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,第九章 解热镇痛药,1、掌握代表药阿司匹林的作用、用途、不良反应。2、熟悉对乙酰氨基酚、保泰松和吲哚美锌的作用特点3、了解解热镇痛抗炎药的分类,合理用药的原则。,解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesicantiflammatory drugs)是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)这类药物不仅临应床用广泛,且都进入家庭,其临床地位较重要。,解热镇痛抗炎药,第一节 概述,特点:降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同) 机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质)发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可引起头痛、失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。,一、解热作用,第一节 概述,中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 久用也不产生耐受性和依赖性。,二、镇痛作用,第一节 概述,三、抗炎抗风湿作用,PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物 通过抑制PG合成达到抗炎作用。,第一节 概述,花生四烯酸代谢途径及抗炎药作用环节示意图,第二节 常用解热镇痛抗炎药,常用解热 镇痛抗炎药,水杨酸类:阿司匹林,苯胺类:对乙酰氨基酚,吡唑酮类:保泰松,其他有机酸类:吲哚美锌等,第二节 常用解热镇痛抗炎药,一、水杨酸类,阿司匹林(aspirin)又称乙酰水杨酸,【体内过程】口服易吸收,体内被酶水解,血浆蛋白结合率高,在肝脏代谢,自肾排出。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【作用及用途】,1解热镇痛及抗风湿 常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。大剂量(3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【作用及用途】,2影响血栓形成 小剂量(50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(预防心肌梗死、脑血栓)其机理: 小剂量 血小板TXA2 抑制血小板聚集。 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2促进血栓形成,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【不良反应】,1胃肠道反应 最常见,口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适,恶心、呕吐,饭后服用,将药片嚼碎可减轻,抗风湿剂量(高浓度)可刺激延脑催吐化学感受区(CTZ)也可致恶心、呕吐。内源性的PG对胃粘膜有保护作用,抑制内源性PG合成可诱发溃疡病,故溃疡病患者禁用。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【不良反应】,2凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原(Vitk对抗)。,3过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应,罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【不良反应】,4水杨酸反应 剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退,总称水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄。,5瑞夷(Reye)综合征 国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【药物相互作用】,1、与双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素等药物竞争血红蛋白,使上述药物在血中的游离浓度增加,药效增强。,2、呋塞米与水杨酸竞争肾小管分泌,使水杨酸排泄减少,易造成蓄积中毒。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,二、苯胺类,对乙酰氨基酚(acetaminophen),又名扑热息痛,作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,三、吡唑酮类,保泰松(phenylbutazone),作用特点:消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多。用途:风湿、类风湿关节炎强直性脊椎炎。不良反应:胃肠道反应、水钠潴留、过敏反应,发生率较高,不宜长期使用。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,四、其他抗炎有机酸类,吲哚美辛(indomethacin,消炎痛),作用特点:本品1963年用于临床,具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多,故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似,对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效;对癌性发热及其他不易控制的发热能见效,胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见,且严重。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,四、其他抗炎有机酸类,布洛芬(ibuprofen),作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用,因其胃肠道反应较轻而较常用。布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛,
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