局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。 第一节局部麻醉药局麻药可分两类： 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等 。【药理作用】 一、局麻作用及作用机制1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉冷 觉温觉触觉压觉，最终导 致运动麻痹。NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜 通透性，使Na+内流和K+外流而引起。机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜 钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷 ）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道 ，Na+不能内流，神经传导阻断。其不影响NC浆内的物质代谢，故作用是可逆的 。2. 作用机制 【临床应用】 局部麻醉方法1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘 膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。 可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部 位的手术。2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切 口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。 常用于浅表小手术。3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于 神经干周围，阻断神经传导，使该神经所 支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手 术。4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉） ：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的 脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手 术。5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。【不良反应】1. 吸收作用(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。(2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑 制，BP下降。 变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。特点：1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2. 脂溶性低，只作注射用药；作用h短(0.5-1h)3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ;4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时 间和减少不良反应;5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用;6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。 【临床应用】 1. 用于各种局麻：如浸润麻醉（ 0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬 膜外麻(2%)；2. 用于损伤部位的局部封闭。常用局麻药比较常用局麻药比较局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因 作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 麻醉作用约为普鲁卡因1.52 为普鲁卡因的 利多卡因的4 5倍 10倍 倍持续时间 1.52h 23h 5 10h毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大，与丁卡大 10-15倍，发生 因相当或略逊。率高。用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬 法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉 影响局麻药作用的因素1. 神经干或神经纤维的粗细：神经 越细，对局麻药越敏感 2. 体液的pH值：体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局 麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD ，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸 收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散 到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。 通常在局麻药中加10%GS，其比重高于脑 脊液。局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。穿透强度有差别，临床使用防过敏。