维生素C的处方设计 中文名称：维生素C 英文名称：vitamin C 其他名称：抗坏血酸(ascorbic acid) 定义：显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称，是一种 水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还原代谢 反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。维生素C的理化性质：物理性质 外观：无色晶体 熔点：190 - 192 紫外线吸收最大值：245nm 荧光光谱：激发波长：无； 荧光波长：无 溶解性：水溶性维生素 比旋度：+20.5至+21.52 化学性质 分子式：C6H8O6 分子量：176.13 IUPAC名：2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 酸性，具有较强的还原性，加热或在溶液中易 氧化分解，在碱性条件下更易被氧化，为己糖 衍生物。功效 1、胶原蛋白的合成 2、治疗坏血病 3、预防牙龈萎缩、出血 4、预防动脉硬化 5、抗氧化剂 6、治疗贫血 7、防癌 8、保护作用 9、酶 10、提高人体的免疫力 11、提高机体的应急能力 维生素C注射液处方设计理念 维生素C 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中， 其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化，生成黄 色双酮化合物，虽仍有药效，但会迅速进一步氧 化、断裂，生成一系列有色的无效物质。 处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和 生物学稳定性）、安全性（毒副作用）和有效性 三个方面考虑，统筹兼顾，进行原辅料选择。此 外，还应考虑生产条件和成本等。 针对维生素C 易氧化的特点，在本注射剂 的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的 氧化分解。溶液的pH 值、氧、重金属离子 、灭菌温度与时间等对维生素C 的氧化均 有加速作用。本实验通过不同pH 值、氧气 量的多少、金属离子的存在与否、灭菌温 度的高低和灭菌时间的长短等，考察维生 素C 的稳定性，以确定维生素C 注射剂的 处方。VC注射剂处方： 维生素C 5.0g 主药 碳酸氢钠 2.4g PH调节剂 依地酸二钠 0.005g 金属螯合剂 焦亚硫酸钠 0.2g 抗氧化剂 注射用水 加至100ml实验仪器： 烧杯， 量瓶， 电磁炉， 水浴锅， 注射器， 安瓿瓶， 熔封器， G3垂熔玻璃漏斗VC注射剂制法： 取80%的注射用水，加入EDTA-Na2 ，搅 拌混匀，再加入维生素C溶解。然后分次缓 慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡，加入焦 亚硫酸氢钠，并将溶液的pH调节在5 7之 间。然后将溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中进 行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量 ，灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中灭菌 ，然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml的亚甲 蓝溶液中检漏，并剔除废品。 注射剂工厂生产工艺流程图：VC注射液质量检验： 性状：本品为无色至微黄色的澄明液体。 鉴别 ：取本品造量 ( 约相当于维生素 C 0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一 份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉 淀。在另一份中，加二氯靛酚钠试液12 滴，试液颜色即消失。检查 :1.pH值 应为5.07.02.颜色 取本品,加水稀释成每1ml中含维生 素C 5Omg的溶液, 照紫外-可见分光光度法 ，在 42Onm的波长处测定,吸光度不得过 0.06 。 3.细菌内毒素 取本品,依法检查,每1ml中含 内毒素量应小于2.5EU 。其他应符合注射剂项下有关的各项规定。常见的异物检查方法： 灯检法 光散射法一般常用灯检法。除了另有规定外，一般取20支，除去容器标签， 擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存 在的可见异物悬浮物（注意不使药液产生气泡） ，置供试品于遮光板边缘处，在明视距离（指供 试品至人眼的距离，通常为25cm），分别在黑色 和白色背景下，手持供试品颈部使药液轻轻翻转 ，用目检视。 含量测定 精密量取本品适量 ( 约相维生素C O.2g), 加 水15ml与丙酮 2ml, 摇匀,放置 5 分钟,加稀 醋酸 4ml 与淀粉指示液1ml, 用碘滴定液 (0.05mol/L )滴定,至溶液显蓝色并持续30秒 钟不褪。每 1ml碘滴定液 (0.05mol/L) 相当 于8.806mg的C6H8O6。测定维生素C 1）碘量法C6H8O6（维生素C、抗坏血酸）+I2（碘 ）=C6H6O6（脱氢抗坏血酸）+2HI（碘化 氢）五元环上羟基脱氢。 2）2,6-二氯酚靛酚滴定法用经过标定的2,6-二氯酚靛酚溶液在1%草 酸溶液中对维生素c提取液进行滴定，当到 达滴定终点时，溶液由无色（或白色）变 为浅红色。