瑞典皇家科学院2001年10月10日宣 布，本年度诺贝尔化学奖授予三位 科学家，他们是:美国孟山都公司的威廉 S诺尔斯（William S.Knowles)日本名古屋大学的野依良治 （Ryoji Noyori)美国斯克里普斯研究所的夏普雷斯 （K.BarrySharpless)以表彰他们在不对称催化反应研究 领域取得的突出贡献。 这三位科学家的成就在于找到了有机 合成反应中的高效手性催化剂和 立体选择性反应的方法，可 以高效、方便地合成手性分 子的单一异构体。他们在发展不 对称催化反应方法的同时也促进了化 学工业和制药工业的进展，以满足人 们的健康需求。 不对称催化反应的产物是手性分子 手性是自然界的普遍特征。 构成自然界物质中的一些手性活性 分子虽然从原子组成来看是一 模一样，但其空间结构完全 不同，它们构成了实物和镜 像的关系，和人照镜子一样，也 可以比作左右手的关系，所以叫 手性分子。 在生命的产生和演变过程中，自然 界往往对一种手性有所偏爱，如自 然界存在的糖为D-构型，氨基酸为 L-构型，蛋白质和DNA的螺旋构象 又都是右旋的。所以，手性药物、 农药等化合物两个异构体表现 出来的生物活性往往是不 同的，甚至是截然相反的 。 个典型的例子是20世纪50年代末 期发生在欧洲的“反应停”事件， 孕妇因服用酞胺哌啶酮（俗称“反 应停”）而导致海豹畸形儿的惨剧 。 后来研究发现，反应停药物包含两 种不同构型的光学异构体 1.一种异构体起到了镇静的作用 2.另外一种异构体则有致畸作用 。 因此，如何合成手性分子的单一光 学异构体就成了化学研究领域的热 门话题，同时也是化学家面临的巨 大挑战。 早在20世纪30年代，就有报道把 金属负载在蚕丝上，然后催化氢 化合成了具有一定光学活性的产 物，但此后相当一段时间内没有 取得任何进展。直到1968年，美 国孟山都公司的诺尔斯应用手性膦配体与金属铑形成的络合物为催 化剂，在世界上第一个发明了不对称 催化氢化反应。 虽然当时取得的结果并不是十分完美 ，研究结果也只发表在英国化学会的 化学通讯上，但这是这一研究领 域获得突破的原始刨新性工作，它开 创了均相不对称催化合成手 性分子的先河。以这一反应为基 础，20世纪70年代初诺尔斯就在孟山 都公司利用不对称氢化方法实现了工 业合成治疗帕金森病的L-多巴这一手 性药物。 这不仅仅成为了世界上第一例手性 合成工业化的例子，而且更重要的 是成为了不对称催化合成手性分子 的一面旗帜，极大地促进了这个研 究领域的发展。 此后，日本的野依良治对其工作进 行了创造性的发展。发明了以手性 双膦BINAP为代表的配体分子， 通过与合适的金属配位形成了 一系列新颖高效的手性催化 剂，用于不对称催化氢化反应 ，得到了高达100%的立体选择性，以 及反应物与催化剂比高达几十万的活 性，实现了不对称催化合成的高效性 和实用性，将不对称催化氢化 反应提高到一个很高的程度 。 夏普雷斯则是从另一个侧面 发展了不对称催化反应。早 在20世纪80年代初，利用C2对称的 天然手性分子酒石酸与四氯化钦形 成的络合物为催化剂，实现了烯烃 的不对称环氧化反应，并在此后的 将近10年的时间里，从实验和理论 两方面对这一反应进行了改进和完 善，使之成为不对称合成研究 领域的又一个里程碑。 此后，夏普雷斯又把不对称 氧化反应拓展到不对称双 羟基化反应。目前，不对称 环氧化反应和双羟基化反 应已成为世界上应用最为广泛 的化学反应。近年来，夏普雷 斯还发现了不对称催化氧化反 应中的手性放大及非线性效 应等新概念，在理论和实际上 都具有重要意义。不对称催化氢化反应不对称催化反应不对称环氧化反应不对称双羟基化反应诺尔斯发明野依良治发展夏普雷斯发现并发展拓展（合成手性物质）OVER 威廉S诺尔斯 (美国有机化学家) 来自美国密苏里州圣路易斯。 1917年出生(美国公民)。 1942年获哥仑比亚大学博士学位 ，曾任职于美国圣路易斯 Monsanto公司， 1986年退休BACK 野依良治 (日本有机化学家) 1938年9月出生于日本兵库县芦屋市， 1961年在日本京都大学工学院化学专业毕 业后留校作助教， 1968年到名古屋大学理学院作副教授。 1967年获京都大学博士学位。 1969到1970年在美国哈佛大学留学， 1972年33岁时成为名古屋大学教授，并担 任该校研究生院理学研究科主任至今。 2000年起任日本名古屋大学物质科学研究 中心主任。BACK K-巴里-夏普雷斯 (美国有机化学家) 来自美国加利福尼亚Scripps研究 学院。 1941年出生于美国宾西法尼亚州 费城。 1968年获斯坦福大学博士学位。 1990年起，任美国Scripps研究学 院化学教授。BACK 反应停（酞胺哌啶酮） 功能主治：为一种镇静剂，对 于各型麻风反应如发热、结节 红斑、神经痛、关节痛、淋巴 结肿大等，有一定疗效，对结 核样型的麻风反应疗效稍差。 据说它能在妊娠期控制精神紧 张，防止孕妇恶心，并且有安 眠作用。BACK图11 (1R, 2S, 5R)-异薄荷醇的环羰基化反应新型不对称催化反应图12 (1R, 4R)-异柠檬烯的羰基化反应 新型不对称催化反应不对称还 原反应水解反应水解反应H H生物催化的不对称合成 图图13 13 手性醇的酰基化反应手性醇的酰基化反应CALB-假丝酵母脂酶金属催化剂与酶联合不对称催化反应BACK不对称催化氢化反应图14 离子液体中的不对称氢化反应BACK催化剂环氧化反应烯烃的不对称环氧化反应BACK 2001年诺贝尔化学奖简介讲解结束！谢谢！