Manejo mdico de los anticonceptivos,Dr. Jacinto Santiago Meja Depto. de Farmacologa Facultad de Medicina, UNAM Enero de 2010,Desde q homo sapiens habit fricahasta mediados del siglo XX,La estrategia reproductiva masc: Combinar genes con el mayor # posible de mujeres Seleccionar a mujeres con ovocitos de buena calidad Objetivo: asegurar su descendencia.,Principal hormona sexual masculina: testosterona-dihidrotestoterona (andrgenos),Estrategia reproductiva ,SIEMPRE alrededor de: La proteccin y el soporte Busca un hombre capaz de proveer los mejores medios para su supervivencia y la de sus hijos,Principales hormona sexuales femeninas: Estradiol-estrona y estriol Progesterona,HORMONAS SEXUALES FEMENINAS,Estrgenos: ENDGENOS: estradiol-estrona y estriol (hormona sexual principal) Estrgenos conjugados: estrona y equilina (yeguas preadas) SINTTICOS: etinilestradiol, mestranol Progestgenos: ENDGENOS: progesterona (principal hormona que promueve la gestacin) SINTTICAS: noretindrona, norgestrel,ESTRGENOS,efectos fisiolgicos y farmacolgicos,DESARROLLO VAGINA, TERO Y TROMPAS UTERINAS CARACTERES SEXUALES 2os MAMAS: DESARROLLO D ESTROMA Y CONDUCTOS. EPFISIS: CRECIMIENTO ACELERADO Y CIERRE EMBARAZO: FLUJO SANGUNEO Y NEOVASCULARIZACIN UTERINA DISTRIBUCIN GRASA CORPORAL-FORMAS FEMENINAS. LA VELOCIDAD DE RESORCIN DE HUESO, ANTAGONIZA EFECTO DE PARATOHORMONA. FACTORES COAGULACIN II, VII, IX y X.,Control hormonal en sistema reproductor ,Eje hipotlamo-hipfisis-ovario,Gonadotrofinas y h. ovricas,?,All vamos!,Antecedentes en el control de la natalidad,Hasta el siglo pasado, predominaron las modificaciones de la conducta sexual: Abstinencia Coito infrecuente, Evitando el periodo frtil del ciclo Coito interrumpido Condn (mtodo artificial) Descrito en Egipto,1350 AC, Originalmente de intestinos animales, posteriormente de lino o seda Uso, principalmente, para la proteccin de enfermedades venreas.,Sin embargo, en trminos de control poblacional: Amamantar haba sido el mtodo ms eficaz limitar la fertilidad,Anticonceptivos,Definicin: metodologa que impide o reduce la posibilidad de que ocurra la fecundacin o el embarazo al mantener relaciones sexuales. Especficamente, interfiere con el proceso normal de ovulacin, de fertilizacin o de implantacin En general implica: Acciones, Dispositivos o Medicamentos en las que cada uno tiene su nivel de eficacia.,Anticonceptivos orales. Los ms tiles,Estrgenos Etinilestradiol: eficaz y el ms usado Mestranol: precursor de etinilestradiol Progestinas Desogestrel (reciente), levonorgestrel, noretisterona (noretindrona) Tambien tienen actividad estrognica, antiestrognica o andrognicas Recientes las menos andrognicas,Anticonceptivos orales (“pldora anticonceptiva”),FORMULACIONES MONOFSICAS (TENDENCIA ACTUAL): DOSIS FIJA Y BAJA DE ESTRGENOS Y PROGESTINA SECUENCIALES: BIFSICAS: DOSIS FIJA DE ESTRGENO E INCREMENTO DE PROGESTINA EN 2 MITAD DEL CICLO TRIFSICAS: DOSIS FIJA O VARIABLE DE ESTRGENO Y PROGESTINA INCREMENTA EN TRES FASES,Hormonas sexuales, receptores,SE UNEN A LOS RECEPTORES CITOPLSMICOS Y NUCLEARES, EL COMPLEJO HORMONA-RECEPTOR SE UNE AL DNA (ELEMENTOS DE RESPUESTA). LOS RECEPTORES Y ELEMENTOS DE RESPUESTA SON DISTINTOS PARA ESTRGENOS, PROGESTINAS Y ANDRGENOS (ESPECIFICIDAD).,Son factores de transcripcin activados por ligando, o la sntesis del mRNA de los genes blanco RNAsPROTENASEFECTOS (CRECIMIENTO, PROLIFERACIN CELULAR, etc.)LA ESPECIFICIDAD tambin depende DEL TEJIDO,UNA VEZ UNIDOS EL ESTRGENO AGONISTA A SU RECEPTOR (FACTOR DE TRANSCRIPCIN),Cambia su conformacin y lo dimeriza El complejo E-R se une a secuencia especfica de DNA: GGTCANNN. afinidad y frecuencia de unin receptor-DNA (Cheskis et al., 1997) El complejo Receptor/estrgeno/ADN recluta a protenas coactivadoras (SRC-1, CBP) con propiedades de histona acetilasa. La acetilacin de histonas altera la estructura de la cromatina y regula (positivamente) la transcripcin de genes blanco.,Estrgenos, localizacin de sus receptores,Hueso Mamas Tracto genitourinario Sistema cardiovascular Sistema nervioso central,Fig. 3. Efectos no-genmicos y genmicos de los esteroides Trends Neurosci, 1999;22,:410-416.,Minutos,Horas,Das,Meses,Efectos no genmicos,Efectos genmicos,Anticonceptivos: implantes, intramusculares,Levonorgestrel Implante subcutneo: 5 aos de anticoncepcin Medroxiprogesterona(I.M.) Anticonceptivo (1, 2 y 3 meses),Eficacia de los anticonceptivos,Indicaciones de anticoncepcin,Postaborto Postparto Embarazos no deseados Edad .,Nonoxinol 9,Ovulos, espumas, pelculas, geles, cremas (5-50%),Usar de manera consistente y correcta 8 min antes del acto sexual (nueva aplicacin si se repite). Los efectos adversos incluyen irritacin (pene y vagina).Es cuestionable su uso debido a la probabilidad de aumentar la infeccin por VIH,Usos y beneficios no anticonceptivos,Tx de entidades con exceso de andrgenos Tx sintomatolgico en la perimenopausia Control sintomatolgico del ciclo menstrual (menstruacin regular y menos dolorosa), reduce el riesgo de cncer ovrico y endometrial y enfermedad plvica inflamatoria (progestinas), Endometriosis,