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作用于血液系统药物一、抗贫血药贫血: 循环血液中红细胞数和(或)血红蛋白量 低于正常值分类:缺铁性贫血 铁剂巨幼红细胞性贫血 叶酸、维生素B12再生障碍性贫血(一)铁制剂代表药物:硫酸亚铁(ferrous sulfate)枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate )富马酸亚铁(ferrous fumarate)右旋糖酐铁(iron dextran) 药动学:Fe2+小肠吸收胃酸、VitC、鞣质 临床应用:治疗缺铁性贫血 不良反应:胃肠道反应;小儿过量急性中毒(二)叶酸药理作用 :5-甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)参与核酸蛋白质合成叶酸参与体内生化代谢四氢叶酸(H4PteGlu)还原酶B12CH3B12核酸、蛋白合成受阻, 影响血细胞发育临床应用:各种原因引起的巨幼红细胞性贫血l 营养性:与维生素B12合用l 药源性:亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙)叶酸对抗药:甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等(三)维生素B12药理作用: 促进叶酸的循环利用 参与三羧酸循环 临床应用:恶性贫血(内因子)、巨幼红细胞性贫血;神经炎等二、抗凝血药和促凝血药 Anticoagulants and coagulants凝血机制:凝血机制:肝素作用位点香豆素类作用位点抗凝血机制:纤维蛋白溶解系统(fibrinolytic system)抗凝血酶 (AT-)纤溶酶原纤溶酶降解 (溶栓出血)降解 (溶栓出血)凝血酶纤维蛋白纤维蛋白原形成血栓抗凝血药(anticoagulants):肝素 heparin香豆素类 coumarin anticoagulants 纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs)链激酶streptokinase、尿激酶urokinase等抗血小板药(antiplatelet drug)抗凝作用的药物肝 素(heparin)药理作用:抗凝血。激活抗凝血酶III(AT-III),使多种凝 血因子失活,抑制纤维蛋白形成和血小板聚集 。作用迅速、强大。体内体外均有效;注射有效,口服无效。肝 素(heparin) 临床应用:1. 急性血栓栓塞性疾病2. 弥漫性血管内凝血(DIC):早期,足量3. 体外抗凝:心血管手术、血液透析、心导管检查等 不良反应:过量出血(鱼精蛋白)多种病因凝血反应DIC凝血因子消耗出血纤溶酶原被大量激活纤维蛋白溶解症难以控制 的出血Heparin(足量)香豆素类coumarin anticoagulants 代表药物:华法林、双香豆素、新抗凝等 基本结构:4-羟基香豆素口服抗凝药药理作用: 抗凝血对抗维生素K活化凝血因子的作用,干扰肝脏合 成凝血因子II、VII、IX、X环氧化型VitK氢醌型VitK活化凝血因子促凝血香豆素类作用特点? 起效慢 作用时间长 体外无效 临床应用:用于防治血栓栓塞性疾病合用肝素 不良反应:过敏;出血(维生素K );致畸 链激酶 streptokinase 尿激酶 urokinase 组织纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA) 蛇毒溶栓酶 水蛭素 hirudin纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs)纤维蛋白溶解系统:纤溶酶原纤溶酶降解 (溶栓出血)降解 (溶栓出血)凝血酶纤维蛋白纤维蛋白原纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药(+)链激酶(溶栓酶) 尿激酶(streptokinase,SK) (Urokinase, UK)与纤溶酶原结合 直接激活纤溶 形成复合物 酶原变为纤溶酶 。纤溶酶原转变成 纤溶酶。 抗原性 有 无用途:急性血栓栓塞性疾病,如心梗、肺栓塞、眼底 血管栓塞等。 不良反应 :发热、出血等。作 用 机 制第三节 纤维蛋白溶解药(溶栓药)阿司匹林防止血栓形 成抑制花生四烯酸代谢减少TXA2的产生抑制血小板功能抗血小板药小小 结结结结体外体内口服静脉肝素*香豆素类类*阿司匹林*促凝血药 (coagulants): 维生素K Vitamine K 抗纤维蛋白溶解药 antifibrinolytics维生素K Vitamine K 药理作用:参与肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X 临床应用:用于维生素K缺乏引起的出血抗凝药过量解毒 香豆素 水杨酸治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛抗纤维蛋白溶解药 代表药物:氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酶等 药理作用及机制:竞争性对抗纤溶酶原激活因子,抑 制纤维蛋白溶解纤维蛋白溶解系统:纤溶酶原纤溶酶降解降解 凝血酶纤维蛋白纤维蛋白原抗纤维蛋白溶解药抗纤维蛋白溶解药(一)血栓形成 临床应用:用于纤溶亢进所致的出血 不良反应:过量可致血栓形成,诱发心肌梗 死三、血容量扩充剂血液制品 (全血、血浆 )人工合成 (右旋糖酐)扩充血容量治疗休克药理作用:1)扩充血容量 中低 小 2)渗透性利尿作用 低、小3)抗栓作用 低、小 临床应用:休克、血栓形成性疾病不良反应:过敏、凝血障碍 右旋糖酐右旋糖酐作用于血液及造血系统的药物 抗贫血药 铁剂 叶酸 维生素B12抗凝血药 肝素 香豆素链激酶、尿激酶阿司匹林 促凝血药影响凝血因子合成的药 维生素K抗纤维蛋白溶解的止血药 氨甲苯酸总结作用机制抗凝药药促凝药药抗凝血酶( AT- )肝素维维生素K香豆素类类(抗)维维生素K纤维纤维 蛋白溶 解链链激酶、尿激酶、 t-PA(促)氨甲苯酸(抗)练习题:1. 缺铁性贫血用 治疗,巨幼红细胞性贫 血用 和 治疗。2. 肝素的抗凝机制主要是激活 。3. 华法林可对抗 的作用,干扰肝脏合 成多种凝血因子,达到抗凝作用。 铁制剂叶酸维生素B12抗凝血酶维生素K复习要点 了解抗凝药及促凝药的药理作用及机制, 临床应用 简单了解抗贫血药的种类及适应症下 课 !心血管系统复习题 奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维 拉帕米的药理作用、临床应用。 掌握地高辛的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用、不良反应。 掌握硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛尔抗心绞痛的作用机 制、临床应用。 可乐定、利舍平、普萘洛尔、哌唑嗪、肼屈嗪、硝普钠 、硝苯地平、卡托普利、洛沙坦的作用机制及应用。 呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的作用机制、应用及对水电 解质的影响。 铁剂、维生素B12、叶酸的应用;抗凝血药肝素与香豆素 、促凝血药维生素K的作用机制及应用。填空、简答
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