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1,第三节 胆碱受体阻断药,学习目标: 1、掌握阿托品作用、用途、不良反应 2、理解其他胆碱受体阻断药的作用特点。 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药,2,一、M阻断药,M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品 M3胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品,3,阿托品(atropine) 从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。,毛地黄 ( foxglove ) 颠茄 ( deadly nightshade ) 地高辛 ( digoxin ) 阿托品 ( atropine ),4,药理作用 竞争性M胆碱受体阻断药,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用,取消M样作用。,5,【作用及应用】 1.腺体 作用 抑制腺体分泌 唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 应用 治疗严重盗汗、流涎症。也用于麻醉前给药, 防止吸入性肺炎,6,2.对眼睛的作用 作用 (1)扩瞳,7,(2)眼内压升高,8,(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 应用 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3) 眼底检查,9,3.解除内脏平滑肌痉挛 作用 阻断平滑肌的M受体,松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 胃肠平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌输尿管胆道支气管子宫 应用 用于各种内脏绞痛如胃绞痛、膀胱刺激症状等。胆绞痛或肾绞痛:阿托品哌替啶,10,11,4.心脏 作用 阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (1)心率加快: 较大剂量阿托品(mg)心率加快作用比较明显, (2)加快房室传导 应用 治疗心动过缓及房室传阻滞,12,5.血管与血压 作用 大剂量可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。 对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。 应用 抗感染性休克的抢救。,13,6.解除有机磷酸酯中毒,14,不良反应 1.副作用:口干、皮肤干燥(0.5mg), 心率加快、瞳孔散大、视力模糊(1mg) 2.中毒(510mg),中毒剂量可产生中枢神经系统中毒症状,表现为言语不清、精神错乱、高热,谵语,幻觉,甚至惊厥。 致死量:成人80130mg,儿童10mg 。 禁忌证 青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用。,15,山莨菪碱(654-2) 解除:胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛 主要用于感染性休克及内脏绞痛。 青光眼及前列腺肥大者禁用。,16,东莨菪碱 对腺体抑制作用强。 易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇 静,较大剂量催眠。 主要用于麻醉前给药。 也能抗晕动病、治疗帕金森病。 禁忌证同阿托品。,17,阿托品的合成代用品,(一)合成扩瞳药 后马托品 作用快,维持时间短。 主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。,18,19,(二)合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康) 选择性阻断胃肠平滑肌M受体,对胃肠解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡 病。 贝那替秦 易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦虑症的溃疡病人。,20,(三)选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点: 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡病的治疗。,21,二、N胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药),22,(一)神经节阻断药 药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节,小动脉、静脉血管扩张,血压明显降低。 曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而可靠,维持时间短。 目前用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。,23,(二)骨骼肌松弛药,除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林) 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药,24,除极化型肌松药-琥珀胆碱(司可林) 与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。,25,特点: 1.药物作用开始,常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3、治疗量无神经阻滞作用 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用,反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢。,26,非除极化型肌松药肌松药,筒箭毒碱 特点:静脉注射3-6分钟起效,眼部、四肢、颈部、躯干和肋间肌肉依次松弛,肌肉松弛前无肌束震颤。过量中毒,可用可用新斯的明解救有神经阻断作用,引起血压下降。,27,泮库溴铵 与Ach竞争神经肌接头的N2受体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。,28,三、有机磷酸酯类中毒及其解救,(一)有机磷中毒 有机磷酸酯类: 农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(3911)、马拉硫磷(4049) 战争化学武器:沙林、塔崩等 中毒途径: 呼吸道、消化道、皮肤黏膜,29,中毒原理: 有机磷酸酯类+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱在突触间隙积蓄过度激动M、N受体,并作用于中枢神经系统,产生M、N样作用,30,中毒表现: 1M样症状: 乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常:腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。 2N样症状: 乙酰胆碱过度兴奋N受体:骨骼肌震颤、抽搐,血压变化等。 3. 中枢症状(先兴奋后抑制): 躁动不安、谵语、失眠等,甚至由于过度兴奋转入抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等。,31,轻度中毒: M样症状为主; 中度中毒: M样症状加重,尚有N样骨骼肌兴奋; 严重中毒: 明显的M及N样症状,明显的中枢症状。 可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。,32,(二)有机磷酸酯类中毒的解救 阿托品 M受体阻断药,解除M样症状,也能透过血脑屏障进入中枢,对抗乙酰胆碱引起的呼吸抑制,消除部分中枢中毒症状。 但不能复活胆碱酯酶,对骨骼肌震颤等N样症状无效,也不能使被抑制的乙酰胆碱E复活。 单独应用适于轻度中毒,中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,33,注意: 有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,必须尽早、足量、反复用药,用量可不受药典规定的极量所限。 直到达到“阿托品化”:瞳孔散大、皮肤潮红干燥、心率加快、肺部罗音明显减少或消失、意识好转甚至出现轻度躁动不安。之后减量维持。,34,解磷定 (氯解磷定 ) 作用 胆碱酯酶复活药 解磷定+游离的有机磷无毒的磷酰化氯解磷定 解磷定+磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶恢复活性 缓解M样作用显著,对骨骼肌运动终板处选择性高,迅速控制肌束颤动; 也能减轻部分中枢症状。 不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱,对M样症状效果差。 中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。,35,注意: 1 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同,对乐果中毒几乎无效。 2解救用药要尽早、足量和反复,若治疗不及时,被磷酰化的胆碱酯酶难以复活,即磷酰化胆碱酯酶“老化”,中毒36小时以上者疗效较差。 3在碱性条件下可水解出氰离子(CN-),故禁与碱性药物配伍。,36,4、 碱 敌百虫 敌敌畏(毒性更强) 高锰酸钾 对硫磷 对氧磷(毒性更强),
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