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抗癫痫药与抗惊厥药癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原 因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散, 引起临床症状发作。 表 现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、 精神等脑功能紊乱) 原发性:(病因未明) 继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等 所致。脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位, 放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及症状轻重。 如图所示),正常脑细胞,异常高频放电,病灶,药物作用,抑制放电,稳定膜、抑制放电扩散(主要的),癫痫分类:较复杂,尚未一致一、大发作(癫痫持续状态)二、小发作三、精神运动性发作 第一节 抗癫痫药抗癫痫药(antiepileptic drugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。,苯妥英纳(phenytoin sodium;又名大仑丁,dilantin) 作用特点: 1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量610天达稳态血浓。 2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。 3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。,作用机理: 1、膜稳定作用(各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流) 2、增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等)临床应用: 1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发) 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用) 3、抗心律失常 室性,特别是强心苷中毒(首选)。,不良反应及注意: 1、局部刺激 胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。 2、齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。 3、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药36个月可消退。 4、过敏反应 粒细胞,血小板,再障,肝功能损害。 5、妊娠禁用(致畸) 药物相互作用:本品血浆蛋白结合率高(90%),肝药酶诱导作用,可与其他药物产生相互作用(如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等)。,卡马西平(Carbamazepine),又名酰胺咪嗉 作用特点:30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好(首选之一),对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症(三叉神经痛、舌咽神经痛)其疗效优于苯妥英纳。,作用机制:与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca+通透性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散,提高脑内GABA浓度增强其抑制。不良反应:头昏、眩晕、眼球震颤,共济失调,但本品治疗浓度与中毒浓度较接近,甚至重叠。严重不良反应,有骨髓抑制、过敏反应(肝损伤)、心律失常等。有条件监测血浓,调整剂量。,苯巴比妥和扑米酮苯巴比妥由于化构含有苯基,选择性作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。对大发作效好,可作首选药之一,对精神运动性发作,部分发作有效,但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。扑米酮(primidone) 中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺,三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作,对小发作无效。,乙琥胺(ethosuximide)小发作首选药,对其他癫痫无效,主要不良反应:粒细胞 丙戊酸钠(Sodium Valproate)属广谱类抗癫痫药,尤对小发作效好,但因有肝毒性,不作首选。机制:抑制GABA代谢,增强GABA功能。不良 反应:可致肝损伤,SGPT,注意查肝功能, 致畸。苯二氮 类地西泮 癫痫持久状态首选(iv)。硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮(clonazepam),艹,卓,主要用于小发作,但引起嗜睡,不作首选,抗癫痫药物应用的一般原则一、正确选药正确选药来源于正确诊断。临床发作类型(症状特点、脑电图)大发作 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等癫痫持续状态 地西泮首选(iv)精神运动性发作 卡马西平、苯妥英钠等小发作 乙琥胺(首选)、丙戊酸钠、硝西泮等。 二、长期、规律用药抗癫痫病药物治疗,目前仍是一种对症治疗,用药时可控制症状,停药后症状复发,甚至恶化,导致癫痫持续状态。一般说,大发作减药过程至少需要1年,失神性发作6个月,有少数病人需终身用药,要长期规律服药,以保证有效药物浓度。,三、剂量个体化抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大,一般先由小量开始,逐渐加量,直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下,开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓,故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。 四、关于停药换药癫痫治疗过程中,不宜随便更换药物,如因药物毒副作用需更换时,应采取逐渐过渡的方法,先在原药基础上加用新药,而后逐渐减少原药至完全停用,以免出现癫痫持续状态。 五、关于毒副作用大多数抗癫痫药物在长期应用中,可致粒细胞减少,注意定期查血相,有少数患者可出现过敏反应,肝、肾损伤等,在治疗过程中,要认真观察,及时处理。,第二节 抗惊厥药惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状,表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩(小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等)常用药物:巴比妥类、水合氯醛、地西洋(iv)硫酸镁(magnesium sulfate)特点:给药途径不同,作用性质、用途不同。 1口服 下泻利胆 泻药(驱虫、排毒),十二指肠胆汁引流 2注射 抗惊厥、降压 主要用于产前子痫等惊厥机理:Mg+对抗Ca+ 肌松中枢作用注意:严格掌握剂量(滴注速度)严密观察病人反应(呼吸、循环、肌张力、中枢反应等)备用Ca+剂 抢救 3局部外用 50%高渗溶液湿敷 消炎消肿。,
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