拟胆碱药,拟胆碱药,胆碱受体激动药,抗胆碱酯酶药,概 述,M、NR激动药 AchM R激动药 毛果芸香碱N R激动药易逆性 难逆性,第六章 胆碱受体激动药 ( cholinoceptor agonists),胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用 按结构可分为两类胆碱酯类如：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：如：毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱,按对胆碱受体亚型的选择性分 M、N R激动药 AchM R激动药毛果芸香碱N R激动药 烟碱,一、 M、N-R激动药,乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。,药理作用1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力 ，心房不应期缩短血管 (-)内皮M-R EDRF BP （血管舒张）平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛（+）胃肠道 胃肠蠕动（+）膀胱逼尿肌眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小（+）睫状肌 睫状肌收缩腺体：分泌增加,2. N样作用 剂量较大全部交感、副交感和运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素心、血管（+） BP胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）腺体（+）骨骼肌（+）,表现,临床应用,1.作工具药使用 2.注入前房缩瞳，用于白内障手术、角膜成行术、虹膜切除术 3.原发性肺动脉高压,二、 M-R激动药,毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 药理作用: 选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。1) 缩瞳：瞳孔括约肌 M-R 缩瞳2) 降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊,1.眼：,缩瞳:,瞳孔括约肌 M-R,瞳孔开大肌 -R,降低眼内压,睫状体分泌及血管渗出,房水,前房角,瞳 孔,滤 帘,巩膜静脉窦,血液循环,2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 临床应用阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3.口腔黏膜干燥症,三、 N受体激动药,烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。,小结,