第,章,13,抗癫痫药,癫 痫,表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常,可伴有脑电图改变。发作具有突然性、短暂性、反复性。治疗：长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。,多种病因引起的长期反复发作性的大脑功能失调。,概 述,脑灰质N元群过度放电。局部病灶神经元同时去极化产生阵发性异常高频放电向病灶周围正常脑组织扩布，脑组织广泛兴奋,出现癫痫症状,癫痫发作可能的原因,概 述,概 述,怎样控制癫痫发作,？,1抑制病灶突发的异常的放电2防止异常放电往皮层周围扩散,苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平 乙琥胺 丙戊酸钠,第1节 传统抗癫痫药,虽然毒副作用较大、但因其作用机制明确，疗效确实目前仍在临床广泛使用,特点: 选择性好，抗癫痫不引起广泛中枢抑制，无镇静，催眠作用,1.抗癫痫 2.治疗外周神经痛 3.抗心律失常 4.促进伤口愈合 5.治疗心脑血管疾病,癫痫大发作的首选药、 精神运动性发作和局部性发作疗效较好。 对小发作无效、甚至加重,苯妥英钠（大仑丁）,主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层的扩散,1. 稳定细胞膜,小剂量,大剂量：阻断电压依赖性K+通道K外流,兴奋性,苯妥英钠（大仑丁）,2.间接增强GABA的中枢抑制作用,抑制神经末梢对GABA的摄取，增强突触间 隙GABA浓度。,诱导GABA受体增生,延长了Cl-通道的有效开放时间（与巴比妥类 相似）Cl-内流超极化,主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层的扩散,苯妥英钠（大仑丁）,苯妥英钠（大仑丁）,1.口服吸收慢而不规则，连续服用治疗量 需经610天才能达到有效血药浓度。 2.治疗癫痫持续状态时宜静脉注射。其血浆蛋白结合率约为90。 3.血药浓度的个体差异较大，临床用量应注意个体化。,苯妥英钠（大仑丁）,1局部刺激（齿龈增生，20%） 2神经系统反应 （眼球震颤） 3造血系统反应（巨幼红细胞贫血）防治：甲酰四氢叶酸 4. 变态反应 5骨骼系统反应：维生素D缺乏 6其他反应,常用抗癫痫药的比较,加巴喷丁 拉莫三嗪 奥卡西平 托吡酯,第2节 新型抗癫痫药,治疗指数高、耐受性好、严重不良反应少,1. 开始药物治疗的指针,2. 药物和药物剂量的选择,3. 药物的调整,抗癫痫药的用药原则,4. 停药原则,1. 苯妥英钠的药理作用，作用机制，临床应用，主要不良反应。 2. 抗癫痫药的用药原则。,思考题,