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国家基本药物处方集培训,神经系统用药和治疗精神障碍药 药学部 2014年3月,神经系统用药 治疗精神障碍药 本讲共38种药物, 主要介绍18种药物。,神经系统用药,抗震颤麻痹药 抗重症肌无力药 抗癫痫药 脑血管病用药及降颅内压药 中枢兴奋药,抗震颤麻痹药,本类药品需要个体化剂量治疗:即从小剂量开始,缓慢增加剂量,在可耐受的副作用的剂量范围内,达到最佳的疗效时便以该剂量维持治疗。 主要药品 苯海索,苯海索,【药理作用】中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。 【适应症】用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾病。 【用法用量】口服 帕金森病、帕金森综合征,开始一日12mg,以后每35日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg,分34次服用,须长期服用。极量一日20mg。 药物诱发的锥体外系疾患,第一日24mg,分23次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至510mg。,苯海索,【不良反应】 口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混乱。 【禁忌症】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者对药物较敏感,注意控制剂量。老年人长期应用容易促发青光眼 【药物相互作用】 1、与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可使中枢抑制作用加强。 2、与制酸药或吸附性止泻剂合用时,可减弱本品的效应。 3、与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。,抗重症肌无力药,新斯的明 溴吡斯的明,新斯的明,【药理作用】抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(2受体)。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。 【适应症】手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 【用法用量】 常用量,皮下或肌内注射一次0.251mg,一日13次。 极 量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。 【不良反应】本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。,新斯的明,【禁忌症】 (1)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。 (2)心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。 【注意事项】 (1)过量, 常规给予阿托品对抗之。 (2)甲亢和帕金森症等慎用。 【药物相互作用】 (1)本品不宜与去极化型肌松药合用。 (2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。,溴吡斯的明,【药理作用】 可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少。 【适应症】重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 【用法用量】口服。60120mg,每34小时口服一次。 【不良反应】 (1)腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。 (2)接受大剂量治疗时,常出现精神异常。 【禁忌症】心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。 【注意事项】 (1)心律失常、房室传导阻滞、肺炎及孕妇慎用。 (2)本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定。,抗癫痫药,卡马西平 丙戊酸钠 苯妥英钠 苯巴比妥,卡马西平,【药理作用】可稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。 【适应症】癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛、预防或治疗狂躁-抑郁症、中枢性尿崩症等。 【禁忌症】房室传导阻滞者。有骨髓抑制史者。,卡马西平,丙戊酸钠,【药理作用】 增强r-氨基丁酸(GABA)的合成和减少GABA的降解,升高GABA的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。 【适应症】 主要用于简单或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作可单独或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 【禁忌症】 有药源性黄疸个人史或家族史者;有严重肝功能损害的家族史。 【注意事项】 用药期间避免饮酒。 停药应逐渐减量以防再次发作。,丙戊酸钠,苯妥英钠,【药理作用】抗癫痫主要是增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋域,减少病灶高频放电的扩散。 【适应症】 1、治疗全身强直阵挛性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。 2、治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解,发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍,肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 3、洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。,苯妥英钠,【用法用量】抗癫痫: (1)成人常用量:开始时100mg,每日二次,13周内增加至250300mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。 (2)小儿常用量:开始每日5mg/kg,分23次服用,按需调整,以每日不超过250mg为度。维持量为48mg/kg或按体表面积250mg/平方米,分23次服用。 【不良反应】 常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈; 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常; 孕妇服用偶致畸胎; 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高; 【禁忌症】度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。,苯妥英钠,【注意事项】 1、有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 2、用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 3、下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。,苯妥英钠,【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊。 本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。 【儿童用药】 小儿及学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。 【老年患者用药】 应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。,苯巴比妥,【药理作用】抗癫痫主要是增强中枢抑制性递质-氨基丁酸受体的活性。 【适应症】癫痫、惊厥、镇静、催眠、抗高胆红素血症、麻醉前用药。 【用法用量】 成人常用量: 催眠,30100mg,晚上一次顿服; 镇静,一次1530mg,每日23次; 抗惊厥,每日90180mg,可在晚上一次顿服,或每次3060mg, 每日三次;极量一次250mg,一日500 mg; 抗高胆红素血症,一次3060mg,每日三次。 小儿常用量:用药应个体化, 镇静,每次按体重2mg/Kg,或按体表面积60mg/m2,每日23次; 抗惊厥,每次按体重35mg/Kg; 抗高胆红素血症,每次按体重58mg/Kg,分次口服,37天见效。,苯巴比妥,【不良反应】 1. 最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。 2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。 3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 5.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】 肝肾功能不全、呼吸功能障碍、严重肺功能不全、肝硬化、贫血、哮喘史等。 【注意事项】 1.作抗癫痫药应用时,可能需1030天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效; 2.肝功能不全者,用量应从小量开始; 3.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。 4.下列情况慎用:轻微脑功能障碍症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。,苯巴比妥,【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征; 可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血; 可能对胎儿产生致畸作用。 哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。 【儿童用药】可能引起反常的兴奋,应注意。 【老年患者用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。 【药物相互作用】 1.本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。 2.与奎尼丁、皮质激素、洋地黄类、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 3.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。,脑血管病用药及降颅内压药,尼莫地平 甘露醇,尼莫地平,【药理作用】阻止钙离子进入细胞内,解除血管痉挛,增加脑血流量。 【适应症】 用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病 【不良反应】 血压下降、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少等,尼莫地平,尼莫地平,【禁忌症】 严重肝功能损害者、哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 脑水肿和颅内压明显升高时应慎重。 低血压病人(收缩压低于100毫米汞柱)须慎用。 【药物相互作用】 1、本品可以加强同时应用的降压药的降压作用。 2、应尽量避免与其它钙拮抗剂合用,如果这种合并治疗确实不可避免,则须对病人进行密切监测。,甘露醇,【药理作用】提高血浆渗透压,导致组织内的水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼压、颅内压等。 【适应症】 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压。 (2)降低眼内压。应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。 (7)术前肠道准备。,甘露醇,【用法用量】 1、成人常用量: (1)利尿。常用量为按体重12g/kg,一般用20%溶液250ml静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时3050ml。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.252g/kg,配制为15%25%浓度于3060分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg,以20%浓度于35分钟内静脉滴注,如用药后23小时以后每小时尿量仍低于3050ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。 (4)预防急性肾小管坏死。先给予12.525g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50m1以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。 (5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时100500ml。,甘露醇,2、小儿常用量: (1)利尿。按体重0.252g/kg或按体表面积60g/平方米,以15%20%溶液26小时内静脉滴注。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重12g/kg或按体表面积3060g/平方米,以15%20%浓度溶液于3060分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面
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