1连翘挥发油的成分分析及其药理作用的研究进展作者：肖会敏 王四旺 王剑波 谢艳华【摘要 】 回顾了国内外对连翘挥发油的提取工艺、制备工艺、成分分析、药理作用，表明连翘挥发油具有广阔的开发前景。 【关键词】 连翘 挥发油 提取方法 包合工艺 成分 药理作用连翘为木樨科连翘属植物连翘 Forsythia suspensa(Thunb. ) Vah.l 的干燥果实，具清热解毒之功效。连翘药材分为青翘与黄翘，秋季连翘果实初熟尚呈绿色时采集为青翘；秋季果实完全成熟后采集为黄翘。果实中含有丰富的挥发油， 在连翘心中含量达 4以上，平均可达 3.81 。本文对连翘挥发油的提取方法、制备工艺、成分分析及药理活性等方面综述如下。1 连翘挥发油的提取方法笔者2对青翘采用水蒸气蒸馏提取与超临界 CO2 萃取，通过正交实验确定了各自的优选条件，即前者为加水量 12 倍、蒸馏时间 6h，粉碎度为不粉碎，优选条件收油率平均为 3.07%；后者为萃取压力 40MPa，萃取温度 32 ，分离 I 压力 6.6MPa，分离 I2温度 30，粉碎度为 2.0 mm，优选条件收油率平均为 7.89%。王鹏等3采用超临界 CO2 萃取-分子蒸馏对连翘进行提取并分离挥发油，挥发油提取率为 4.23%。王鹏等4采用超临界 CO2 萃取连翘挥发油通过正交实验确定的最佳条件即萃取压力解析釜 I 为 30 MPa，温度为 35，解析釜 压力 6.7 MPa，温度 50 ，粉碎度0.55 mm，最高收率为 1.18%。2 连翘挥发油包合工艺研究王守愚等5采用 -环糊精（-CD) 对挥发油进行了包合实验， 确定了连翘挥发油的 -环糊精包合最佳工艺即连翘挥发油的最佳提取时间为 6 h；最佳包合工艺条件为即 -CD 和挥发油的比例为 81，包合物温度 40 ，包合时间 60 min。王七根等6通过 3 种包合方法的比较，饱和水溶液磁动搅拌法的挥发油利用率较高，研究表明使挥发油粉末化后，能增加挥发油的溶解性，降低其挥发性；稳定性考察表明，包合后能大大提高制剂的稳定性和挥发油的利用率。3 连翘挥发油的成分分析刘国声等7对连翘种子中挥发油成分进行了气-质色谱-计算机联用分析，又用减压分馏、柱层折等方法提取分离了连翘中挥3发油的主要成分，并测定了其主要成分的百分含量，即 -蒎烯15.79，1-蒎烯 60.2，伞花烃 3.5，芳樟醇 6.0。卫世安等8对连翘种子和果皮中的挥发油进行了研究，共鉴定了 19 个成分，含量在 5以上的主要成分是 -蒎烯、- 蒎烯和松油烯-4-醇，果皮和种子中的挥发油含量分别为 0.320.37(ml/g)和3.34.0 (ml/g)，两者的相对含量基本一致。徐植灵等9通过气-质联用所鉴定连翘水蒸馏成分的含量占全油的 93.37%；相对百分含量超过 5%的成分有 -蒎烯（29.25%） 、香桧烯（19.5% ） 、 -蒎烯（ 11.85%）和松油烯-4 -醇（6.47%） 。石素贤等10从连翘果实中蒸出挥发油，收油率 0.2；用毛细管气相色谱法检出23 个峰、并用气-质色谱法鉴定了其中 19 个成分，主要成分依次是-蒎烯(76.27) 、-蒎烯(15.11) 、水芹烯(1.55 )、对聚伞花烯(1.20) 、芳樟醇 (1.08)等。何新新等 11分析了不同产地连翘挥发油的主要成分含量存在一定差异。孙杰等12采用毛细管气-质色谱法对连翘挥发油化学成分进行了研究，经毛细管色谱分离出200 多个峰，共确认了其中 90 种成分，所鉴定化合物的含量占全油的 71.92%。用气相色谱面积归一化法测定了各成分的相对百分含量，其主要化学成分为烯烷类，各成分的质谱图与标准谱对照鉴定了 90 个化合物中多数为单萜、单萜醇和倍半萜类化合物。含量较多的成分有 -蒎烯、柠檬烯、孟二烯等。连翘挥发油含烯类化合物的含量占所鉴定成分含量的 61.20%，烷类为 17.34%，醇类为13.16%，醛类为 11.88%，酯类为 0.67%，检出氮化合物占全油含4量 1.02%，氯化合物占全油含量 0.55%。郝旭亮等13 比较了水蒸气蒸馏法和超临界 CO2 萃取法所提连翘挥发油的化学成分及其含量，结果两种方法所得挥发油主要成分基本一致，均为 -蒎烯、 -蒎烯和桧萜；4(1-异丙基)-苯甲醇和 2(4-异丙基 )-苯甲醇两成分为超临界 CO2 萃取方法所得，其余成分两种方法均可提出，含量略有差异，并首次从连翘中得到桧萜、反-松香芹醇、香桃木醇等成分。王鹏等4通过超临界 CO2 萃取连翘挥发油的正交试验和 GC-MS 分析，从连翘挥发油的化学成分中鉴定出 21 种成分，并测定了其相对含量，主要成分为 -蒎烯、-蒎烯、萜品醇-4、-萜品醇、苯甲醇等。武建芳14通过全二维气相色谱 /飞行时间质谱对连翘挥发油进行分析研究，结果：分出约 400 种组分，其中匹配度大于800 的组分有 220 种；醇类 46 种，酮类 41 种，醛类 19 种，醚类13 种，酸类和酯类共 29 种，烃类 43 种，含杂原子的物质有 29 种，其中以含氮的杂原子为主；在这 220 种组分中，有 66 种物质的体积百分含量大于 0.02，总体积含量为 90.17。用体积定量法对连翘挥发油进行了定量，结果表明单萜与单萜含氧化合物的含量较高。鉴定了 56 个化合物，其中多数为单萜、单萜醇和倍半萜类化合物。4 连翘挥发油的药理作用 马振亚等15，16药理实验证明连翘挥发油抗菌抑病毒作5用，对流感病毒感染小鼠有保护作用；在鸡胚内能抑制流感病毒亚甲型、副流感仙台株的增殖。卫世安等8药理实验证明连翘挥发油对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白色念珠菌有明显的抑制作用。魏希颖等17利用滤纸片法观察到不同浓度连翘种子挥发油对啤酒酵母、产黄青霉以及黑曲霉的有很好的抑制作用，其最小杀菌浓度即啤酒酵母为 3.9110-6mlml-1，产黄青霉为 7.8110-6 mlml-1，黑曲霉为 3.1310-5mlml-1；发现连翘种子挥发油对猪油具有促进其氧化的作用。郭际等18探讨了连翘挥发油抗炎作用，连翘挥发油 0.24 mlkg-1，0.12 mlkg-1 有明显的抑制二甲苯所致小鼠的耳廓肿胀作用；连翘挥发油 0.24 mlkg-1 有明显的对抗小鼠腹腔毛细血管通透性亢进的作用，而 0.12，0.06 mlkg-1 对小鼠腹腔毛细血管通透性亢进也有一定的对抗趋势，但与模型对照组比较，组间无显著性差异；连翘挥发油 0.24，0.12 mlkg-1 有明显的抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀的作用；连翘挥发油 0.24 mlkg-1 对角叉菜胶所致的大鼠胸膜炎模型有一定的抑制作用；连翘挥发油0.24 ，0.12 mlkg-1 对油酸所致的大鼠急性肺损伤模型有一定的抑制作用；连翘挥发油 0.24 mlkg-1 有明显的抑制大鼠棉球肉芽形成的作用。证实连翘挥发油具有抗炎作用，其作用机理与抑制炎症介质 PGE2 和组胺、五胺色胺的释放有关。魏希颖等19 运用普通营养琼脂和 M-H 琼脂两种培养基评价了不同浓度的连翘挥发油的抑菌作用；发现连翘挥发油在 M-H 培养基上抑菌效果优于普通培养基，且对金黄色葡萄球菌抑菌效果较为显著。连翘挥发油中主6要成分为 -蒎烯、a-蒎烯，实验证明 -蒎烯具有抗大肠杆菌 O157作用20 ，对回肠具有解痉挛21 、抗炎、抗氧化作用和雌激素样活性22 ，具有抑制局部膜电位作用 23 ；-蒎烯具有抑制白色念珠菌胞壁中的几丁质、多糖及胞膜上麦角固醇和核酸 DNA 及RNA 的生物合成而达到杀菌作用 24，25 。周建娅等26 探讨了 -蒎烯对人单核细胞 THP-1 细胞株核因子 -B (NF-B)核转位活化的影响，发现a-蒎烯预处理可预防性抑制 LPS 刺激引起的 NF-B 核转位活化，且呈剂量依赖性；免疫荧光标记技术结合激光扫描共聚焦显微检测方法，可以从形态学上直接观察细胞中 NF-B 活性状态。5 展望 综上所述，连翘挥发油提取工艺主要是水蒸气蒸馏与超临界CO2 萃取；挥发油经 -环糊精包合处理后其性质更稳定，也便于贮存和运输。挥发油的主要成分是 -蒎烯、-蒎烯等。它们的主要药理活性是抗菌、抑制病毒等作用。现在正值国家 “十一五”期间，全社会在加快发展中医药的形势下，由于连翘在我国的资源丰富，连翘挥发油必将获得良好的开发和应用前景。【参考文献】1阴 健.中药现代研究与临床应用 M.北京:学苑出版社,1994:356.72肖会敏, 王四旺 ,谢艳华,等. 两种提取青翘挥发油工艺的比较研究J.第四军医大学学报,2006,27(16)：1512.3王 鹏,张忠义,吴惠勤. 超临界 CO2 萃取- 分子蒸馏对连翘挥发油的提取分离J.中国医院药学杂志，2002，22（4）：253.4王 鹏,张忠义,吴惠勤. 超临界 CO2 萃取连翘挥发油的正交试验和 GC-MS 分析 J. 分析测试学报 ,2002,21（7）：34.5王守愚, 徐淑卿 ,史公良,等.- 环糊精包合连翘挥发油的工艺研究J,中成药,2006,28(6):908.6王七根, 谢碧海 ,黄慧烽. 连翘挥发油 -环糊精包合物制备工艺的研究J.现代中药研究与实践,2003，17（5）：56.7刘国声, 刘继先 ,方洪钜,等. 连翘种子挥发油的化学研究J. 植物学报,1984,26(6):672.8卫世安, 贾彦龙 .连翘果皮和种子挥发油化学成分的研究J. 药物分析杂志,1992,12(6)：329.89徐植灵, 番炯光 ,吉 力,等. 连翘挥发油成分分析J . 天然产物研究与开发,1994,6 （1）：14.10石素贤,何福江. 连翘挥发油化学成分的研究J.药物分析杂志,1995,15(3):10.11何新心,王伊鹏, 吴 忠,等. 不同产地连翘挥发油成分分析J. 中药材,2000,23(7):397.12孙 杰, 姚 健, 达文燕,等.连翘挥发油化学成分的研究J. 西北师范大学学报,2001,37：77.13郝旭亮,刘 霞,傀 艳, 等. 两种方法提取连翘挥发油气相色谱-质谱的比较J . 中成药,2002,24,24（7 ）：534.14武建芳,路 鑫,唐婉莹,等. 全二维气相色谱飞行时间质谱用于连翘挥发油的研究J.中国天然药物，2003，1（3 ）：150.15马振亚.连翘种子挥发油抗流感病毒等病原微生物作用的实验研究J,陕西新医药,1980,9 （11）：51.916马振亚.连翘种子挥发油对流感病毒小鼠的保护作用和葡萄球菌在家兔血液中消长的影响J.陕西新医药，1986，1(4)：1617魏希颖,周晓霞, 马海波. 连翘种子挥发油抑真菌及在猪油脂酸败过程中的作用J.天然产物研究与开发，2005，17 （ 5）：625.18郭 际,沈映君,解宇环. 连翘挥发油抗炎作用的实验研究J. 四川生理科学杂志,2005,27 (3):136.19魏希颖,金 品,左海艳. 两种不同培养基对连翘种子挥发油体外抑菌作用的研究J.中药材,2004，27（1）：44.20AKIKO TAKIKAWA， KEIKO ABE， MAKIKO YAMAMOTO， et al. Antimicrobial activity of nutmeg against escherichia coli O157J. J Biosci Bioeng. 2002，94(4)，315.21Sadraei, H., Asgha