紫杉醇（多烯紫杉醇）纳米脂质注射液紫杉醇（多烯紫杉醇）纳米脂质注射液紫杉醇因其独特的抗癌机制，得到医学界及其相关行业的公认，作为晚期卵巢癌的二线治疗药，紫杉醇至今已在 40 多个国家获准上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。由于紫杉醇水溶性低，口服几乎不吸收，临床应用的主要是紫杉醇注射液，目前在国外以及国内上市的注射剂是以聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与无水乙醇作为混合溶媒。该制剂存在溶剂毒性和致敏性、稀释后不稳定性、配伍变化等问题。因此，有必要对紫杉醇的剂型进行改造。药剂学家主要着眼于消除聚氧乙基蓖麻油引起的不良反应、增加紫杉醇的溶解度、稳定性，避免过敏反应而不影响抗肿瘤活性、降低毒性而展开研究，同时能否进行大规模的生产也成为制剂工程中的瓶颈。紫杉醇属难溶性非水溶性药物， 此类药物是临床用药十分广泛和重要的一大类药物，多数化学药、中药醇提取有效成分均属于此类药物，此类药物存在溶解度差、生物利用度低、给药剂型制备困难等问题，其给药新剂型和工业化生产技术一直是制剂学领域研究重点。随着技术研究的发展，纳米脂质体被认为是目前一种有效和优良的药物载体，在紫杉醇等诸多重要药物中得到应用，并取得良好的临床效果。然而脂质体技术存在一些难以克服的缺陷，如磷脂易氧化，制剂不易保存；脂质体制剂往往制成冻干粉针使用，在冻干过程和使用中时，脂质体粒子在冻干和重建恢复过程时， 构型极易出现聚集、 破裂、 塌陷等现象， 严重影响药品生产质量和临床应用；且脂质体制备条件要求较苛刻，工业化制备生产设备昂贵，冻干过程能耗很高。因此，当前纳米脂质体技术虽然研究很多，但能够生产和临床应用制剂很少，至目前为止我国仅批准 3 个纳米脂质体制剂临床应用，且均为抗癌药物。为解决此类药物临床给药问题，克服脂质体工业化生产难、质量不稳定等困难，我们致力研究一种工业化制备简单易行，能更好提高药品生产和使用质量，用药更加安全的新型给药技术平台， 来解决此类药物给药和工业化制备困难技术瓶颈，用于临床注射、口服和透皮给药剂型中。本项目内容由清华大学科技开发部所有本项目目的在于： 以临床重要应用价值的典型难溶性药物紫杉醇为药物模型， 构建适于难溶非水溶性药物的含磷脂自乳化纳米给药技术平台，研发新型紫杉醇纳米脂质注射液应用于临床治疗。 其特征是制剂形式为磷脂为主要辅料的载药有机溶液相，该溶液在使用时，遇水自乳化形成具有高包封率特点的药物脂质纳米粒。其特点是载药量高，制剂质量稳定性高，临床用药安全性高，工业化制备成本低廉易行。与其它类似载体如脂质体技术相比较，工艺简单，可有效解决其稳定性差、吸收利用度低，大规模工业化生产难的技术瓶颈，因此项目的实施具有重要的科学研究价值和应用前景。目前， 清华大学药剂学实验室已成功完成新型紫杉醇和多烯紫杉醇纳米脂质注射液的制剂开发工作，进行了药物含量、粒度、急性过敏性和稳定性等主要技术指标的测定。联系方式：联系方式： 清华大学科学技术开发部 联系电话：010- 62772847、62795599- 131 Email：kfbtsinghua.edu.cn 网址：http:/www.kfb.tsinghua.edu.cn版权声明：，未经许可不得转载。