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抗菌药物的临床定位王 璐1对病原菌有效 感染部位能达到有效浓度 兼顾病人生理、病理、免疫状况 药物经济学2合理应用基本原则-内酰胺类 青霉素类;头孢菌素类;碳青霉烯类;头霉素类;氧头孢类 单环类;-内酰胺酶抑制剂大环内酯类喹诺酮类药物氨基糖苷类其它抗菌药物(林可霉素类、氯霉素类、磷霉素 类、多肽类、抗真菌药)3临床常见抗菌药物4-内酰胺类抗菌药物青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环类-内酰胺酶抑制剂青霉素类抗菌谱谱分类类亚亚分代代表药药物窄谱青霉素天然青霉素(不耐酶)青霉素G耐酶青霉素氯唑西林中谱青霉素 不耐酶氨基青霉素氨苄西林阿莫西林广谱青霉素 不耐酶 抗铜绿 假单胞羧基青霉素替卡西林酰脲基青霉素哌拉西林广谱青霉素含 酶抑制剂阿莫西林/克拉维酸钾哌拉西林/他唑巴坦特点:强效、杀杀菌、窄谱谱 溶血性链链球菌对对其耐药药率低抗菌谱谱与青霉素相似,抗菌作用较较 差,用于产产青霉素酶的金葡菌感染 ,产产青霉素酶的金葡菌与溶血性链链 球菌或肺炎链链球菌的混合感染。 不宜用于:肺链链、溶血性链链球菌、 敏感葡萄球菌。抗菌作用次于青霉素,对肠对肠 球 菌作用良好。 在胆汁中的浓浓度高,易透过过血 脑脑屏障。 氨苄苄西林为肠为肠 球菌感染首选药选药阿莫西林/克拉维维酸钾钾抗菌作用中庸,主 要用于轻轻症感染。大剂剂量使用可治疗疗PRSP 。 哌哌拉西林他唑唑巴坦临临床主要针对针对 革兰兰氏 阴性菌,用于中、重度感染,经经常用于铜铜 绿绿假单单胞菌的联联合用药药之一以及产产ESBLs 菌株感染的选选用药药,对对糖非发发酵菌无效。针对革兰氏阳 性菌预防用药青壮年CAP哌拉西林他唑巴坦的应用误区分类类亚亚分类类代表药药物主要特性第一代头孢唑 林常用于预防手术切口感染 产青霉素酶的金葡菌(MSSA)感染 的首选用药 对PRSP无效第二代头孢呋 辛 头孢替安头孢呋 辛可透过血脑屏障 头孢呋 辛常用于手术二类切口的预 防感染、青壮年CAP、轻症感染第三代氨噻肟类头孢噻肟 头孢曲松对链球菌、肠杆菌科细菌作用好,对 PRSP有效 头孢曲松半衰期长,透过血脑屏障 手术预防用药的推荐品种、中、重度 CAP、胆系感染、中枢神经系统感染对假单胞菌 有效头孢他啶 头孢哌酮主要抗铜绿假单胞菌,对肠杆菌科 细菌作用不如氨噻肟类 。第四代头孢吡肟抗菌谱更广,对革兰氏阳性球菌的作 用与二代相似。头孢菌素类(肠球菌对其天然耐药)注:药物附加损 害,产ESBLs菌 株头霉素类头孢西丁、头孢美唑(二代头孢菌素抗菌谱+抗厌氧菌,用于腹部 外科、妇科、口腔科G-需氧菌和厌氧菌的混合感染、产ESBLs的选用 药)氧头孢烯类三代头孢菌素抗菌谱+厌氧菌单环-内酰胺类氨曲南,窄谱对G-需氧菌(包括铜绿假单胞菌)作用强,氨曲南活性 类似头孢噻肟及头孢哌酮、能够透过血脑屏障用于对头孢类过敏的围手术期患者预防感染其它-内酰胺类抗菌药物氨苄西林 舒巴坦阿莫西林 -克拉维 酸替卡西林 克拉维 酸头孢哌酮 舒巴坦哌拉西林 他唑巴坦主要商品名优力新力百汀特美汀舒普深特治星抗肠杆菌科+抗绿脓,沙雷菌-+抗不动杆菌+-+-抗肠球菌+-+抗嗜麦芽窄食单胞 菌-+-透入脑脊液+-+9-内酰胺加酶抑制剂10碳青霉烯类第1类碳青霉烯类 (社区获得性感 染)第2类碳青霉烯类 (院内感染、多重 耐药G-菌感染)第3类碳青霉烯类 (院内感染对 绿脓和MRSA有 效)厄他培南亚胺培南 美罗培南 比阿培南CS-023 (investigational)主要特点:抗菌谱广,对糖非发酵菌作用差,适用于多重耐药革兰氏阴性 菌的严重感染,产ESBLs菌株感染疗效最佳的品种 厄他培南对铜绿 无效,可用于社区感染 亚胺培南组织渗透性好 美罗培南对G+菌作用次于亚胺培南,中枢神经系统不良反应耐受性好于 亚胺培南,用于颅内感染 对鲍曼不动杆、嗜麦芽假单胞菌作用差,致病菌不明确的重症感染患者的 经验性治疗一线用药 引起二重感染11氨基糖苷的抗G-菌作用革兰阴性菌氨基糖苷类庆大霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星淋病奈瑟氏菌OOOO脑膜炎奈瑟氏菌OOOO卡他莫拉菌流感嗜血杆菌大肠埃希氏菌克雷伯氏菌肠杆菌志贺氏菌粘质沙雷氏菌普通变形杆菌不动杆菌OO铜绿假单胞菌12氨基糖苷的抗G+菌作用革兰阳性菌氨基糖苷类庆大霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星链球菌A、B、C、G组OOOO肺炎链球菌OOOO粪肠球菌SSSS屎肠球菌SOOO金黄色葡萄球菌属(MSSA)金黄色葡萄球菌(MRSA)OOOO表皮葡萄球菌:通常临床有效或敏感菌超过60 空白:尚无资料 :缺乏临床试验或3060敏感菌; O:临床无效或敏感菌少于30 S:与青霉素(氨苄西林)有协同作用主要特点:针对革兰氏阴性杆菌、对产酶金葡菌、肠球菌亦有抗菌活 性 临床定位:中、重度肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌感染、中、重度 铜绿假单胞菌感染,联合用药、严重葡萄球菌或粪肠球菌治疗的联合 用药之一 注意事项:耳肾毒性,有PAE,浓度依赖性,碱性条件下作用强窄谱,主要为球菌能透过细胞膜进入细胞内,对支原体、衣原体及军 团菌有效主要用于肺炎链球菌和溶血性链球菌引起的上下 呼吸道感染;溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝 组织炎,耐药率高小儿及成人不典型病原体引起的肺炎有抗炎、抗纤维化作用,治疗哮喘以及COPD破膜作用(生物被膜)大环内酯类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁治疗耐药革兰氏阳性球菌引起的感染替考拉宁组织渗透性好,半衰期长,肾毒性较万古 霉素小,血小板减少发生率高于万古霉素糖肽类15分类第一代第二代第三代第四代喹啉类*诺氟沙星 *环丙沙星 *氧氟沙星 *左氧氟沙星 洛美沙星莫西沙星 加替沙星 巴洛沙星萘啶类萘啶酸依诺沙星 帕珠沙星吉米沙星嘧啶并吡啶*吡哌酸喹诺酮类*为国家基本药物。超广谱抗菌药(以革兰氏阴性杆菌为主、非典型病原体、结核 分枝杆菌),对PRSP有效 组织渗透性好(泌尿系、骨组织),浓度依赖性 环丙沙星对铜绿 作用最强,莫西沙星对铜绿 无作用 莫西沙星增强抗G+菌作用,抗厌氧菌作用 38号文推荐喹诺酮类 用于社区获得性呼吸系统感染、泌尿系感 染、腹腔感染,不推荐用于围手术期预防感染(泌尿系除外)16*肾功能不全的病人需调整剂量,单纯性尿路感染除外.左氧沙星:美国不同适应症的临床剂量社区获得性肺炎 急性上颌窦炎 慢性支气管炎急性发作 单纯性皮肤及其附属组织感染 复杂性皮肤及其附属组织感染 单纯性尿路感染 复杂性尿路感染 急性肾盂肾炎剂量 (mg/q24h)疗程 (d)500 500 500 500 750 250 250 250714 1014 7 710 714 3 10 10适应症林可霉素类克林霉素:厌氧菌感染、围手术期预防用药四环素类非典型病原体感染、布鲁氏杆菌病、回归热等特殊病原体磺胺类卡氏肺孢子虫病、嗜麦芽假单胞菌磷霉素(骨组织浓度好)夫西地酸多粘菌素替加环素其它阿莫西林/克拉维酸钾一代头孢二代头孢氨噻肟三代头孢厄他培南18社区感染加酶抑制剂的广谱青霉素类(阿洛、美洛、哌拉 西林)三代中的头孢哌酮舒巴坦和头孢他定四代头孢单环类氧头孢烯类碳青酶烯类19G-菌引起的院内感染MRSAMSSAPRSP肠球菌铜绿假单胞鲍曼不动杆菌嗜麦芽窄食单胞菌产ESBLs的革兰氏阴性菌常见致病菌感染用药21案例 1诊断:泌尿系感染。 阿奇霉素、莫西沙星、头孢哌酮舒巴坦分析 抗菌谱/抗菌活性/药代动力学特点用药建议 部分喹诺酮类 经肾排泄的三代头孢22案例 2患者,男,74岁。诊断:肝脓肿,2型糖尿病现病史:因恶心,呕吐伴胃纳差于2012-12-13日入院,12- 14日患者突然出现寒战,高热。辅助检查: 12-14日血常规:WBC 2.0*109/L 12-17日血常规:WBC 11.8*109/L NEU% 84.4% LYM% 8.8% 12-14体温:T 39.5 随后一周体温在37-38之间波动 12-20日血培养及药敏结果示:肺炎克雷伯杆菌感染,该细菌对哌拉 西林钠/他唑巴坦钠,头孢他啶,头孢呋辛,头孢西丁,环丙沙星, 阿米卡星敏感23u用药史:12.15-12.17日 给予阿昔洛韦0.5g静脉滴注。12.17-2013.01.08 给予哌拉西林钠/他唑巴坦钠 ,奥硝唑,头孢他啶联合静脉滴注u问题感谢聆听!感谢聆听!
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