第二节 抗癫痫药,由于多种原因引起局部脑神经元异常高频放电，并向周围扩散而引起的暂时性、突发性大脑功能失调综合征,癫 痫,癫痫的分类,1.大发作（强直阵挛性发作）意识丧失，跌倒在地，全身抽搐，口吐白沫 2.小发作（失神性发作）短暂性的意识丧失和动作中断，多见小儿 3.精神运动性发作（复合性局限发作）阵发性精神失常和无意识动作（如唱歌等）,4.局限性发作（单纯性局限发作）一侧肢体或面部肌肉群抽搐或感觉异常 5.癫痫持续状态大发作连续发生，持续昏迷,抗癫痫药作用机制,抑制抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散,抗癫痫药的结构专属性,常用抗癫痫药,要求熟悉两个药物,苯妥英钠 卡马西平,苯妥英钠,Sodium Phenytoin 大伦丁钠 Dilantin Sodium 具环状酰脲结构,化学名,5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium,理化性质,理化性质吸湿性和酸性,烯醇互变显酸性，与钠成盐,苯妥英 弱酸性 不溶于水 苯妥英钠 碱性 溶于水,钠盐空气中吸收CO2，析出苯妥英,钠盐有引湿性,理化性质水解性,与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨（可供鉴别）,水解（环状酰脲结构）,？思考,苯妥英钠注射剂为什么制成粉针？,理化性质鉴别反应,溶于氨试液后与硝酸银产生白色沉淀,理化性质鉴别反应,与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐 与二氯化汞作用产生白色沉淀,临床应用,治疗癫痫大发作首选，对小发作无效 快速型心律失常 外周神经痛,卡马西平Carbamazepine,酰胺咪嗪 卡巴咪嗪,理化性质稳定性,潮湿环境中，药效降至原来的13，生成二水合物 尤其是对卡马西平的片剂，吸湿后使得表面硬化，从而使其在体内不容易崩解吸收，严重影响其生物利用度 应干燥保存，注意防潮,吸湿性,理化性质稳定性,氧 化(长时间光照颜色变深 )应避光保存,临床应用,精神运动性发作首选 癫痫大发作也有效 外周神经痛,