实验教学对象：高等医学院校医学专业学生实验课时：4学时课程类型：医学基础课课程要求：必修每组人数：4人血药浓度半衰期的测定南华大学医学机能学实验中心目 的 要 求 （1）掌握t1/2比色测定法（2）了解药物血浆A（t1/2）、生物利 用度和表观分布容积等概念（3）学会绘制药物时量曲线重重 点点（）t1/2比色测定法（）绘制药物时量曲线（）t1/2 、生物利用度和表观分布容积 等概念的意义 难难 点点1 求得理论上静脉注射药量A在体内分布 平衡时的血浆浓度Co2 t1/2计算：t1/2 =0.301/（lgC1-LGC2）/t 3 表观分布容积计算：Vd=A（mg）/Co（ mg/ml） 观观 察察 指指 标标吸光度值 实 验 方 法 与 步 骤麻醉，背位固定颈部手术气管插管 颈总动脉插管体内肝素化加样试管的准备，各管加入6三氯醋酸78m1 耳缘静脉注入20SD溶液,分别于给药后的第0、5、10、20、30、40、60分钟时吸取0.2ml加入相应编号的离心管混匀样品管离心(1500转，5分钟) 测定：取试管8支按下表编号加样测定注 意 事 项1给SD时一定要注入静脉内，若注射至皮下将会影响 t12测定。2每次取血前先将插管中残血放掉。3每吸取一个血样时，必须更换吸嘴。4操作程序不得颠倒，每次加试剂后必须混匀。5采血时间不准时，应记录实际时间。6血液加到装三氯醋酸试管内立即振摇，否则易出现 凝血块。分 析 讨 论磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶液中，与酚类化合物（麝香草酚）起偶联反应，形成橙色的偶氮化合物。利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化 当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测知两个不同时间（t1，t2）的血药浓度（c1，c2）后，即可代入b= -K/2.303，求出消除率常数k。 Igc1-Igc2 t1-t2 而t1/2与k的关系如下： 0.693 k k= - 2.303t1/2 =另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率（Rt），即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。T1/2与Rt的关系如下：代入公式： T （t2-t1） IgRt Igc2-Igc1 式中c1，c2为不同时间的血药浓度。t2-t1为两次取 血的时间间隔。本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药 物半衰期t1/2的测定方法。求出该药物的血浆半衰 期t1/2 t1/2=-0.301= -0.301表观分布容积是理论上或计算所得的表示药 物应占有的体液容积。利用表观分布容积值 可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算 出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物 剂量。计算公式：Vd =A(mg) Co(mg/ml)tlgC0Co生物利用度是指不同剂型的药物进入体内吸 收后，进入体循环的药量与给药量的比值， 即生物利用度进入体循环药量/给药量 100%。口服难吸收的药物及首剂消除强的 药物生物利用度均低。不同厂家生产的同一 种药物因制备过程、制备技术、制成药物颗 粒大小不同等原因，吸收率也有差异，生物 利用度可不一样。 AUC是评定生物利用度的 最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形 药量成正比思 考 题1试试述t12、Vd、F的定义义和意义义。2某药的最低有效血浓度为20mg/100m1， t12为10.7小时。测得患者血药浓度 4.7mg/100m1，试问尚能保持有效浓度几小时 ?(计算公式CtCo0.5t/t1 / 2)