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作用于呼吸系统的药物,李文德,Drugs Affecting The Respiratory System,药理学教研室,平喘药,镇咳药,祛痰药,(antiasthmatic drugs ),(antitussives),(expectorants ),哮喘发病 机制示意图,炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用,遗传因素,环境因素,神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常,气道炎症,气道高反应性,支气管哮喘,平滑肌痉挛,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,肾上腺皮质激素,肥大细胞膜稳定药,炎症介质抑制剂,支气管舒张药,抗炎药,非选择性受体激动药,肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine),选择性2受体激动药,沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素) 福莫特罗(formoterol),肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体激动药,作用机制 兴奋2受体,临床应用 支气管哮喘急性发作(一线治疗药物) 慢性哮喘及慢性阻塞性肺病,激动血管内膜的受体 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放,耐受性 骨骼肌震颤,不良反应 心血管副作用,代表药,茶碱(theophylline) 氨茶碱(aminophylline),作用机制,抑制磷酸二脂酶 促进内源性儿茶酚胺释放 拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用,茶碱类,药理作用 松弛气道平滑肌 改善呼吸功能 强心利尿,不良反应,胃肠道反应 心律失常 中枢神经兴奋,茶碱类,安全范围小,临床应用 支气管哮喘(一线治疗药物) 慢性阻塞性肺病 心源性哮喘,M胆碱受体阻断药,代表药 异丙溴托铵 (Ipratropium bromide ),作用机制 抑制鸟苷酸环化酶,药理作用 舒张支气管平滑肌,临床应用 喘息性慢性支气管炎支气管哮喘,代表药,倍氯米松(beclomethasone) 布地萘德(budesonide,布地松),药理作用,抗炎 抗过敏 抗渗漏 松弛气道平滑肌,肾上腺皮质激素,临床应用,支气管哮喘(一线治疗药物) 哮喘持续状态或危重发作 依赖激素治疗的支气管哮喘,不良反应,肾上腺皮质激素,口腔霉菌感染 声音嘶哑 增加气道反应性,色甘酸钠(Cromolyn sodium ),药理作用 稳定肥大细胞膜,抑制其脱颗粒 直接抑制引起气管痉挛的某些反射 抑制支气管高反应性,肥大细胞膜稳定药,临床应用 预防过敏性哮喘和运动性哮喘其他过敏性疾病,代表药,白三烯受体拮抗剂扎鲁司特(安可来) 白三烯合成酶(5-脂氧酶)抑制剂齐流通,炎症介质的抑制剂,肾上腺素受体激动药,肾上腺皮质激素,腺苷酸环化酶,ATP,cAMP,磷酸二酯酶,GTP,cGMP,鸟苷酸环化酶,M受体阻断药,5-AMP,茶碱类,+,_,_,各类平喘药作用机理示意图,+,肥大细胞,组胺,膜稳定剂,平滑肌,痉挛,舒张,_,_,镇 咳 药,物理、化 学刺激,感受器(刺激感受器、牵张感受器等),传入神经(迷走、喉上神经),咳嗽中枢(延髓),传出神经(迷走、喉返、膈神经),效应器(声门、 呼气肌),咳嗽反射,咳嗽反射示意图,代表药 可待因(codeine,甲基吗啡) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林(pentoxyverine,咳必清) 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢,中枢性镇咳药,代表药 苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)苯丙哌林(benproperine)作用机理 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢,外周性镇咳药,常用镇咳药比较表,祛 痰 药,作用机制 刺激胃粘膜感受器,通过胃肺迷走神经反射,引起支气管腺体分泌增加。 代表药 氯化铵(ammonium chloride),恶心性祛痰药,溴己新(bromhexine,必消痰)乙酰半胱氨酸(acetylcysteine,痰易净),粘痰溶解药,祛痰药作用比较表,思考题,镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药及其作用机制。,平喘药的分类及每类的代表药。,肾上腺素受体激动药、茶碱类、肾上腺皮质激素的平喘作用机制、临床应用及不良反应。,
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