第三十五章 气雾剂 Qiwuji中医药系中药学教研室l 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、特点 l 掌握气雾剂组成、制备方法 l 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程 l 熟悉常用的抛射剂学习目标第一节 气雾剂第二节 粉雾剂、喷雾剂一、气雾剂的概述 1.概念第一节 气雾剂l药物与适宜的抛射剂共同封装于具有 特制阀门系统的耐压容器中。使用时借 助于抛射剂产生的压力，将内容物呈雾 状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起局部或 全身治疗作用的制剂。2.气雾剂的分类v 按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型v 按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂v 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂借助抛射剂的 压力将内容物 呈雾状物喷出 ，吸入肺部的 制剂借助抛射剂的 压力将内容物 直接喷至腔道 黏膜的制剂借助抛射剂的压 力将内容物呈雾 状喷出，用于皮 肤和黏膜及空间 消毒的制剂按相的组成分类 二相气雾剂 在容器内存在着 气体和液体两相，气相是抛射 剂所产生的气体；液相为药物 溶于抛射剂中所形成的溶液。 三相气雾剂l 二相气雾剂一般为溶液系 统，三相气雾剂一般为混 悬系统或乳剂系统。三相气体:抛射剂所产生的气体固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂液体:抛射剂/药液3.气雾剂主要特点具有速效和定位作用； 提高药物稳定性； 生物利用度高； 剂量准确； 4.气雾剂主要缺点需耐压容器、阀门系统和特殊生 产设备，故产品成本较高。 抛射剂有高度挥发性，故具有冷 却效应，多次使用于受伤皮肤上可 引起不适与刺激。 氟氯烷烃类抛射剂达一定浓度可 致敏心脏，造成心律失常，对心脏 病患者不宜。二、气雾剂的吸收（一）肺部的吸收q气雾剂主要通过肺部吸收：吸收速度快速效l肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。 肺泡囊的数目估计达3亿4亿，总表面积可70100m2 ，为体表面积的25倍。n肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致 密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血 流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有 0.51m，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效 （二） 影响吸收的因素： 1、呼吸的气流 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比 2、微粒的大小l微粒较粗-沉积在上呼吸道粘膜上-吸收少而慢；微粒太细-进 入肺泡囊后随呼气排出-肺部的沉积率也很低。l通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.55m范围内最适宜。药 典2005年版规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在 10m以下，大多数应小于5m。3、药物的性质v吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。v药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对 分子质量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡 囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，而相对分子质 量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收 。气雾剂的工作原理三、气雾剂的组成 u 抛射剂u 药物与附加剂u 耐压系统u 阀门系统抛射剂剂 药药物与附加剂剂 耐压压容器 阀门阀门 系统统有一定耐压安全系数和冲击耐力 材料：金属（不锈钢、铝）、玻 璃、塑料等。1、抛射剂剂作用：是喷喷射药药物的动动力，有时时兼有 药药物溶剂剂的作用。 当阀门阀门 打开时时，压压力突然降低，抛射剂剂急剧剧气化， 克服了分子间间的引力，通过阀门过阀门 系统统将药药物呈雾雾状 喷喷射，达到作用部位。（一）抛射剂剂2抛射剂应剂应 具备备的条件 为为适宜的低沸点液体（液化气体），bp低室温 无毒性、无致敏性和刺激性； 不与药药物、附加剂发剂发 生反应应； 不易燃、不易爆； 无色、无味、无臭； 价格便宜，便于大规规模生产产。（一）抛射剂剂3.抛射剂的分类（1）压缩气体惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。（2）液化气体（氟碳化物） 氟氯烷烃类 又称氟里昂不溶于水，可作脂溶性药物的溶 剂。具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者 作为吸入气雾剂使用。还可破坏大气臭氧层，应用受限。 碳氢化合物 不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用 。可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。4.抛射剂剂用量与蒸气压压抛射剂剂用量大，蒸气压压高，喷喷射能力强，喷喷出雾雾粒 细细。 根据喷喷出粒子大小决定用量： 粒子大、用量小、粒子小、用量多推动钮装配 好的 阀门 系统喷雾四、 气雾剂的制备（一）工艺流程：容器与阀门系统的处理和装配药物的配制与分装填充抛 射剂质量检查包装成品 （二）制备工艺u 容器阀门系统的处理与装配 玻璃搪塑 阀门系统的处理与装配u 药物的配制、分装1、溶液型气雾剂应制成澄明药液；2、混悬型气雾剂应将药物微粉化（10m)并保持干燥状 态；3、乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。玻璃瓶洗净烘干预热125浸入塑料液中，使瓶身 均匀粘上一层塑料液倒置后干燥15min备用。塑料和尼龙零件用95%乙醇浸泡，橡胶零件用75%乙醇浸泡，弹簧：1-3%碱液煮沸10-30min 水洗至无油腻感95%乙醇浸泡。（二）制备工艺u充填抛射剂：填充方法有压灌法和冷灌法。1、压灌法（国内大生产用） l 先将配好的药液在室温下灌入容器内，再 将阀门装上并轧紧，然后通过压装机压入定 量的抛射剂（最好先将容器内空气抽去）。 l 一般压力1015kg/cm2脚踏式抛射剂压装装置2、冷灌法 药液冷却至-20，抛射剂冷却至-3060，然后开口灌装 。处方 大蒜油 l0g聚山梨酯80 30g油酸山梨坦 35g十二烷基硫酸钠 20g甘油 50ml纯化水 加至 400ml二氯二氟甲烷 962.5g制法 将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入 5.5gF12，密封而得。【课堂活动】大蒜油气雾剂制备【课堂讨论】 分析处方各成分的 作用； 本品为何种类型气 雾剂第二节 粉雾剂 喷雾剂n 粉雾剂 u 吸入粉雾剂u 非吸入粉雾剂u 外用粉雾剂n 喷雾剂(nebula)l不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释 出的制剂。 由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸 入，多用于舌下、鼻腔粘膜给药。微粉化药物或载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的 干粉吸入装置，由患者主动吸入 雾化药物至肺部的制剂