药物化学、药物生产技术药物化学、药物生产技术【顺序号】 0474 茵陈蒿汤的生物学研究通过鉴定【文摘】 黑龙江中医药大学药学院王喜军博士主持的“茵陈蒿汤的生物学研究”，近日通过 了鉴定。该课题为国家中医药管理局“九五”期间重点科研项目，为研究中药复方提供了一 个新途径。【顺序号】 0475 张仲景汤药化学成分查清【文摘】 黑龙江中医药大学在国内率先采用“血清药物化学”方法，研究汉代名医张仲景的 “茵陈蒿汤”，查清了其有效成分为二甲氧基香豆素。【顺序号】 0476 哥纳香醇甲具有抗癌活性【文摘】 中国医科院药物所在进行番荔枝科植物抗癌有效成分研究中，发现 3 种不同结构 类型的 70 余个新化合物，其中 40 余个具有抗癌活性。该所教授于德泉领导的课题组收集 了该科 12 属 25 种植物，通过体外抗癌活性筛选发现 14 种植物显示较强的抗癌活性，并对 其中 10 种植物的化学成分进行了较系统的研究，证明得到的 200 余个化合物中 70 余个为 新化合物。在抗癌活性筛选中，发现 40 个活性化合物，其中哥纳香醇甲抗癌活性最为明显。 哥纳香醇甲是从番荔枝科纳香属植物海南哥纳香根和茎皮中分离到的一种新化合物。体外 实验表明，它对肿瘤细胞可显示较强的杀伤作用，对正常细胞的细胞毒作用则较低，能够 选择性地抑制多种肿瘤细胞的生长，每毫升 1 微克对人口腔 KB 细胞和小鼠 L1210 细胞的生 长抑制率可达 92%以上。动物体内移植性肿瘤实验进一步证实，无论口服或皮下注射，它 对小鼠移植性肝癌、肺癌、肉瘤(腹水型)等肿瘤均具有明显的抑制作用，尤以小鼠 Lewis 肺癌最为敏感，抑制率达到 79.2%。而且口服时对已知抗癌药长春新碱诱导形成的多药耐 药细胞不产生交叉耐药，癌细胞与药物短期作用后即可产生不可逆的杀伤。目前，研究人 员已完成哥纳香醇甲的不对称全合成，并以其为先导物，完成了近 30 个类似物的合成，同 时初步探讨了它们的构效关系。专家认为，本项成果丰富了天然产物化学研究的内容，哥 纳香醇甲作为抗癌先导化合物具有良好的开发前景。 【顺序号】 0477 信息窗【文摘】 山东医科大学、沈阳药科大学龚红祥、李铁等从华北白前中分离出 33 个化合物， 鉴定了 32 个，其中 11 个为国际上首次发现的新化合物。在结构修饰和化学合成中发现了 有较强抗癌活性的化合物C21 甾体甙及娃儿藤生物碱，并总结了 C21 甾体化合物和菲 马并联啶类生物碱的波谱规律。【顺序号】 0478 科学家杨振华发现新抗癌物质【文摘】 杨振华最近发现了一种取名为 SBA 的新型抗癌物质，它能引起多种癌细胞自行死 亡，从而有效地抑制肿瘤生长，但确不伤害正常细胞。SBA 是从 851Y 营养液中发现的一种 小分子量的抗癌物质。【顺序号】 0479 US(美国)5480639146 从植物原料分离紫杉烷【文摘】 紫杉烷(taxanes)为紫杉醇(taxol)和 cephalomannine 的原料，可用该专利方法 从紫杉茎叶中提取分离：a.从紫杉植物中取得茎叶；b.在 2070将茎叶干燥；c.以有机 溶剂(乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、甲乙酮、甲基异丁基酮、甲基叔丁基醚， 或混合溶剂)提取，植物原料和溶剂的(重量体积)比例为 18112，得到含紫杉烷的 提取液。d.蒸发上述提取液，得到的残留物以水和有机溶剂(乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二 氯甲烷、氯仿或混合溶剂)处理，使形成相两溶液，即极性水相和含紫杉醇的有机相；e.除 去极性的水相；f.蒸发含紫杉烷的有机相溶剂，得含紫杉烷的二次残留物；g.分离和收集 紫杉烷。【顺序号】 0480 大规模细胞培养紫杉醇进入中试阶段【文摘】 华中理工大生物工程系承担的“细胞培养紫杉醇”项目，3 月上旬进入中试阶段。【顺序号】 0481 WO(世界知识产权组织)9632490145 紫杉醇生产工艺及发酵菌种【文摘】 用从 Taxus hicksii 植物中获得的一种以上微生物对适当的作用底物进行发酵， 得到含紫杉醇的生物体团块(biomass)，收集该生物体团块，从中分离出紫杉醇(taxol)。 该专利介绍了以溶剂浸提植物 Taxus hicksii 的适当部分，获得能在含碳、氢、氮源和发 酵营养物质的肉汤中发酵生长，产生含紫杉醇生物团块的微生物，以及培养、选育过程。 该法较先前组织培养法等工艺制取紫杉醇收率高得多。【顺序号】 0482 天然紫杉醇分离难点研究【文摘】 用溴加成的办法分离 C，t 同制备色谱法相比，可形成规模化生产，同 O5O4 氧化 法相比，具有安全化，成本低，操作简单易行等优点。实验的关键处溴加成控温20， 反应时间不超过 5Mia。【顺序号】 0483 红豆杉属植物中生物碱的研究进展【文摘】 综述了紫杉生物碱的结构类型、特点，以及、种不同类型的结构特 点。【顺序号】 0484 曼地亚红豆杉枝叶中化学成份的研究及紫杉醇含量的测定【文摘】 对曼地亚红豆杉(Taxus X media Hicksii)枝叶进行了系统的化学成份研究，共 得到了 12 个单体，经波谱解析确定了其中包括紫杉醇在内的 10 个已知化合物，及 2 个新 的紫杉烷二萜类化合物，命名为 Taxamedin A 和 7-Deacetoxy taxinine J(1)。应用 HPLC 法对该枝叶中紫杉醇的含量进行了测定：3 年生枝叶中紫杉醇含量为 0.014%，同一般天然 生长 7080 年的该属植物干树皮中含量(0.01%0.02%)相当。测定中发现该紫杉醇的峰较 突出；其峰附近的杂质峰少。而其它品种的样品，紫杉醇峰附近有许多杂志峰。【顺序号】 0485 紫杉烷二萜类化合物的微生物转化【文摘】 利用微生物中的真菌、细菌以及红豆杉组织培养等方法进行了紫杉烷类化合物的 生物转化研究。刺孢小银汉霉能够很好地转化 14-氧取代紫杉烷类化合物，主要进行以 水解酶催化的脱乙酰基反应及氧化酶催化的羟基化反应，后者有很强的局部和立体专一性。 产生 C-10 位脱酰基和 6a-羟基化衍生物，而且转化反应与底物有关，具有高度的专一性。 在菌株筛选过程中，刺孢小克银汉霉、雅致小克银汉霉以及犁头菌属(Absidia)的真菌蓝色 犁头霉(A.Coetula)对以 2a-deacetoxytaxinine J(9)及其衍生物为底物都具有较好的转化 作用，其中尤以真菌犁头霉转化作用最强。【顺序号】 0486 白前弹性蛋白酶抑制剂的制备及其性质的研究【文摘】 人体内弹性蛋白酶与其抑制剂的平衡失调是引起肺气肿的主要原因，目前无很好 的治疗手段。王浩在世界上首先发现中药白前中存在一种能强烈抑制弹性蛋白酶的抑制剂， 且用现代生物工程方法提取和纯化，并进行了较为深入的研究，证明对肺气肿有显著疗效。【顺序号】 0487 鹿衔草研究有新发现【文摘】 西安医科大学药学系副教授王军宪等在鹿衔草中发现一种新化合物，定名为羟基 肾叶鹿衔草甙，其作用正在进一步研究。他们经薄层层析和高效液色谱分析，证实所谓的 该草中的熊果甙实际是高熊果甙，其含量为 4.05%。两者在结构和性质上极为相似，用一 般的方法难以鉴别。此外，他们已证实该草中的没食子酰基金丝桃甙是清除血液中的氧自 由基、扩张冠状动脉、医治心肌缺血的有效成分，含量为 0.94%。 【顺序号】 0488 上海发现抗早老性痴呆症候选药物【文摘】 中科院上海药物所发现了一种有望治疗早老性痴呆症的更有效候选药物ZT- 1。目前，该新化合物已申请了国际专利，临床及作用机理研究正在进行之中。新发现的“ZT-1”是从我国中草药蛇足石杉中分离的石杉碱甲的半合成化合物。蛇足石杉俗称千层塔， 一般用于跌打损伤、肿胀、精神分裂等疾病。该所已证实该提取物石杉碱甲对治疗早老性 痴呆症有一定疗效，并于 90 年代初被卫生部批准为治疗早老性痴呆症的新药。其药理与临 床研究证实，明显优于国际上近年来开发的该类疾病的同类新药。近年来，他们又开展了 石杉碱甲的人工全合成和化学结构修饰的研究，在国际上首先成功地完成消旋石杉碱甲和 石杉碱乙的全合成，并完成了天然左旋石杉碱甲的全合成，制备了近百个类似物与衍生物。【顺序号】 0489 从旱莲草看中西药的联系【文摘】 北京军区总医院临床药物研究所副主任药师由张梅对旱莲草的化学成分进行了研 究，利用光谱技术进行了结构鉴定，其中 4 个化合物为新结构。在此基础上他们进行了免 疫活性的研究，在多组动物实验中，先用药物将动物致虚，降低其免疫活性指标，再给动 物口服旱莲草化学单体。免疫测定表明，旱莲草有显著增强体液免疫、细胞免疫并增强抗 体的形成能力；这项实验证实了旱莲草具有免疫活性，首次验证了“滋阴补肾类中药对机体 免疫系统具有调节作用”的推论。【顺序号】 0490 银杏叶提取物制备工艺的研究【文摘】 用乙醇、 碱水提取银杏叶中有效成分， 用树脂吸附法进行精制，并比较了两种 溶剂的提取结果，确定其最佳提取工艺为，在碱性条件下，银杏内酯系倍半萜和二萜易开 环而溶于水中，而黄酮苷易溶于碱水，故碱水提取银杏叶可使黄酮苷提取率达 21.6g/mg，银杏内酯达 6.8g/mg；而以乙醇为溶剂提取可使以上两种成分提取率分别 达到 24.4g/mg 和 9.1g/mg。【顺序号】 0491 中科院地化所成功提取银杏内酯【文摘】 由中科院地化所和贵州圣泉实业发展有限公司承担的“银杏内酯提取及精制分离 中间试验”不及前在贵阳通过结题验收。他们利用超临界 CO2 技术提取银杏内酯的小试工艺 流程和技术条件，确定了色谱法分离银杏内酯 A、B 的关键技术参数，继而在中试规模中成 功的从银杏干浸膏中提出其内酯 A、B，纯度经批次检测均高于 95%;其工艺即可完成内酯的 单体分离，又可完成混合内酯的精制纯化。【顺序号】 0492 南开大学新型 GBE 提取工艺效果良好【文摘】 南开大学高分子化学研究所采用自行研制的新型选择性高的吸附树脂(ADS)及与 之相适应的提取工艺解决了银杏叶提取物(GBE)生产的关键问题，简化了工艺，降低了成本。 试验证明，该工艺稳定，其产品质量超过国际市场上认可的标准，即提取物内黄酮甙大于或等于 24%，内酯大于或等于 6%。【顺序号】 0493 关于丹参注射液提取工艺的改进【文摘】 试验结果表明，明胶乙醇法制备丹参注射液，工艺设计较为合理，鞣质除去较完 全，有效成分含量高。第一次醇沉调醇最佳浓度为 75%，沉后所造成的大量有效成分损失， 从以上沉淀物中再提取有效成分可将损失部分重新回收，两液合并可明显提高有效成分含 量。【顺序号】 0494 从山海棠中提取药用成份的工艺研究【文摘】 以不同极性的有机溶剂分级萃取贵州产昆明山海棠以除去色素，鞣质等杂质，提 取雷公藤内酯醇和多甙等有效成份。找到一条合理的工艺路线和一套较好的萃取溶剂系统， 得到了和柱层析法效果相近和相对较纯的原药。工艺简单，溶剂价廉易得，操作条件缓和， 生产安全可靠；产品质量提高，成本降低，溶剂回收套用；投资少，见效快，易于推广。【顺序号】 0495 临界萃取生姜和当归净油技术通过评估【文摘】 4 月 13 日，由华东理工大学和江苏省昆山市大地天然物技术开发有限公司合作 的“超临界萃取新工艺及装置生产生姜和当归净油技术”，通过了国家化工行业生产力促进 中心组织的评估。结果表明，采用二氧化碳为溶剂，在超临界状态下对两种药材进行萃取 分离而得到的净油为天然绿色产品；经 3 个多月的试生产，其各项指标均达到设计要求， 其质量合格率高于传统法生产的产品。【顺序号】 0496