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【作用机制】n药物与神经肌接头后膜NM受体结合,产生与 Ach相似的,较持久的除极作用,使NM受体对 Ach不起反应而使骨骼肌松弛。一、除极化型肌松药(非竞争性的肌松药)Date1n n用药后常出现短暂的肌束颤动用药后常出现短暂的肌束颤动n n连续用药产生快速耐受性连续用药产生快速耐受性n n抗抗AchEAchE药新斯的明不能拮抗其肌松药,药新斯的明不能拮抗其肌松药, 反能加强。因新斯的明抑制反能加强。因新斯的明抑制AchEAchE,减少减少 琥珀胆碱琥珀胆碱的代谢的代谢n n治疗量无神经节阻滞作用治疗量无神经节阻滞作用【作用特点】Date2适量Ach释放 与N2-受体结合 突触后膜去极化 Ach迅速被AchE水解(产生的是短而强的去极化) 膜及时复极化 再接受新的Ach的作用 肌肉持续收缩(不断处于收缩状态)本类药物 作用于N2受体 产生持久而弱的去极化 药物不被迅速水解,使膜长期处于不应期,不能很快复极 Ach不再能产生新的去极化 肌肉松弛 除极化型肌松药与Ach作用的区别Date3 体内过程体内过程 口服不易吸收(两个季铵离子),注射给药;维持较长肌松作用,需静脉点滴;由血液和肝脏的假性胆碱酯酶代谢水解一、除极化型肌松药:琥珀胆碱(suxamethonium)又名司可林(scoline)Date4 药理作用药理作用 1.1.肌松作用肌松作用快、短,易控制快、短,易控制。2.2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部舌舌 咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌 3.3.肌松作用强度肌松作用强度颈部及四肢肌肉颈部及四肢肌肉面部、舌、咽喉及咀嚼肌面部、舌、咽喉及咀嚼肌呼呼 吸肌吸肌 应用:气管插管、气管镜、食管镜检查等 的短时操作;浅麻醉辅助用药Date5不良反应 窒息:过量呼吸肌麻痹 肌束颤动:导致术后肌肉酸痛 高血钾:持久除极释放大量的K+,可致心 律失常, 在有升血钾的情况下不能用-烧 伤、广泛软组织损伤等。 其他:眼内压升高,增加腺体分泌、促进 组胺释放等Date6【作用机制作用机制】与与AchAch竞争竞争神经肌肉接头的神经肌肉接头的N NM M受体,受体,竞争性阻竞争性阻断断AchAch的除极化作用,使骨骼肌松弛。的除极化作用,使骨骼肌松弛。二、非除极化型肌松药(竞争型肌松药)Date7【作用特点】骨骼肌兴奋前无肌肉兴奋现象肌松作用可被抗AchE药新斯的明拮抗吸入性全麻药和氨基糖苷类能增强本类药的作用 , 与络合Ca2+ 、抑制Ach释放有关肌松作用可被同类药物所增强有不同程度的神经节阻断及促组胺释放的作用二、非除极化型肌松药(竞争型肌松药)Date8筒箭毒碱 (d- tubocurarine) 来源:从南美洲产的马钱子科和防己科植物中提取生物碱季铵类化合物体内过程:口服吸收差,消除主要是再分布,70% 原形经肾排泄。(重复用药需减量以免蓄积中毒 )Date9箭毒树 Date10【药理作用】1、肌松作用 肌松顺序及恢复顺序:眼部肌肉 颈部、四肢 、躯干肌 肋间肌 膈肌2、组胺释放作用3、神经节阻断作用临床应用:全麻辅助用药Date11差异处: 琥珀胆碱 筒箭毒碱 除极化型 非除极化型 作用较短 作用较长 增加ACh不能逆转 增加Ach可以逆转 被新斯的明加强 被新斯的明拮抗初时有肌束颤动 无肌束颤动使血钾升高 不使血钾升高两类药物异同点相同点:均阻断神经冲动向骨骼肌传递 Date12
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