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6乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: A.单胺氧化酶代谢 B.肾排出 C.神经末梢再摄取 D.乙酰胆碱酯酶代谢 E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶代谢 7心脏受体主要是: A.2受体 B.1受体 C.2受体 D.1受体 E. M受体 8骨骼肌血管平滑肌上具有: A.和受体,无M受体 B.M受体,无和受体 C.和M受体,无受体 D受体,无M和受体 E.、和M受体 9激动外周M受体可引起; A.瞳孔扩大 .支气管松弛 .皮肤粘膜血管舒张 .睫状肌松弛 .糖原分解 10.激动外周受体可引起: A.心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小 .支气管收缩,冠状血管舒张 .心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解 .支气管收缩,糖原分解,缩瞳孔 .心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩,11激动突触前膜2受体可引起: .腺体分泌 .支气管舒张 .血压升高 .去甲肾上腺素释放减少 .去甲肾上腺素释放增加 12合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是: . 谷氨酸 .酪氨酸 .蛋氨酸 . 赖氨酸 .丝氨酸 13外周多巴胺受体主要分布于: .眼虹膜括约肌 .汗腺和唾液腺 .皮肤和骨伤肌血管 .肾脏、肠系膜和冠状血管 .窦房结、房室结、传导系统和心肌,1参与代谢去甲肾上腺素的酶有: A.酪氨酸经化酶 B.多巴脱羧酶 C.多巴胺羟化酶 D.单胺氧化酶 E.儿茶酚氧位甲基转移酶 2血管平滑肌上受体可包括: A.l受体 B.2受体 C.2受体 D.A受体 E.M受体 3去甲肾上腺素能神经兴奋可引起: A.心收缩力增强 B.支气管舒张 C.皮肤粘膜血管收缩 D.脂肪、糖原分解 E.瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 4胆碱能神经兴奋可引起: A.心收缩力减弱 B.骨骼肌收缩 C.支气管胃肠道收缩 D.腺体分泌增多 E.瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 5.突触前膜上的受体以: A.2受体激动,可促进递质释放 B.2受体激动,可抑制递质释放 C.2受体阻断,可抑制递质释放 D.2受体激动,可促进递质释放 E.2受体阻断,可抑制递质释放,二、多项选择题,第六章 拟胆碱药,直接作用于胆碱受体 抗胆碱酯酶药,第六章 拟胆碱药,掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用 机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。 掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。 了解其他拟胆碱药的作用特点。,拟胆碱药 拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶; 匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼; 新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力; 毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。,第一节 胆碱受体激动药,M、N受体激动药乙酰胆碱 M受体激动药毛果芸香碱 N受体激动药烟碱,一、M、N胆碱受体激动药,完全拟胆碱药 乙酰胆碱 acetylcholine ( ACh ) 卡巴胆碱 carbacholine, 乙酰胆碱 (Acetylcholine),药理作用:激动 M 受体和 N 受体 1. M 样作用: 心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、BP; 支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩; 缩瞳、调节痉挛; 腺体分泌:汗腺、支气管腺体、消化腺。,2. N 样作用: 剂量稍大可激动 N 受体(N1、N2),表 现有N1 和 N2 受体兴奋的作用。 N1(神经节)兴奋:表现为交感神经和副 交感神经兴奋的症状。对于每个器官的表现是 取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。 N2 兴奋:骨骼肌收缩,卡巴胆碱(Carbachol ), 毛果云香碱 (pilocarpine ),药理作用 直接激动 M 受体产生 M 样作用 眼:1)缩瞳(miosis) 收缩瞳孔括 约肌使瞳孔缩小 ; 2)降低眼内压 开大前房角,疏 通房水循环; 3)调节痉挛 睫状肌收缩,视近。,一、M、N胆碱受体激动药,腺体: 增加腺体分泌,以唾液腺和 汗腺最明显。 应用: 1) 青光眼(开角型和闭角型) 2) 虹膜炎 注意事项 : 滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪 管吸收产生全身作用。,第二节 胆碱酯酶抑制药 Anticholinesterase drugs,抑制 AChE 活性,致使 ACh 不能被水解而大量堆积,从而激动 M 受体和 N 受体,产生 M 样和 N样作用。 分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药。,新斯的明 Neostigmine,易逆性抗胆碱酯酶药 体内过程: 作用机制:抑制胆碱酯酶活性Ach 破坏 Ach M 和 N 样作用。 药理作用:胃肠道和膀胱平滑肌作用明显, 骨骼肌的兴奋作用明显。,应用: 1. 重症肌无力 兴奋骨骼肌的作用最强: 抑制 AChE; 直接激动 N2 受体; 促进运动神经末梢释放 ACh. 注意:过量可造成“胆碱能危象” 2. 手术后腹气胀和尿潴留 3. 肌松药过量中毒 4. 阿托品中毒,不良反应: 禁忌证:机械性肠梗阻,尿路梗阻 支气管哮喘 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium), 毒扁豆碱 (Physostigmine ,eserin),易逆性抗胆碱酯酶药 滴眼后易通过角膜:缩瞳、降眼压、调节 痉挛。对睫状肌作用强,可致头痛、眼痛和视 物模糊;滴眼时要压迫内呲部,避免因吸收引 起全身症状。 问题:对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和 毒扁豆碱,对瞳孔作用有何不同?为什么?,二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,(1)医用类:丙氟磷、乙硫磷 (2)农药类: a 剧毒类:内吸磷,对硫磷 b 强毒类:敌敌畏 c 低毒类:马拉硫磷、敌百虫、乐果 (3)战争毒剂类:沙林、塔崩、梭曼,基本结构,( 烷氧基、烷硫基) X Y(氧、硫) P ( RR* 烷基) RO OR* 脂溶性高,易挥发,可经呼吸道、消化道、皮肤、粘膜吸收 职业性中毒:制造、使用,皮肤粘膜、呼吸道 非职业性中毒:他杀和自杀,消化道,急性中毒症状,1.M样症状(轻度中毒) (1)心血管系统:心率减慢,血压下降 (2)胃肠道:厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻 (3)呼吸系统:胸部“紧迫感”和带哮鸣音的呼吸 (4)泌尿系统:小便失禁 (5)眼:瞳孔缩小、眼痛、视物模糊 (6)腺体:流涎、出汗;重者可口吐白沫,大汗淋漓,2. N样症状(中度中毒) (1)N1受体兴奋:激动神经节 胃肠道、膀胱、腺体、眼,同M样作用 心血管:心肌收缩力加强,血压升高 (2)N2受体兴奋:肌束颤动 抽搐 肌无力 瘫痪 呼吸肌麻痹 死亡,3.中枢症状(重度中毒) 抑制脑内胆碱酯酶,使脑内ACh含量增高 表现:先兴奋后抑制 不安、谵语、全身肌肉抽搐 昏迷,血压下降、呼吸停止 慢性中毒 血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降 头痛、头晕、失眠、乏力等神经衰弱症状,中毒机理 有机磷酸酯+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶,(难水解),单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,(不能水解,老化酶),一旦中毒,须迅速抢救,n minn hr,中毒解救,1一般处理: 脱离接触 人工呼吸 给氧 治疗休克 2及早 足量 反复注射阿托品(阿托品化) 迅速解除M样症状 3胆碱酯酶复活药:中、重度中毒者 敌百虫口服中毒不能用碱性溶液洗胃,附: 胆碱酯酶复活药,能使失活的AChE恢复活性的药物 常用:碘解磷定和氯磷定 碘解磷定(派姆) 最早应用的AChE复活药,药理作用 1、复活AChE: 对已老化的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶无效 对毒扁豆碱及新斯的明过量中毒无效,加重 2、结合有机磷酸酯:生成无毒的磷酰化解磷定,由肾脏排出 3、轻度抗胆碱酯酶:过量,碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图,临床用途 治疗中度和重度有机磷酸酯类中毒 疗效与有机磷酸脂类的化学结构和AChE被抑制的时间有关,对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的疗效好,对乐果无效 对中毒早期效果好,对慢性中毒无效 对神经肌肉接头处胆碱酯酶的恢复最明显 及早,足量,持续,与阿托品合用,不良反应,1静注过快或剂量过大,引起眩晕乏力、视力模糊、恶心、呕吐及心动过速 2因含碘,有时引起咽痛及腮腺肿大 3大剂量抑制神经肌肉的冲动传导 4水溶性低,水溶液不稳定,久置可释放出碘,刺激性大,必须静注,氯解磷定,药理作用、用途与碘解磷定相似,临床常用 特点: (1)水溶性好,水溶液稳定,刺激性小,可 肌肉注射或静脉注射 (2)作用较碘解磷定快而强 (3)副作用较小,第七章 胆碱受体阻断药,掌握阿托品的药理作用、作用机理、 临床应用、不良反应及其用药注意事项。 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。 了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。,第七章 抗胆碱药,定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。,1. M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。,分类:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:,第一节M胆碱受体阻滞药,一、天然生物碱,天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛,【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为34h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%88%以原形或代谢产物经尿排泄。,阿托品(Atropine),掌握,阿 托 品(atropine),药理作用:拮抗Ach/M受体激动药对M受体 的激动作用 MN1N2受体 腺体眼内脏平滑肌心脏中枢,1. 抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之; (3)对胃酸分泌影响较小。,药理作用,腺体: 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺 胃液 胃酸,抑制腺体分泌,严重的盗汗和流涎症 麻醉前给药,临床应用:,2. 解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较: 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,(1)扩瞳:,3. 对眼的作用,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体,使环状肌松弛退向四周边缘所致。,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。,(3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。,4. 对心血管系统作用,解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ,表现为心率加快,传导加速。,5. 兴奋中枢,(2) 扩张血管,改善微循环:这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: (1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。,2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,1. 减少腺体分泌: (1)全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。,3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜,4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。,5. 感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所
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