新型高效无毒生物新农药 （贝奥抗生育灭鼠剂）无锡开立达实业有限公司贝奥生物抗生育灭鼠剂贝奥生物抗生育灭鼠剂项目的背景原理和特点1项目的背景原理和特点1目 录和复旦大学的合作项目2技术创新点和关键技术的解决拥有独立自主的知识产权项目的背景原理和特点1与国内外同类最先进的水平比较推广情况及取得的直接经济效益6推动产业进步的作用3547一、项目的背景原理和特点鼠害是人类生活和生产过 程中的一个重要生物灾害，鼠 害给人类健康和工农业生产造 成巨大危害。全世界有老鼠约 170亿只以上，是世界人口的三 倍多，这些老鼠每年要吃掉粮 食6千5百万吨以上，相当于2亿 人的口粮，仅粮食经济损失即 达150亿美元。我国有老鼠约40 亿只以上，鼠害面积超过3亿6 千万亩，占全国耕地面积的 24.4；每年因鼠害粮食直接 经济损失约300亿元。全国年均 林业有害生物，（包括森林鼠( 兔)害）发生面积1.3亿亩，经 济损失达到880多亿元。鼠害是 世界上一直难以攻克的公共卫 生难题。一、项目的背景原理和特点目前，世界范围内的灭鼠 方式主要是采用了化学药 品灭鼠，存在对环境的污 染和有毒性，各国政府都 限制使用。我国主要的灭 鼠方式是“毒杀”,在“毒鼠 强”带来严重后果遭禁后， 近年较多使用的是慢性毒 药，本公司面对传统的灭 鼠剂所带来的安全卫生和 环境恶化问题进行数年的 研发。一、项目的背景原理和特点本项目研究以 自主创新技术从毒杀个 体向减少鼠类种群数量 和降低鼠密度转变，使 鼠害维持在不足危害的 程度，通过使用高科技 关键技术从天然植物中 萃取有效成分，经科学 配比而成的一种使鼠类 不育防止鼠害的高效安 全无毒生物新农药。目 录项目的背景原理和特点和复旦大学的合作项目21推广情况及取得的直接经济效益6技术创新点和关键技术的解决3与国内外同类最先进的水平比较5拥有独立自主的知识产权4推动产业进步的作用7和复旦大学的合作项目2和复旦大学的合作项目2二、和上海复旦大学合作项目 项目负责人教授中国优生优育协会副会长、兼学术委员会主任中国遗传学会理事、中华医学遗传学会常委国家卫生部专家咨询委员会委员上海复旦大学教授、博士生导师 叶文虎 与上海复旦大学的技术合作协议 中科院院士谈家桢、赵寿元评价复旦大学 无锡开立达（上海莘城）有限公司用植 物的有效组分研制成的贝奥抗生育灭鼠剂，起效 低，但可有效地抑制鼠类生育，进而降低鼠类种 群密度和大小；以及，贝奥灭鼠剂本身降价迅速 ，不致污染环境，且不会发生多数化学灭鼠常引 起的二次中毒现象，这不仅对人、畜是安全的， 而且不会破坏生态平衡。因此，这是一种有效而 低毒的灭鼠剂。 我认为，通过抗生育途径来灭鼠的生物 防治措施是富有新意的。在研制过程中，多项实 验设计和数据均较完整可信，因此，这确是一种 低毒、有效、无污染和无公害的灭鼠剂，希望能 早日生产投放市场以造福社会。谈家桢 赵寿 元 上海复旦大学 首席教授 中科院资深院士 世界遗传联合 会主席 美国科学院外籍院士 世界遗传学会理事 长 二三年二月十五日目 录项目的背景原理和特点和复旦大学的合作项目21推广情况及取得的直接经济效益6技术创新点和关键技术的解决3与国内外同类最先进的水平比较5拥有独立自主的知识产权4推动产业的进步作用7技术创新点和关键技术的解决3技术创新点和关键技术的解决3三、技术创新点和关键技术的解决(一）、本项目产品国际首创，在国际上第一 次将生物雷公藤，经高科技萃取雷公藤多甙（内 酯醇）应用于鼠类防治上，创造了一个以维持生 态平衡，保护环境不受毒害，不造成人类和非靶 性动物二次中毒的全新的生物农药。实施使用“贝 奥”，在灭鼠理念、防病、环保和生态等方面都是 一种创新，也给传统的灭鼠理念带来了一场革命 。三、技术创新点和关键技术的解决（二）植物雷公藤成分复杂，含有200多种三萜类 、二萜类、有机酸、生物碱等成份，作为一个新 农药投入市场，我们攻克以下四个方面的关键技 术：（1）原有研究生产的母药成本较高，为降低成本 ，在原生产的雷公藤多甙的基础上，通过溶媒的 不断筛选，在技术路线和生产工艺上进行攻关， 从中提取氯二环氧二萜类化合物即内酯醇，其抗 生育效果比原母药-雷公藤多甙（GTW）更加明 显，药效提高数十倍。三、技术创新点和关键技术的解决（2）提高有效成份，并保证有效成份的稳定性， 在高效的基础上研制的饵剂使之与受体对象的适 口性突出。（3）从遗传学角度深入研究，该新农药在保证鼠 类不育的基础上，对生殖细胞无遗传损害，有效 的防止了致突变的发生。（4）对于非靶性生物及人类无影响，无致畸，无 致癌发生，并做到无蓄积毒性。经过十余年的研究和攻关，对上述四个关键 点的研究均获得了突破，得到肯定，具有世界先 进水平的创新产品。工艺路线上海药检所色谱分析结果科学技术成果鉴定证书南京理工大学信息中心科学查新报告经国内联机情报检索与网 站搜索分析，国内只有无 锡开立达实业有限公司的 项目是将纯天然植物雷公 藤多甙内酯醇提取分离后 研制的抗生育灭鼠剂，低 剂量、无毒、无公害。未 见有其他相同研究的文献 报道。南京理工大学信息中心 科技查新报告摘要目 录项目的背景原理和特点和复旦大学的合作项目21推广情况及取得的直接经济效益6技术创新点和关键技术的解决3与国内外同类最先进的水平比较5拥有独立自主的知识产权4推动产业进步的作用7拥有独立自主的知识产权4拥有独立自主的知识产权4四、拥有独立自主的知识产权本项目已于本项目已于20042004年年1212月月1515日获得国日获得国 家发明专利，家发明专利，20062006年国家专利局又受理年国家专利局又受理 该产品系列的发明专利。原药和制剂已该产品系列的发明专利。原药和制剂已 于于20052005年年4 4月获得国家农药登记证，成为月获得国家农药登记证，成为 2525年来我国政府批准的唯一由中国自行年来我国政府批准的唯一由中国自行 研制生产并具有原创性的独立自主知识研制生产并具有原创性的独立自主知识 产权的新农药产权的新农药。 国家重点新产品证书发明专利证书农药临时登记证农药临时登记证农药生产许可证农药生产许可证高新技术产品认定证书农药核准企业公告附件序号：13省份：江苏企业名称：无锡开立达实业有限公司项目内容：年产5吨雷公藤多甙（内酯醇 ）母药及制剂农业部农药科学与管理-新农药介绍毒性：0.01雷公藤内酯醇母药大鼠LD50：雄 性为190mg/kg，雌性为185mgkg，急性经皮 LD505 000mg/kg；对兔皮肤、眼睛无刺激性； 豚鼠皮肤致敏试验结果属弱致敏物(致敏率为 0)；大鼠90d亚慢性喂饲试验最大无作用剂量 为l0mg/kg/d；三项致突变试验：rmse试验、 小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠睾丸细胞染色体 畸变试验均为阴性，未见致突变作用。0.25毫 克/千克雷公藤内酯醇饵粒剂大鼠急性经口、 急性经皮LD50均5 000mg/kg，豚鼠皮肤致敏试 验结果属弱致敏物(致敏率为0)。0.01雷公 藤内酯醇母药为中等毒，0.25毫克/千克雷公 藤内酯醇饵粒剂为低毒。应用：雷公藤内酯醇为植物提取的不育杀鼠 剂。其作用机理主要是抑制鼠类睾丸的乳酸脱 氢酶(LDHC4)的活性，使副睾末部萎缩，精子 减少,曲细精小管和睾丸体积明显萎缩。选择 性的损伤睾丸生精细胞。该药剂可以有效降低 试验区的鼠类密度；安全性良好，在试验期间 鸟类和两栖动物正常，未发现对非靶动物的不 良反应。目 录项目的背景原理和特点和复旦大学的合作项目21推广情况及取得的直接经济效益6技术创新点和关键技术的解决3与国内外同类最先进的水平比较5拥有独立自主的知识产权4推动产业进步的作用7与国内外同类最先进的水平比较5与国内外同类最先进的水平比较5五、主要技术经济指标与国内外同类最先进水平比较(1)、LD50指数较低，显示安全性极高。对人畜无害， 不会发生二次中毒.其安全值与氟鼠酮、溴鼠酮、氯鼠酮 相比，其安全值大740倍、685倍和19倍。人类服用“贝奥” 量要大于24Kg，并长期服用才可能对人类发生作用。因此 ，“贝奥”是十分安全的产品。 品 名 原料大鼠 LD50 人口服安全量 制剂含量 制剂推算LD50量 价格T/万元 氟鼠酮 0.25mg/kg 0.005% 5.0g/kg 1.5 溴鼠酮0.27mg/kg0.005% 5.4g/kg1.5 氯鼠酮 9.60mg/kg 200mg/人-日0.03%32.0g/kg 1.8贝 奥 185mg/kg90mg/人-日 0.25%74.0g/kg 2.1 目前许可使用国内外的常规有毒灭鼠药与“贝奥抗生育灭鼠剂”毒性和价格比较： 五、主要技术经济指标与国内外同类最先进水平比较表2：毒性、价格与美国化学不育制剂相比较 本项目与美国化学灭鼠剂相比安全值大于39倍。美国政府 限制生产（附件）价格低于美国化学不育灭鼠剂的3.8倍 。 项 目 本项目产品 （ 贝奥生物制剂） 美国化学灭鼠剂 EPA 毒性LD 5000 =127 价格T/万元 2.1 8使用范围 微毒、提倡使用 有毒、限制使用 美国EPA-限制使用产品（RUP）报告五、主要技术经济指标与国内外同类最先进水平比较表3：生物“贝奥”和传统药相比较 贝奥抗生育剂传统方法灭鼠理念 通过降低鼠类的生育能力使 鼠的繁殖数量下降,有效控制 鼠类密度盗食灭鼠毒饵后,产生慢性溶 血反应,导致死亡,鼠密度降到 有效控制范围环 保 名贵中药雷公藤提取无毒无 污染化学合成,有毒,污染土壤 水环 境 无死鼠有死鼠投药时间 可一年四季冬春两季(避开高温季节死鼠 腐烂污染环境)投 药 量 常规药用量突击投药补偿性繁殖 无有五、主要技术经济指标与国内外同类最先进水平比较(2).起效剂量低，就能使鼠类不育。鼠类盗食“贝 奥”，7天后体重明显下降，附睾末部萎缩，精子量明 显减少，而导致不育。药化、药理的研究表明“贝奥” 能通过选择性地损伤睾丸精细胞而显著地抑制老鼠睾 丸的乳酸脱氢酶( (LDHLDHC4)C4)是睾丸精子的特异酶。是睾丸精子的特异酶。贝奥对卵生动物的鸟、鸡、鸭等基本上无抑制生贝奥对卵生动物的鸟、鸡、鸭等基本上无抑制生 育作用，并通过色戒不会盗食。在兔、羊、牛、猴等育作用，并通过色戒不会盗食。在兔、羊、牛、猴等 实验动物上所做研究也不存在其他特殊毒性，所以安实验动物上所做研究也不存在其他特殊毒性，所以安 全域度较高，而且全域度较高，而且“ “贝奥贝奥” ”抗生育作用机理是可逆的。抗生育作用机理是可逆的。 因为鼠类的寿命较短，大约一年左右，即年存活率接因为鼠类的寿命较短，大约一年左右，即年存活率接 近于零，故对鼠类进行抗生育灭鼠剂使用，作用明显近于零，故对鼠类进行抗生育灭鼠剂使用，作用明显 。“贝奥”对鼠类的抗生育作用十分明显“贝奥”对LDH-C4的抑制作用机理“贝奥”对鼠类的抗生育作用十分明显“贝奥”的抗生育功能是可逆的五、主要技术经济指标与国内外同类最先进水平比较(3). (3).“ “贝奥贝奥” ”在自然环境中降解迅速，有利于保护环境。在自然环境中降解迅速，有利于保护环境。“ “贝奥贝奥” ”的主、辅材料均来自天然植物中。在自然界的土壤中很的主、辅材料均来自天然植物中。在自然界的土壤中很 容易被降解，一般在容易被降解，一般在16162828天内被土壤中的微生物完全分解，在天内被土壤中的微生物完全分解，在 水体中降解更快。水体中降解更快。“ “贝奥贝奥” ”对非靶动物均不存在特殊毒性，故不影对非靶动物均不存在特殊毒性，故不影 响其他家禽、家畜。因此，响其他家禽、家畜。因此，“ “贝奥贝奥” ”对环境无影响。对环境无影响。(4).(4).“ “贝奥贝奥” ”有较好的适口性。有较好的适口性。“