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实验教学对象:高等医学院校医学专业学生实验课时:4学时课程类型:医学基础课课程要求:必修每组人数:4人血药浓度半衰期的测定南华大学医学机能学实验中心目 的 要 求 (1)掌握t1/2比色测定法(2)了解药物血浆A(t1/2)、生物利 用度和表观分布容积等概念(3)学会绘制药物时量曲线重重 点点()t1/2比色测定法()绘制药物时量曲线()t1/2 、生物利用度和表观分布容积 等概念的意义 难难 点点1 求得理论上静脉注射药量A在体内分布 平衡时的血浆浓度Co2 t1/2计算:t1/2 =0.301/(lgC1-LGC2)/t 3 表观分布容积计算:Vd=A(mg)/Co( mg/ml) 观观 察察 指指 标标吸光度值 实 验 方 法 与 步 骤麻醉,背位固定颈部手术气管插管 颈总动脉插管体内肝素化加样试管的准备,各管加入6三氯醋酸78m1 耳缘静脉注入20SD溶液,分别于给药后的第0、5、10、20、30、40、60分钟时吸取0.2ml加入相应编号的离心管混匀样品管离心(1500转,5分钟) 测定:取试管8支按下表编号加样测定注 意 事 项1给SD时一定要注入静脉内,若注射至皮下将会影响 t12测定。2每次取血前先将插管中残血放掉。3每吸取一个血样时,必须更换吸嘴。4操作程序不得颠倒,每次加试剂后必须混匀。5采血时间不准时,应记录实际时间。6血液加到装三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现 凝血块。分 析 讨 论磺胺类药物在酸性溶液中,可与亚硝酸钠起重氮反应,产生重氮盐,此盐在碱性溶液中,与酚类化合物(麝香草酚)起偶联反应,形成橙色的偶氮化合物。利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化 当符合一室模型药物静脉注射后,可准确地测知两个不同时间(t1,t2)的血药浓度(c1,c2)后,即可代入b= -K/2.303,求出消除率常数k。 Igc1-Igc2 t1-t2 而t1/2与k的关系如下: 0.693 k k= - 2.303t1/2 =另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率(Rt),即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。T1/2与Rt的关系如下:代入公式: T (t2-t1) IgRt Igc2-Igc1 式中c1,c2为不同时间的血药浓度。t2-t1为两次取 血的时间间隔。本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药 物半衰期t1/2的测定方法。求出该药物的血浆半衰 期t1/2 t1/2=-0.301= -0.301表观分布容积是理论上或计算所得的表示药 物应占有的体液容积。利用表观分布容积值 可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算 出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物 剂量。计算公式:Vd =A(mg) Co(mg/ml)tlgC0Co生物利用度是指不同剂型的药物进入体内吸 收后,进入体循环的药量与给药量的比值, 即生物利用度进入体循环药量/给药量 100%。口服难吸收的药物及首剂消除强的 药物生物利用度均低。不同厂家生产的同一 种药物因制备过程、制备技术、制成药物颗 粒大小不同等原因,吸收率也有差异,生物 利用度可不一样。 AUC是评定生物利用度的 最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形 药量成正比思 考 题1试试述t12、Vd、F的定义义和意义义。2某药的最低有效血浓度为20mg/100m1, t12为10.7小时。测得患者血药浓度 4.7mg/100m1,试问尚能保持有效浓度几小时 ?(计算公式CtCo0.5t/t1 / 2)
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