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中药药理学问答题 1. 活血化瘀药的主要药理作用是什么? 答:1. 改善血流动力学扩张外周血管,增加器官血流量。2改善血液流变学、抗血栓。抑制血小板聚集机理是:升高 cAMP 含量或直接抑制环加氧酶而使 TXA2 合成减少,从而抑制血小板聚集。抑制 PDE 活性或钙调蛋白(CaM)活性。 3改善微循环:改善微血流,从而使血流加快。 解除微血管痉挛,改善微血管形态。降低毛细血管通透性,减少渗透出 4其它作用 1) 对子宫平滑肌的双向调节作用。2) 镇痛作用:疼痛是血瘀证的重要症状。药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用。 3)抗炎作用:降低毛细血管通透性,减少炎性渗透出/改善局部血循环,促进炎症吸收。4)抗菌、抗感染。5)免疫调节作用。6)抑制组织异常增生 2. 丹参的药理作用和有效成分有哪些? 答:1抗心肌缺血作用:物质基础为丹参酮、丹参素。扩张冠脉、增加心肌血氧供应。减慢心率,降低心肌耗氧量。扩张外周血管,减轻心脏负荷。抗自由基和脂质过氧化,保护心肌。抗动脉粥样硬化。 抗脑缺血作用:物质基础为丹参酮、乙酰丹酚酸。减轻脑水肿。降低脑梗死范围。改善脑组织微循环。抗 TX2 生成、抑制兴奋性氨基酸释放。 抗血栓:抑制血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板 TXA2 的合成。抑制凝血功能。提高纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成。物质基础:丹参酮、丹参素 改善微循环:使微循环血流加快。血管网开放。解除血瘀滞现象。 促进组织的修复与再生:能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复和再生。可以促进骨折愈合。丹参对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。 其它作用:镇静补心定志、宁心安神。 镇痛。改善肾功能。抑制机体细胞免疫和体液免疫。抑菌、抗炎作用。 3. 川芎治疗心脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么? 答:1 川芎有通过交感神经兴奋心脏,而有强心,增快心率作用。有效成分:川芎嗪。2扩张血管、降血压。有效成分:川芎嗪、阿魏酸。扩张冠脉,增加心肌血流量,增加心肌供氧量,增加耐缺氧能力治疗心肌缺血性疾病的药理基础。扩张脑血管,改善脑部微循环,抑制血小板聚集治疗脑缺血性疾病。川芎嗪可通过血脑屏障,与冰片合用可提高脑内药物浓度。治疗脑缺血性疾病的药理学基础之一。 4. 延胡索有什么药理作用? 延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么? 答:延胡索的药理作用有:1镇痛作用:吗啡乙素非甾体类抗炎药。 2镇静催眠:表现为中枢安定作用,与吩噻嗪类相似。(安定、催眠镇吐、降低体温);物质基础:延胡索乙素。3. 抗心肌缺血:扩张冠脉、增加心肌血流量、提高动物耐缺氧能力,减轻心肌坏死。改善红细胞流变性。 扩张外周血管,降低外周阻力。有效成分:季胺生物碱、去氢延胡索甲素。4抗溃疡抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性;成分:去氢延胡索甲素。 5其他作用1)抗心律失常:总碱、四氢巴马汀,与拮抗心肌 Ca 浓度有关。2)保护脑缺血再灌注损伤:延胡索乙素。)松驰平滑肌:四氢巴马汀对多种因素引起的支气管和子宫平滑肌有松驰作用 延胡索止痛的药理特点:各种制剂均有镇痛作用,对钝痛优于锐痛;副作用小,安全,无呼吸抑制,无成瘾性,无便秘。可能有耐受性。有效成分:各种生物碱,以乙素最强。机理:阻断中枢多巴胺 D1 受体;增加纹状体脑啡肽含量。 5. 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成,具有活血化瘀、理气止痛之功效,用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。 答:丹参是主要成分,丹参的药理作用:1.抗心肌缺血作用,其机制为:扩张冠脉、增加心肌血氧供应。减慢心率,降低心肌耗氧量 扩张外周血管,减轻心脏负荷。抗自由基和脂质过氧化,保护心肌 抗动脉粥样硬化 物质基础:丹参酮、丹参素 2抗血栓:抑制血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板 TXA2 的合成。抑制凝血功能。提高纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成。物质基础:丹参酮、丹参素。3改善微循环:使微循环血流加快。血管网开放。解除血瘀滞现象。 4促进组织的修复与再生。5其它作用:镇静补心定志、宁心安神。 镇痛。 三七有以下药理作用:1抗血栓:抑制血小板聚集,降低血液粘度活血作用。有效成分:人参三醇苷 Rg1。2 促进造血:促进造血干细胞的增殖;促进失血后红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。有效成分:三七总皂苷()。3. 对心血管系统作用:1)对心脏的影响:降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力。有效成分:三七总皂苷。机理:阻断Ca2+通道,降低心肌细胞内 Ca2+浓度。2)抗心肌缺血:扩张冠脉,促进梗死区侧枝循环,提高心肌营养血流量,减少氧耗。降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力抗自由基、减少脂质过氧化提高机体耐缺氧能力。有效成分:三七总皂苷、三七总黄酮。3)抗脑缺血作用。4)抗动脉粥样硬化,降血脂。4. 抗炎镇痛作用:1)抗炎:作用与非甾体类抗炎药相似。有效成分为三七皂苷,以人参二醇苷为主。2)镇痛:对外伤瘀肿疼痛疗效确切。有效成分以人参二醇苷为主。5其它作用:镇静。 冰片有镇痛和抗心肌缺血的作用。 6. 临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用,如补阳还五汤中重用黄芪 120 g,再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药,用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。试从活血化瘀治则药理学的角度,联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。 7.雷公藤的主要成份,药理作用,临床应用和毒副作用。 答:主要成分:生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类 药理作用:1.与功效主治相关的药理作用 (1)多种成分均有免疫抑制作用。 (2)抗炎。机制:抑制细胞释放 PGE2、降低细胞对 PGE2 及酵母多糖的反应性,增强肾上腺皮质功能的作用。(3)对血管和血液系统的作用:改善血液流变性 通过多种机制调控血管的新生过程。 (4)杀虫抗菌:水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。 2其他药理作用:(1)对生殖系统的影响 :抗生育作用。可是病人出现闭经,男性精子浓度和活性指数达不育水平。抗生育作用与棉酚相似。停药后 68 个月生育功能恢复。 (2)抗肿瘤:雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。 临床应用:类风湿性关节炎;肾小球肾炎和肾病综合征;结缔组织病;银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜;小儿喘息型支气管炎等 毒副作用:可能由生物碱和二萜环氧化物引起,是临床应用必须注意的。 1、损害生殖系统功能。2、引起胃肠道刺激性炎症。3、对心、肝、肾的损害,引起轻度变性,甚至坏死。 4、骨髓抑制。5、染色体畸变 8. 止血药的主要作用机制是什么? 答:1收缩局部血管,降低毛细血管通透性。2促进凝血因子生成,促进血液凝固,缩短凝血时间。3.抑制纤溶蛋白溶解。4作用于血小板:增加血小板数,提高血小板粘附性,促进血小板聚集。增加血小板功能。 9. 三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么? 答:1 止血作用:促进凝血过程,止血功能主要与增加血小板数量和增强血小板功能,增加血液凝固酶含量,收缩血管有关。有效成分:三七氨酸(生用,加热易破坏)。2抗血栓:与抑制血小板聚集,抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解有关。有效成分:人参三醇苷 Rg1 促进造血:促进造血干细胞的增殖,促进失血后红细胞和血红蛋白的恢复。有效成分:三七总皂苷() . 对心血管系统作用:1)对心脏的影响因为抑制 Ca2+内流,降低细胞内 Ca2+浓度,故降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力,有降压作用。有效成分:三七总皂苷。2)抗心肌缺血扩张冠脉,促进梗死区侧枝循环,提高心肌营养血流量,减少氧耗。降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力抗自由基、减少脂质过氧化提高机体耐缺氧能力有效成分:三七总皂苷、三七总黄酮.。)抗脑缺血。)抗心律失常对多种原因诱发的心律失常均有效。表现为负性频率、负性自律性、负性传导作用。 )抗动脉粥样硬化升高动脉壁 PGI2 ,降低 TXA2。抑制脂蛋白,总脂,磷脂及游离脂肪酸升高。 . 抗炎镇痛作用:1)抗炎:作用与非甾体类抗炎药相似。有效成分为三七皂苷,以人参二醇苷为主。2)镇痛:对外伤瘀肿疼痛疗效确切。有效成分以人参二醇苷为主。 .保肝:抗肝损伤,利胆 .抗肿瘤:抑制癌细胞;增强机体免疫 其它作用:1)镇静 2)延缓衰老 3)调节免疫功能 4)对糖代谢的影响:双向调节 10. 蒲黄有哪些药理作用? 答:1止血作用。炭用较生品强。2抗血小板聚集,扩张血管,抗血栓形成化瘀作用。 3扩管降压、抗心肌缺血作用。4降胆固醇,抗动脉粥样硬化。5兴奋子宫,加强子宫收缩。 6.抗肾损伤 11. “三七止血不留瘀”的药理学基础是什么?(略) 12.就理气药(如枳实、枳壳、青皮、陈皮)对胃肠运动的双向调节作用谈谈您的看法。 答:1.调节胃肠运动:理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用,这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。 (1)抑制胃肠运动:大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用,如降低离体家兔肠管的紧张性,使收缩幅度减小、节律减慢。对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。此作用以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。在阿托品降低肠管紧张性的基础上,枳实、青皮、陈皮可使肠肌的紧张性进一步降低。理气药的解痉作用机制可能主要是阻断 M 胆碱受体及直接抑制肠肌所致,部分药物的作用与兴奋 受体有关。理气药解痉作用的有效成分可能为对羟福林和 N-甲基酪胺。理气药抑制胃肠运动作用为其降逆、止吐、止泻、镇痛提供了药理依据。 (2)兴奋胃肠运动:部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等能兴奋胃肠平滑肌,增强其运动。枳实、枳壳、乌药对麻醉动物在体肠肌,胃瘘、肠瘘动物的胃肠运动,可使其收缩节律加快、收缩幅度增强、张力增大,胃肠蠕动加快。大腹皮煎剂可提高离体肠肌的紧张性,复方木香注射剂灌胃,能明显增强胃肠内容物推进。 附:抑制胃肠运动 大多数理气药有抑制胃肠运动作用。如:青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香、乌药。离体肠管实验:肌张力降低,收缩振幅下降,收缩频率减慢,对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱等引起的痉挛性收缩。 兴奋胃肠运动 部分理气药有兴奋胃肠运动作用。如:枳实、枳壳、乌药、大腹皮。在位肠管实验:肌张力加大,收缩力加强,收缩频率增加, 肠蠕动加强。 理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理基础,其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理基础,(胃扩张,胃下垂,胃肠无力性消化不良,脱肛、疝气、肠梗阻等疾病的药理作用基础)。 13.理气药对多种平滑肌都具有双向调节作用,请列出理气药对各种平滑肌的作用特点。 答:1.对胃肠平滑肌:(略) 2.对支气管平滑肌:枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等均有松弛支气管平滑肌作用;青皮、陈皮、香附、木香能对抗组胺所致的支气管痉挛性收缩,可使支气管扩张,肺灌流量增加。其作用机制可能与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的 受体有关。另外,陈皮、青皮、香橼中所含挥发油尚有祛痰止咳作用。 3.对子宫平滑肌:枳实、枳壳、陈皮对动物子宫平滑肌有兴奋作用,而香附可使子宫平滑肌张力降低,使痉挛的子宫松弛,张力减小。 综上所述,理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理基础,其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理基础,(胃扩张,胃下垂,胃肠无力性消化不良,脱肛、疝气、肠梗阻等疾病的药理作用基础)。其松弛支气管平滑肌是降逆止喘的药 14.枳实、枳壳、青皮、陈皮中均含有对羟福林(即辛福林,Synephrine),其化学结构与肾上腺素相似,
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