心血管系统 常用药物v作用于肾上腺素受体的药物v增强心肌收缩力药物vACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗 剂)vCCB(钙离子拮抗剂)v其它扩血管药物一、作用于肾上腺素受体的药物v肾上腺素受体激动剂v1.儿茶酚胺类v2.非儿茶酚胺类v肾上腺素受体抑制剂v1.受体抑制剂v2.受体抑制剂肾上腺素受体v受体：血管收缩、平滑肌收缩1受体：几乎所有的血管平滑肌都 有2受体：主要表现在阻力血管v受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增 加，平滑肌舒张1受体：主要在心脏2受体：主要在支气管组织受体亚型生理效应 血管平滑肌1血管收缩 2血管收缩 1冠脉舒张 2血管舒张心脏1 2收缩力加强 泌尿道1平滑肌收缩2平滑肌舒张 肾1释放肾素支气管平滑肌2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）v（1）肾上腺素：作用于1、2 、1 、2四种受体，产生相应效应v心血管系统：v 血管：小剂量2占优，血管舒张；大剂量占优，血管收缩v 心脏： 1受体兴奋，正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心 肌耗氧量增加v 血压：小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、v 大剂量 SBp 、 DBp均增加v平滑肌：v 支气管： 2兴奋，支气管平滑肌松弛v 胃肠道： 2 2兴奋v瞳孔：激动虹膜辐射肌上受体，瞳孔扩大（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）v（2）去甲肾上腺素：作用于1、2 、1 四种受体，激活受体收 缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌1受体作用比肾上腺素弱； 冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道 胃出血v（3）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于1 、2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作 用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃 肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘v（4）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于1、1和多 巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋 1受体，大剂量兴奋受体，临床常用于休克早期v（5）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体， 而选择性作用1受体，使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响 较轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）v（1）阿拉明（间羟胺）：长效受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺 素弱，但持续时间长45倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加 ，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药v（2）麻黄碱：直接作用、受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张， 临床主要用于轻症哮喘、滴鼻v（3）去氧肾上腺素（新福林）： 受体兴奋， 受体作用弱，麻醉科多 用（二）、肾上腺素受体抑制剂1、受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明）选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂： 非选择性（心得安）选择性受体抑制剂v酚妥拉明：非选择性受体抑制剂，对1、2 受体都阻滞，虽然血 管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及 2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加v特拉唑嗪：选择性1受体抑制剂，血压下降，但2 受体不阻滞，不 会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用受体抑制剂v非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安） v心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同 时阻断2受体，易诱发哮喘等副作用v选择性：v1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可 ）v1、受体：拉贝洛尔、卡维洛尔v1阻+ 2激动+扩血管：赛利洛尔二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类 2、磷酸二酯酶抑制剂二、增强心肌收缩力药v洋地黄类： 正性肌力、负性频率、自律性降低、v 传导速度减慢 v短效-西地兰、毒K；v中效地高辛；v长效-洋地黄毒甙v磷酸二酯酶抑制剂：减少cAMP分解，促进钙离子内流， 增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷；v如： 米力农、氨力农三、ACEI和AT1拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)v基本心血管作用:v(1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压v(2)抗心血管病理性重构作用v(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用v(4)保护肾功能v(5)增加对胰岛素的敏感性v(6)缺血心肌保护作用v临床应用v 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与 肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构1、血管紧张素转换酶抑制剂v常用ACEI药物v卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEIv依那普利（悦宁定）：长效、高效v赖诺普利v贝那普利（洛丁新）v西拉普利（一平苏）v福辛普利（蒙诺）2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂v受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作 用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE，因而不产生缓激 肽、P物质等引起咳嗽的物质，无咳嗽不良反应vAng 不仅通过AngI转化而来，还可以通过乳糜旁路而来， 故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂v主要AT1拮抗剂：v国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦 、替米沙坦、与依普沙坦六种v氯沙坦（科素亚）：FDA第一个批准上市的AT1拮抗 剂v缬沙坦（代文）四、钙通道阻滞剂v药理作用：v1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌保 护、抗心肌肥厚v2.血管: 舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构 和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管 平滑肌增生四、钙通道阻滞剂v常用钙通道阻滞剂v硝苯地平（心痛定）v氨氯地平（洛活喜）v尼莫地平v尼群地平v地尔硫卓（合心爽）v非洛地平（波依定）v异搏定五、其他扩张血管药物v1.主要扩张小静脉v 硝酸甘油：在血管内皮细胞中产生NO，可能是 内皮松弛因子，是一种内源性血管舒张物质v2.复合性血管扩张药v 硝普钠：静脉滴注强效降压药，口服不吸收，起 效快，1Min即可降压，停药5Min作用消失，血压回 升v谢谢