 FM100对动物多种 实验性溃疡模型均有抑制作用,能促进溃疡愈合。 甘草抗溃疡作用的机制: 抑制胃液、胃酸分泌; 在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度; 增加胃黏膜细胞的己精胺成分,保护胃黏膜,使之不受损害; 促进消化道上皮细胞再生(如甘草锌) ; 刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。解痉 FM100对离体豚鼠肠管有明显抑制作用。 保肝 甘草制剂和甘草甜素对动物多种实验性肝损伤具有明显的保护作用。(6)解毒 甘草对误食毒物(毒蕈) ,药物中毒(敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比 妥)均有一定的解毒作用,能缓解中毒症状,降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成 分主要为甘草甜素。 甘草解毒作用的机制为: 吸附毒物,甘草甜素水解后释放
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