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甲灭酸 Mefenamic acid,(异)甲芬那酸,扑湿痛,2-(2,3-二甲基苯基)氨基苯甲酸,2-( 2,3-Dimethylphenyl)aminobenzoic acid,本品溶解在三氯甲烷中,在紫外灯(254nm)下显强烈绿色荧光。 本品加硫酸溶解,再加重铬酸钾既显深蓝色,随即变为棕绿色。,甲灭酸代谢,甲灭酸的合成,吲哚美辛 Indometacin (异)消炎痛,2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基) - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸,1-(4-Chlorobenzoyl)- 5- methoxy-2-methyl-1H-indol-3-acetic acid,强力的镇痛消炎药,约为Phenylbutazone的25倍 解热作用强于Aspirin和Paracetamol ,镇痛作用为Aspirin的10倍 治疗风湿性和类风湿性关节炎,毒副作用较严重,本品与氯化亚砜试液作用后,与乙醇反应生成酯;在碱性条件下,加盐酸羟胺试液,生成羟肟酸,然后在酸性条件下,加三氯化铁试液生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。,吲哚美辛的合成,布洛芬 Profen Brufen Ibuprofen, -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,-Methyl-4-(2-methylpropyl)benzene acetic acid,布洛芬的代谢,布洛芬的合成,萘普生 Naproxen,(+) 6-甲氧基- -甲基-萘乙酸,(+) 6-Methoxy- -methyl-2-naphthaleneacetic acid,萘普生的代谢,萘普生的合成,双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium,2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠,Sodium 2-(2,6-Dichlorophenyl)aminobenzeneacetic acid,双氯灭痛体内的代谢,双氯芬酸钠的合成,吡罗昔康 Piroxicam,(异)炎痛昔康,4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物,4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide,本品分子中有烯醇式羟基结构,显弱酸性(pKa6.3),易溶于碱。 本品的氯仿溶液加三氯化铁试液,显玫瑰红色。,昔康类药物(oxicams),此类药物多显酸性,其pKa值在4 6之间。芳杂环取代时的酸性大于芳香核衍生物。这些使得酸性更强,且更有利于电荷分散而稳定,吡罗昔康的代谢,吡罗昔康的合成,塞利西布 Celebrex Celecoxib,4-5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡咯-1-基苯磺酰胺,4-5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol -1-benzenesulfonamide,塞利西布为一典型的COX-2抑制剂,为根据其COX酶的特征运用现代药物设计的方法所设计的新药。非甾体抗炎药物作用的靶点为COX抑制剂,传统的非甾体抗炎药是通过抑制存在包括在胃肠道和肾脏等部位的COX异构酶减少生理上的前列腺素的形成来产生其生物活性。因此,它不可避免产生对胃肠道和肾脏的毒性。,塞利西布代谢,第三节 抗痛风药,痛风的急性发作是由于沉积在关节组织内的尿酸钠结晶(是人体内嘌呤代谢的最终产物)引起炎症反应的结果。,P515, 别嘌醇 典基,别嘌醇及其代谢产物(别黄嘌呤)可以抑制黄嘌呤氧化酶,选择性抑制尿酸生物合成,用于抗痛风病,也可以用于白血病。, 丙磺舒 典基,P516 00、03,结构中含有:苯甲酸、苯磺酰胺 抑制尿酸盐重吸收,增加尿酸排泄,无抗炎、镇痛作用,为抗痛风药。可以竞争性抑制弱有机酸类药物,如青霉素的排泄,延长作用时间,可作为青霉素类抗生素的一种增效剂。, 秋水仙碱 典基,是一种生物碱,通过与粒细胞的微管蛋白结合,妨碍粒细胞的活动,消炎和抑制粒细胞浸润,治疗急性痛风性关节炎,能抑制细胞菌丝分裂,有抗肿瘤作用。胃肠道反应是严重中毒的前兆,出现症状应立即停药。,第三十一章 抗变态反应药,P517 02,曲吡那敏,特非那定、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀,
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